spice
Dawno, dawno temu napisalem pewien artykul, ktory znalazl sie gdzies, a teraz znajdzie sie tu 
... BuM !
GHB (kwas gamma-hydroksymasłowy)
GHB jest krótko-łańcuchowym kwasem tłuszczowym występującym naturalnie w mózgu (głownie w istocie czarnej, wzgórzu i podwzgórzu - w mniejszym stopniu w móżdżku i innych rejonach OUN), a także w innych narządach takich jak nerki czy serce. Pewne ilości GHB występują również w mięśniach szkieletowych oraz brunatnej tkance tłuszczowej. Przypuszcza się, ze GHB pełni role neuroprzekaźnika bądź neuromodulatora w centralnym systemie nerwowy. Po raz pierwszy GHB został zsyntetyzowany w 1960 roku przez dr Henry'ego Laborit'a, wkrótce potem nastąpił szereg badań nad nową substancją w efekcie których GHB znalazł medyczne zastosowanie w anestezjologii (jako środek usypiający / znieczulający) w położnictwie (jako środek pomagający w rodzeniu dzieci - poszerza szyjkę macicy wpływając jednocześnie na zwiększenie częstotliwości jej skurczów) a także w leczeniu zaburzeń snu, alkoholizmu, uzależnień oraz choroby Parkinsona. Przez wiele lat od daty syntezy, GHB przeżywał swoją "świetność" aż do ...
... przyjrzyjmy się wpierw jednak powodom, dla których GHB znalazł zastosowanie w kulturystyce. Wszystko zaczęło się w 1970 roku na uniwersytecie Hirosaki w Japonii gdzie dwaj tamtejsi naukowcy - T.Oyama i M. Takiguchi opublikowali pracę zatytułowaną "Effects of Gamma-Hydroxybutyrate and Surgery on Plasma Human Growth Hormone and Insulin Levels". Praca opisuje przypadek 10 pacjentów w wieku 14-48 lat którym podczas przygotowań do operacji wstrzyknięto dożylnie GHB w dawce 100-150mg/kg masy ciała co spowodowało 6-ciokrotny wzrost poziomu GH (hormonu wzrostu) w 45 minucie od podania GHB (z poziomu 2.2ng/ml do 13.8ng/ml). Poziom insuliny jak i glukozy nie uległ zmianie. Zwiększył się jednak nieznacznie (w stosunku do wzrostu GH) poziom kortyzolu - z 14mcg/ml do 23.6mcg/ml. Siedem lat później inny japoński naukowiec J. Takahara w pracy "Stimulatory Effects of [GHB] on Growth Hormone and Prolactin Release in Humans" opisuje przypadek wstrzyknięcia dożylnego 2.5g GHB 6-ciu zdrowym mężczyzną w wieku 25-40 lat. Otrzymane wyniki były jeszcze bardziej obiecujące niż te otrzymane 7 lat wcześniej. W 20-tej minucie od podania GHB, 5-ciu ochotników poczuło senność i zasnęło na 30-150 minut. W 60-tej minucie od podania GHB poziom GH wzrósł u ochotników aż 16-tokrotnie (z poziomu 2ng/ml do 32ng/ml). Po upływie 2 godzin od iniekcji poziom GH nadal był podwyższony i wynosił 13ng/ml. Niestety również i w tym przypadku wystąpił niepożądany efekt. Obok wzrostu poziomu GH, wzrósł również poziom prolaktyny - 5-ciokrotnie w 60-tej minucie. Mimo wszystko, wzrost poziomu GH znacznie przewyższał wzrost poziomu prolaktyny. Późniejsze badania Takahary dotyczące wzrostu poziomu GH na skutek podania GHB przynosiły podobne rezultaty. Powyższe badania spowodowały, że GHB znalazł zastosowanie w kulturystyce jako środek naturalnie zwiększający poziom hormonu wzrostu.
Sposób w jaki GHB wpływa na zwiększenie produkcji GH nie jest do końca znany. Możemy jednak snuć pewne domysły mające naukowe podstawy. Opierając się na pracy J. Sassin'a "Human Growth Hormone Release: Relation to Slow-Wave Sleep and Sleep-Walking Cycles" dowiadujemy się, że naturalne wydzielanie GH podczas snu występuje głównie podczas jego pierwszej fazy (sen wolnofalowy) w szczególności w jego 3-cim i 4-tym stadium. Jak wynika z pracy O. Lapierre'a "The Effect of Gamma-Hydroxybutyrate on Nocturnal and Diurnal Sleep of Normal Subjects" GHB jest odpowiedzialne za zwiększanie ilości wystąpień stadiów 3 i 4 - stąd przypuszczalnie bierze się powód dla którego przyjmowanie GHB powoduje wzrost uwalniania GH podczas snu.
Badania Oyamy czy Takahary nie uwzględniały pewnej bardzo istotnej sprawy - długoterminowego przyjmowania GHB. Niestety nikt oficjalnie nie przebadał wpływu GHB na wydzielanie GH w okresie długoterminowym. Jedynym dostępnym badaniem dającym pewien obraz wspomnianej sytuacji jest praca amerykańskiego naukowca, dr Michael'a Farley'a. W swoim eksperymencie Farley nie użył jednak czystego GHB tylko suplement "RenewTrient" zawierający jego prekursor GBL, jednakże z praktycznego punktu widzenia, biochemiczne działanie obu substancji jest niemalże identyczne. Nietypowy był również czas podania substancji - osoby badane otrzymały GBL z rana, co wiązało się z przyjęciem takiej ilości substancji która nie wywołałaby snu (0.25mg/kg masy ciała). Brak snu był o tyle istotny, że - jak wiadomo - największy wpływ na wydzielanie GH ma 3-cie i 4-te stadium snu wolnofalowego. Tym nie mniej doszło jednak do zwiększenia poziomu GH. U osób które nigdy wcześniej nie używały tej substancji nastąpił wzrost poziomu GH z 0.5ng/ml do 7.1ng/ml w 60-tej minucie od podania GBL. W przypadku osób biorących GBL nieprzerwanie od ponad roku również nastąpił wzrost, aczkolwiek nie tak znaczny - z 0.5ng/ml do 2.4ng/ml. Innym istotnym faktem odnotowanym podczas tego eksperymentu było spostrzeżenie, że u osób mających niższy poziom glukozy we krwi, wzrost poziomu GH był większy - sugeruje to przyjmowanie GBL na pusty żołądek. Kolejnym istotnym spostrzeżeniem jest obniżenie efektywności dawki na skutek ciągłego stosowania GBL - dlatego sensownym wydaje się być stosowanie preparatu nie częściej niż 3 razy w tygodniu.
Wzrost poziomu GH na skutek przyjmowania GHB nie jest jedynym powodem dla którego ta substancja znalazła zastosowanie w kulturystyce. Kolejnym faktem odnośnie GHB jest to, że substancja ta aktywuje szlak pentozowy [!] (w maksymalnym uproszczeniu - jest to proces metaboliczny odpowiedzialny miedzy innymi za syntezę białek w organiźmie). Przyjrzyjmy się jednak innym ciekawym, potencjalnym możliwością GHB. Niechciany wzrost prolaktyny - na skutek podawania GHB - powoduje również proporcjonalny wzrost poziomu leptyny - zwiększony poziom leptyny sprzyja redukcji tkanki tłuszczowej. Inny efekt redukcyjny w stosunku do tkanki tłuszczowej (termogeniczny) zaobserwowano u szczurów. Wstrzykniecie bardzo niskiej dawki GHB (5mg/kg) spowodowało wzrost temperatury ciała o 1.8 stopnia Fahrenheit'a w 15-tej minucie od podania. W przeciągu godziny temperatura ciała u szczurów wzrosła o 2.2 stopnia Fahrenheit'a i utrzymywała się na zwiększonym poziomie przez pewien okres czasu. Całość zjawiska została opisana w pracy "Biochem Pharmacol Pyretic action of low doses of gamma-hydroxybutyrate in rats" autorstwa EE. Kaufman i LJ. Porrino. Przypuszcza się jednak, ze wzrost temperatury ciała nie został wywołany bezpośrednio przez GHB - GHB podane dożylnie ma zbyt krótki okres półtrwania wynoszący zaledwie 5 minut. Za efekt termogeniczny musiała więc odpowiadać inna substancja o znacznie dłuższym okresie półtrwania - przypuszczalnie była to norepinefryna. GHB prawdopodobnie zwiększyło syntezę tej substancji. W przypadku wyższych dawek GHB efektu termogenicznego nie odnotowano - przeciwnie zdarzały się przypadki obniżenia temperatury ciała. Kolejną ciekawą własnością GHB jest zdolność tej substancji do szybkiego wywoływania snu identycznego do snu ludzkiego, jednak z przewaga faz i stadiów odpowiedzialnych za regenerację - jak istotna rolę pełni sen w życiu każdego kulturysty nie trzeba chyba omawiać.
Kwestia bezpieczeństwa stosowania GHB jest chyba najbardziej kontrowersyjna sprawą dotyczącą tego środka - spójrzmy jak zmieniała się opinia na temat bezpieczeństwa stosowania GHB na przestrzeni lat.
Chcąc ustalić stopień bezpieczeństwa nowo powstałego środka, naukowcy przeprowadzają eksperyment mający na celu ustalenie dawki LD50 (czyli takiej dawki, po której doszłoby do zgonu 50-ciu procent populacji której został zaaplikowany badany środek) i LD100 (zgon 100% populacji). GHB zostało przebadane pod tym względem w 1964 roku przez H. Laborit'a (praca zatytułowana "Sodium 4 - Hydroxybutyrate"). W przypadku szczurów dawka LD50 wyniosła 1.6g/kg, natomiast dawka LD100, 2g/kg masy ciała - jako przyczynę zgonu podano zaburzenia oddychania. Dodatkowo odnotowano, ze 1/10 dawki LD50 nie spowodowała żadnych znaczących zmian (w stosunku do grupy kontrolnej szczurów) w wątrobie, nerkach i szpiku kostnym (tam głownie objawiają się potencjalne efekty toksyczne badanej substancji). Do przeprowadzonego badania odniósł się 5 lat później M. Vickers który wraził opinie, że zgon nastąpił na skutek zatrucia sodem a nie był związany z aktywnością samej substancji. Vickers w swoich badaniach stosował dawki GHB wynoszące 20-30g na dobę - przez kilka dni - bez szkodliwych objawów w stosunku do nerek czy wątroby, dlatego w swojej pracy "Gammahydroxybutyric Acid" uznał GHB jako środek niskotoksyczny. Oczywiście podobnych badań ustalających LD50 czy LD100 nikt nigdy - z wiadomych powodów - nie przeprowadził na ludziach. Podjęto się natomiast próby oszacowania LD50 i LD100 dla ludzi - i tak np. LD50 dla 50-cio kilogramowej osoby wynosi 85g. Mając jednak na uwadze, że w przeprowadzonych eksperymentach wstrzykiwano szczurom GHB, dawka LD50 doustnie przyjmowanego GHB dla 50-cio kilogramowej osoby jest dwukrotnie wyższa (wstrzyknięcie GHB zwiększa dwukrotnie jego efekt) i wynosi 170g. Inna oficjalnie przeprowadzona próba oszacowania LD50 została przeprowadzona w stosunku do legalnego środka produkowanego we Francji (Gamma - OH). W tym przypadku jako dawkę LD50 przyjęto 4.28g/kg - czyli nieco ponad 200g dla 50cio kilogramowej osoby.
Wróćmy jednak do bardziej przyziemnych dawek. We wspomnianym wcześniej eksperymencie Takahary, jeden z ochotników któremu podano dożylnie 2.5g GHB jako efekt uboczny podał mdłości, inny miewał zawroty głowy. Kolejne drobne efekty uboczne zaobserwował 2 lata później R. Broughton i M. Mamelak - przez kilka pierwszych dni przyjmowania GHB, pacjenci donosili o wystąpieniu otępienia, dyskomfortu w widzeniu i kacu - po tygodniu, niepokojące objawy występowały rzadziej. W 1986 roku, M. Mamelak w swojej pracy "Treatment of Narcolepsy with Gamma-Hydroxybutyrate" podsumował przegląd 48 pacjentów którym podawano GHB w okresie od 6 miesięcy do 9 lat - "zaobserwowano kilka niekorzystnych efektów. U wszystkich pacjentów kontrolowano czynność wątroby, nerek, badano krew, wykonywano okresowe prześwietlenia klatki piersiowej, i EKG. Nie odnotowano żadnych nieprawidłowości. Podczas kilku pierwszych nocy leczenia pacjentów preparatem GHB, dwóch pacjentów miewało moczenie mimowolne ... pacjenci którzy opierają się nasennym właściwością GHB, mogą odczuwać zakłopotanie i zmartwienie". W 1989 roku, L.Scrima w swojej pracy "Efficacy of Gamma-Hydroxybutyrate versus Placebo in Treating Narcolepsy-Cataplexy: Double-Blind Subjective Measures" pisze następująco "Całkowita ilość niekorzystnych reakcji odnotowanych podczas leczenia preparatem GHB była mniejsza niż w przypadku grupy kontrolnej [!] (której podawano placebo) ... żaden z pacjentów nie zrezygnował z uczestnictwa w badaniu z powodu efektów ubocznych. Wyniki badań krwi ... wykazują, że GHB nie powoduje hipokalcemii bądź innych wyraźnych zmian w składzie chemicznym krwi".
Obok powyższych badań przeprowadzono szereg innych, z których wynikało, ze GHB jest stosunkowo bezpiecznym - bezpieczniejszym od innych stosowanych w leczeniu uzależnień czy depresji - nietoksycznym środkiem. O niskiej toksyczności GHB - czy wręcz jej braku - świadczy również metabolizm tej substancji. Okres półtrwania GHB przyjmowanego doustnie wynosi 35-40 minut - bardzo szybko jest więc wydalany z organizmu i równie szybko przestaje być możliwy do wykrycia w moczu. Sam metabolizm GHB polega na utlenieniu do semialdehydu bursztynowego a następnie do kwasu bursztynowego - będącego już metabolitem cyklu Krebsa. Dlatego właśnie GHB nie posiada żadnych toksycznych metabolitów - w przeciwieństwie do wielu innych leków nie jest to obca substancja która musiałaby podlec detoksykacji w wątrobie. Jako ciekawostkę można jeszcze podać, ze niektóre z badań wykazywały, ze GHB może być użyteczny w sytuacjach zagrożenia zdrowia czy nawet życia - np. gdy organizmowi dostarcza się niedostateczną ilość tlenu (M. Mamelak [1989] "Gammahydroxybutyrate: An Endogenous Regulator of Energy Metabolism"). To właśnie spowodowało, że GHB był legalnie sprzedawanym (w USA) suplementem aż do ...
... no właśnie ... aż do listopada 1990 roku, kiedy to tamtejsza FDA zakwestionowała legalność (i bezpieczeństwo) tego środka - w skutek czego GHB trafił na listę środków którymi obrót jak i posiadanie jest karalne. Od tego momentu rozpoczęła się kampania zwalczająca GHB - bazująca głownie na opracowaniu M.-Y. Chin'a "Acute Poisoning from Gamma-Hydroxybutyrate in California". W późniejszym okresie powstały opracowania w których krytykowano opinie Chin'a (J. Morgenthaler & D. Joy, Better "Sex Through Chemistry" oraz W. Dean "GHB - The Natural Mood Enhancer") tym nie mniej GHB nigdy już nie trafił ponownie do sklepów. Trafił natomiast na dyskoteki jako środek odurzający - narkotyk. Zakaz legalnego handlu GHB spowodował, że zaczęto go syntetyzować nielegalnie - stosunkowo prosta i tania synteza GHB ze środków dostępnych na rynku sprawiła, ze do obrotu (nielegalnego) zaczęła trafiać ogromna ilość GHB wytwarzanego metodą "chałupnicza". Niestety tak wytworzone GHB bardzo często nie jest wolne od produktów ubocznych syntezy. Zaczęły się pojawiać przypadki zatruć czy wręcz nawet zgonów - choć tak na dobra sprawę ciężko jest ustalić czy winne jest GHB. Poszkodowane osoby niejednokrotnie przyjmowały GHB wraz z innymi substancjami odurzającymi bądź alkoholem a niestety GHB może wchodzić w poważne interakcje z niektórymi preparatami. Na dzień dzisiejszy powszechnie się uważa, że już dawka 10g GHB może spowodować śmierć. Mamy więc dwie skrajne opinie - do roku 90-tego uważano GHB za środek bezpieczny, na dzień dzisiejszy GHB traktowany jest jako zabójczy narkotyk ... a prawda - jak zwykle - zapewne leży po środku.
Pozostała jeszcze kwestia dawek mających zastosowanie w kulturystyce. Bardzo dobrym opracowaniem rozstrzygającym tą kwestie jest praca Eve Van Cauter i Laurence'a Plat'a zatytułowana "Simultaneous Stimulation of Slow-wave Sleep and Growth Hormone Secretion by Gamma-hydroxybutyrate in Normal Young Men". W badaniu tym kilku zdrowym mężczyznom podawano doustnie GHB w dawkach: niskiej (2.5g), średniej (3g) i wysokiej (3.5g). Największy maksymalny poziom GH oraz największa suma ilości wytworzonego GH wystąpiła na skutek podania średniej dawki GHB. Nieco gorszy wynik uzyskano przy podaniu dawki wysokiej, dawka niska wypadła najsłabiej. Identyczne zestawienie wyników uzyskano przy pomiarze IGF-1 - również poziom IGFBP-3 został maksymalnie zredukowany przy podaniu dawki średniej. Wraz ze wzrostem podawanej dawki GHB wzrastał poziom kortyzolu i prolaktyny. Podsumowując, najkorzystniejsze efekty uzyskano podając średnią dawkę GHB (3g). Stosowanie dawki większej niż 3g jest bezcelowe i ze względu na znaczny wzrost poziomu kortyzolu i prolaktyny wydaje się być mniej korzystne niż podanie dawki niskiej.
Uwagi końcowe:
Podczas stosowania GHB nie wolno przyjmować alkoholu, opiatów (codeine, morphine, heroin, opium, Vicodin), benzodiazepinów (Valium, Librium, Xanax, Halcion, Thorazine, Haldol, Stellazine), barbituranów (phenobarbital) oraz innych podobnych substancji.
Najczęściej występujące efekty uboczne GHB to: zmęczenie, zawroty głowy, mdłości, zakłopotanie, uczucie beztroski, moczenie mimowolne, skurcze, biegunka, rzadko wymioty.
Nawet niewielka dawka GHB (1.5g) może wywołać sen, dlatego prowadzenie pojazdów, obsługa maszyn czy zwykłe chodzenie stają się rzecz jasna niewykonalne. Ze względu na działanie nasenne GHB zaleca się jego przyjmowanie będąc już w łóżku, inaczej można dosłownie polec gdzieś nieoczekiwanie.
Przyjęcie GHB po jedzeniu może opóźnić jego działanie - może także powodować mdłości czy nawet doprowadzić do wymiotów. Zaleca się więc odczekać 2-4 godzin w zależności od wielkości posiłku.
NAZWY HANDLOWE:
XYREM 0.5g/ml płyn, Orphan Medical
... BuM !
GHB (kwas gamma-hydroksymasłowy)
GHB jest krótko-łańcuchowym kwasem tłuszczowym występującym naturalnie w mózgu (głownie w istocie czarnej, wzgórzu i podwzgórzu - w mniejszym stopniu w móżdżku i innych rejonach OUN), a także w innych narządach takich jak nerki czy serce. Pewne ilości GHB występują również w mięśniach szkieletowych oraz brunatnej tkance tłuszczowej. Przypuszcza się, ze GHB pełni role neuroprzekaźnika bądź neuromodulatora w centralnym systemie nerwowy. Po raz pierwszy GHB został zsyntetyzowany w 1960 roku przez dr Henry'ego Laborit'a, wkrótce potem nastąpił szereg badań nad nową substancją w efekcie których GHB znalazł medyczne zastosowanie w anestezjologii (jako środek usypiający / znieczulający) w położnictwie (jako środek pomagający w rodzeniu dzieci - poszerza szyjkę macicy wpływając jednocześnie na zwiększenie częstotliwości jej skurczów) a także w leczeniu zaburzeń snu, alkoholizmu, uzależnień oraz choroby Parkinsona. Przez wiele lat od daty syntezy, GHB przeżywał swoją "świetność" aż do ...
... przyjrzyjmy się wpierw jednak powodom, dla których GHB znalazł zastosowanie w kulturystyce. Wszystko zaczęło się w 1970 roku na uniwersytecie Hirosaki w Japonii gdzie dwaj tamtejsi naukowcy - T.Oyama i M. Takiguchi opublikowali pracę zatytułowaną "Effects of Gamma-Hydroxybutyrate and Surgery on Plasma Human Growth Hormone and Insulin Levels". Praca opisuje przypadek 10 pacjentów w wieku 14-48 lat którym podczas przygotowań do operacji wstrzyknięto dożylnie GHB w dawce 100-150mg/kg masy ciała co spowodowało 6-ciokrotny wzrost poziomu GH (hormonu wzrostu) w 45 minucie od podania GHB (z poziomu 2.2ng/ml do 13.8ng/ml). Poziom insuliny jak i glukozy nie uległ zmianie. Zwiększył się jednak nieznacznie (w stosunku do wzrostu GH) poziom kortyzolu - z 14mcg/ml do 23.6mcg/ml. Siedem lat później inny japoński naukowiec J. Takahara w pracy "Stimulatory Effects of [GHB] on Growth Hormone and Prolactin Release in Humans" opisuje przypadek wstrzyknięcia dożylnego 2.5g GHB 6-ciu zdrowym mężczyzną w wieku 25-40 lat. Otrzymane wyniki były jeszcze bardziej obiecujące niż te otrzymane 7 lat wcześniej. W 20-tej minucie od podania GHB, 5-ciu ochotników poczuło senność i zasnęło na 30-150 minut. W 60-tej minucie od podania GHB poziom GH wzrósł u ochotników aż 16-tokrotnie (z poziomu 2ng/ml do 32ng/ml). Po upływie 2 godzin od iniekcji poziom GH nadal był podwyższony i wynosił 13ng/ml. Niestety również i w tym przypadku wystąpił niepożądany efekt. Obok wzrostu poziomu GH, wzrósł również poziom prolaktyny - 5-ciokrotnie w 60-tej minucie. Mimo wszystko, wzrost poziomu GH znacznie przewyższał wzrost poziomu prolaktyny. Późniejsze badania Takahary dotyczące wzrostu poziomu GH na skutek podania GHB przynosiły podobne rezultaty. Powyższe badania spowodowały, że GHB znalazł zastosowanie w kulturystyce jako środek naturalnie zwiększający poziom hormonu wzrostu.
Sposób w jaki GHB wpływa na zwiększenie produkcji GH nie jest do końca znany. Możemy jednak snuć pewne domysły mające naukowe podstawy. Opierając się na pracy J. Sassin'a "Human Growth Hormone Release: Relation to Slow-Wave Sleep and Sleep-Walking Cycles" dowiadujemy się, że naturalne wydzielanie GH podczas snu występuje głównie podczas jego pierwszej fazy (sen wolnofalowy) w szczególności w jego 3-cim i 4-tym stadium. Jak wynika z pracy O. Lapierre'a "The Effect of Gamma-Hydroxybutyrate on Nocturnal and Diurnal Sleep of Normal Subjects" GHB jest odpowiedzialne za zwiększanie ilości wystąpień stadiów 3 i 4 - stąd przypuszczalnie bierze się powód dla którego przyjmowanie GHB powoduje wzrost uwalniania GH podczas snu.
Badania Oyamy czy Takahary nie uwzględniały pewnej bardzo istotnej sprawy - długoterminowego przyjmowania GHB. Niestety nikt oficjalnie nie przebadał wpływu GHB na wydzielanie GH w okresie długoterminowym. Jedynym dostępnym badaniem dającym pewien obraz wspomnianej sytuacji jest praca amerykańskiego naukowca, dr Michael'a Farley'a. W swoim eksperymencie Farley nie użył jednak czystego GHB tylko suplement "RenewTrient" zawierający jego prekursor GBL, jednakże z praktycznego punktu widzenia, biochemiczne działanie obu substancji jest niemalże identyczne. Nietypowy był również czas podania substancji - osoby badane otrzymały GBL z rana, co wiązało się z przyjęciem takiej ilości substancji która nie wywołałaby snu (0.25mg/kg masy ciała). Brak snu był o tyle istotny, że - jak wiadomo - największy wpływ na wydzielanie GH ma 3-cie i 4-te stadium snu wolnofalowego. Tym nie mniej doszło jednak do zwiększenia poziomu GH. U osób które nigdy wcześniej nie używały tej substancji nastąpił wzrost poziomu GH z 0.5ng/ml do 7.1ng/ml w 60-tej minucie od podania GBL. W przypadku osób biorących GBL nieprzerwanie od ponad roku również nastąpił wzrost, aczkolwiek nie tak znaczny - z 0.5ng/ml do 2.4ng/ml. Innym istotnym faktem odnotowanym podczas tego eksperymentu było spostrzeżenie, że u osób mających niższy poziom glukozy we krwi, wzrost poziomu GH był większy - sugeruje to przyjmowanie GBL na pusty żołądek. Kolejnym istotnym spostrzeżeniem jest obniżenie efektywności dawki na skutek ciągłego stosowania GBL - dlatego sensownym wydaje się być stosowanie preparatu nie częściej niż 3 razy w tygodniu.
Wzrost poziomu GH na skutek przyjmowania GHB nie jest jedynym powodem dla którego ta substancja znalazła zastosowanie w kulturystyce. Kolejnym faktem odnośnie GHB jest to, że substancja ta aktywuje szlak pentozowy [!] (w maksymalnym uproszczeniu - jest to proces metaboliczny odpowiedzialny miedzy innymi za syntezę białek w organiźmie). Przyjrzyjmy się jednak innym ciekawym, potencjalnym możliwością GHB. Niechciany wzrost prolaktyny - na skutek podawania GHB - powoduje również proporcjonalny wzrost poziomu leptyny - zwiększony poziom leptyny sprzyja redukcji tkanki tłuszczowej. Inny efekt redukcyjny w stosunku do tkanki tłuszczowej (termogeniczny) zaobserwowano u szczurów. Wstrzykniecie bardzo niskiej dawki GHB (5mg/kg) spowodowało wzrost temperatury ciała o 1.8 stopnia Fahrenheit'a w 15-tej minucie od podania. W przeciągu godziny temperatura ciała u szczurów wzrosła o 2.2 stopnia Fahrenheit'a i utrzymywała się na zwiększonym poziomie przez pewien okres czasu. Całość zjawiska została opisana w pracy "Biochem Pharmacol Pyretic action of low doses of gamma-hydroxybutyrate in rats" autorstwa EE. Kaufman i LJ. Porrino. Przypuszcza się jednak, ze wzrost temperatury ciała nie został wywołany bezpośrednio przez GHB - GHB podane dożylnie ma zbyt krótki okres półtrwania wynoszący zaledwie 5 minut. Za efekt termogeniczny musiała więc odpowiadać inna substancja o znacznie dłuższym okresie półtrwania - przypuszczalnie była to norepinefryna. GHB prawdopodobnie zwiększyło syntezę tej substancji. W przypadku wyższych dawek GHB efektu termogenicznego nie odnotowano - przeciwnie zdarzały się przypadki obniżenia temperatury ciała. Kolejną ciekawą własnością GHB jest zdolność tej substancji do szybkiego wywoływania snu identycznego do snu ludzkiego, jednak z przewaga faz i stadiów odpowiedzialnych za regenerację - jak istotna rolę pełni sen w życiu każdego kulturysty nie trzeba chyba omawiać.
Kwestia bezpieczeństwa stosowania GHB jest chyba najbardziej kontrowersyjna sprawą dotyczącą tego środka - spójrzmy jak zmieniała się opinia na temat bezpieczeństwa stosowania GHB na przestrzeni lat.
Chcąc ustalić stopień bezpieczeństwa nowo powstałego środka, naukowcy przeprowadzają eksperyment mający na celu ustalenie dawki LD50 (czyli takiej dawki, po której doszłoby do zgonu 50-ciu procent populacji której został zaaplikowany badany środek) i LD100 (zgon 100% populacji). GHB zostało przebadane pod tym względem w 1964 roku przez H. Laborit'a (praca zatytułowana "Sodium 4 - Hydroxybutyrate"). W przypadku szczurów dawka LD50 wyniosła 1.6g/kg, natomiast dawka LD100, 2g/kg masy ciała - jako przyczynę zgonu podano zaburzenia oddychania. Dodatkowo odnotowano, ze 1/10 dawki LD50 nie spowodowała żadnych znaczących zmian (w stosunku do grupy kontrolnej szczurów) w wątrobie, nerkach i szpiku kostnym (tam głownie objawiają się potencjalne efekty toksyczne badanej substancji). Do przeprowadzonego badania odniósł się 5 lat później M. Vickers który wraził opinie, że zgon nastąpił na skutek zatrucia sodem a nie był związany z aktywnością samej substancji. Vickers w swoich badaniach stosował dawki GHB wynoszące 20-30g na dobę - przez kilka dni - bez szkodliwych objawów w stosunku do nerek czy wątroby, dlatego w swojej pracy "Gammahydroxybutyric Acid" uznał GHB jako środek niskotoksyczny. Oczywiście podobnych badań ustalających LD50 czy LD100 nikt nigdy - z wiadomych powodów - nie przeprowadził na ludziach. Podjęto się natomiast próby oszacowania LD50 i LD100 dla ludzi - i tak np. LD50 dla 50-cio kilogramowej osoby wynosi 85g. Mając jednak na uwadze, że w przeprowadzonych eksperymentach wstrzykiwano szczurom GHB, dawka LD50 doustnie przyjmowanego GHB dla 50-cio kilogramowej osoby jest dwukrotnie wyższa (wstrzyknięcie GHB zwiększa dwukrotnie jego efekt) i wynosi 170g. Inna oficjalnie przeprowadzona próba oszacowania LD50 została przeprowadzona w stosunku do legalnego środka produkowanego we Francji (Gamma - OH). W tym przypadku jako dawkę LD50 przyjęto 4.28g/kg - czyli nieco ponad 200g dla 50cio kilogramowej osoby.
Wróćmy jednak do bardziej przyziemnych dawek. We wspomnianym wcześniej eksperymencie Takahary, jeden z ochotników któremu podano dożylnie 2.5g GHB jako efekt uboczny podał mdłości, inny miewał zawroty głowy. Kolejne drobne efekty uboczne zaobserwował 2 lata później R. Broughton i M. Mamelak - przez kilka pierwszych dni przyjmowania GHB, pacjenci donosili o wystąpieniu otępienia, dyskomfortu w widzeniu i kacu - po tygodniu, niepokojące objawy występowały rzadziej. W 1986 roku, M. Mamelak w swojej pracy "Treatment of Narcolepsy with Gamma-Hydroxybutyrate" podsumował przegląd 48 pacjentów którym podawano GHB w okresie od 6 miesięcy do 9 lat - "zaobserwowano kilka niekorzystnych efektów. U wszystkich pacjentów kontrolowano czynność wątroby, nerek, badano krew, wykonywano okresowe prześwietlenia klatki piersiowej, i EKG. Nie odnotowano żadnych nieprawidłowości. Podczas kilku pierwszych nocy leczenia pacjentów preparatem GHB, dwóch pacjentów miewało moczenie mimowolne ... pacjenci którzy opierają się nasennym właściwością GHB, mogą odczuwać zakłopotanie i zmartwienie". W 1989 roku, L.Scrima w swojej pracy "Efficacy of Gamma-Hydroxybutyrate versus Placebo in Treating Narcolepsy-Cataplexy: Double-Blind Subjective Measures" pisze następująco "Całkowita ilość niekorzystnych reakcji odnotowanych podczas leczenia preparatem GHB była mniejsza niż w przypadku grupy kontrolnej [!] (której podawano placebo) ... żaden z pacjentów nie zrezygnował z uczestnictwa w badaniu z powodu efektów ubocznych. Wyniki badań krwi ... wykazują, że GHB nie powoduje hipokalcemii bądź innych wyraźnych zmian w składzie chemicznym krwi".
Obok powyższych badań przeprowadzono szereg innych, z których wynikało, ze GHB jest stosunkowo bezpiecznym - bezpieczniejszym od innych stosowanych w leczeniu uzależnień czy depresji - nietoksycznym środkiem. O niskiej toksyczności GHB - czy wręcz jej braku - świadczy również metabolizm tej substancji. Okres półtrwania GHB przyjmowanego doustnie wynosi 35-40 minut - bardzo szybko jest więc wydalany z organizmu i równie szybko przestaje być możliwy do wykrycia w moczu. Sam metabolizm GHB polega na utlenieniu do semialdehydu bursztynowego a następnie do kwasu bursztynowego - będącego już metabolitem cyklu Krebsa. Dlatego właśnie GHB nie posiada żadnych toksycznych metabolitów - w przeciwieństwie do wielu innych leków nie jest to obca substancja która musiałaby podlec detoksykacji w wątrobie. Jako ciekawostkę można jeszcze podać, ze niektóre z badań wykazywały, ze GHB może być użyteczny w sytuacjach zagrożenia zdrowia czy nawet życia - np. gdy organizmowi dostarcza się niedostateczną ilość tlenu (M. Mamelak [1989] "Gammahydroxybutyrate: An Endogenous Regulator of Energy Metabolism"). To właśnie spowodowało, że GHB był legalnie sprzedawanym (w USA) suplementem aż do ...
... no właśnie ... aż do listopada 1990 roku, kiedy to tamtejsza FDA zakwestionowała legalność (i bezpieczeństwo) tego środka - w skutek czego GHB trafił na listę środków którymi obrót jak i posiadanie jest karalne. Od tego momentu rozpoczęła się kampania zwalczająca GHB - bazująca głownie na opracowaniu M.-Y. Chin'a "Acute Poisoning from Gamma-Hydroxybutyrate in California". W późniejszym okresie powstały opracowania w których krytykowano opinie Chin'a (J. Morgenthaler & D. Joy, Better "Sex Through Chemistry" oraz W. Dean "GHB - The Natural Mood Enhancer") tym nie mniej GHB nigdy już nie trafił ponownie do sklepów. Trafił natomiast na dyskoteki jako środek odurzający - narkotyk. Zakaz legalnego handlu GHB spowodował, że zaczęto go syntetyzować nielegalnie - stosunkowo prosta i tania synteza GHB ze środków dostępnych na rynku sprawiła, ze do obrotu (nielegalnego) zaczęła trafiać ogromna ilość GHB wytwarzanego metodą "chałupnicza". Niestety tak wytworzone GHB bardzo często nie jest wolne od produktów ubocznych syntezy. Zaczęły się pojawiać przypadki zatruć czy wręcz nawet zgonów - choć tak na dobra sprawę ciężko jest ustalić czy winne jest GHB. Poszkodowane osoby niejednokrotnie przyjmowały GHB wraz z innymi substancjami odurzającymi bądź alkoholem a niestety GHB może wchodzić w poważne interakcje z niektórymi preparatami. Na dzień dzisiejszy powszechnie się uważa, że już dawka 10g GHB może spowodować śmierć. Mamy więc dwie skrajne opinie - do roku 90-tego uważano GHB za środek bezpieczny, na dzień dzisiejszy GHB traktowany jest jako zabójczy narkotyk ... a prawda - jak zwykle - zapewne leży po środku.
Pozostała jeszcze kwestia dawek mających zastosowanie w kulturystyce. Bardzo dobrym opracowaniem rozstrzygającym tą kwestie jest praca Eve Van Cauter i Laurence'a Plat'a zatytułowana "Simultaneous Stimulation of Slow-wave Sleep and Growth Hormone Secretion by Gamma-hydroxybutyrate in Normal Young Men". W badaniu tym kilku zdrowym mężczyznom podawano doustnie GHB w dawkach: niskiej (2.5g), średniej (3g) i wysokiej (3.5g). Największy maksymalny poziom GH oraz największa suma ilości wytworzonego GH wystąpiła na skutek podania średniej dawki GHB. Nieco gorszy wynik uzyskano przy podaniu dawki wysokiej, dawka niska wypadła najsłabiej. Identyczne zestawienie wyników uzyskano przy pomiarze IGF-1 - również poziom IGFBP-3 został maksymalnie zredukowany przy podaniu dawki średniej. Wraz ze wzrostem podawanej dawki GHB wzrastał poziom kortyzolu i prolaktyny. Podsumowując, najkorzystniejsze efekty uzyskano podając średnią dawkę GHB (3g). Stosowanie dawki większej niż 3g jest bezcelowe i ze względu na znaczny wzrost poziomu kortyzolu i prolaktyny wydaje się być mniej korzystne niż podanie dawki niskiej.
Uwagi końcowe:
Podczas stosowania GHB nie wolno przyjmować alkoholu, opiatów (codeine, morphine, heroin, opium, Vicodin), benzodiazepinów (Valium, Librium, Xanax, Halcion, Thorazine, Haldol, Stellazine), barbituranów (phenobarbital) oraz innych podobnych substancji.
Najczęściej występujące efekty uboczne GHB to: zmęczenie, zawroty głowy, mdłości, zakłopotanie, uczucie beztroski, moczenie mimowolne, skurcze, biegunka, rzadko wymioty.
Nawet niewielka dawka GHB (1.5g) może wywołać sen, dlatego prowadzenie pojazdów, obsługa maszyn czy zwykłe chodzenie stają się rzecz jasna niewykonalne. Ze względu na działanie nasenne GHB zaleca się jego przyjmowanie będąc już w łóżku, inaczej można dosłownie polec gdzieś nieoczekiwanie.
Przyjęcie GHB po jedzeniu może opóźnić jego działanie - może także powodować mdłości czy nawet doprowadzić do wymiotów. Zaleca się więc odczekać 2-4 godzin w zależności od wielkości posiłku.
NAZWY HANDLOWE:
XYREM 0.5g/ml płyn, Orphan Medical
Krzysztof Piekarz
mrauuu
Aleks
Kazam
koshmarek
Uriel
Bo coś gubie sie - a zreszta ja sie nie znam! 
e-lite
podobno mozna dostac w niektorych chemicznych ale ile w tym prawdy? a jak kogos stac to moze wykorzystac 
