SFD.pl Doping

Dodaj odpowiedź

*** Mini Encyklopedia ***

Wysłana -
.
mini encyklopedia leków przydatnych tu i tam.
Wpisujcie nazwy leków których nie ujołem to opiszę.




Klomifen (cytrynian klomifenu)

clomifene citrate
hormonum sive analogum

Działanie:
Syntetyczny związek wywierający bezpośrednie działanie na podwzgórze, wybiórczo zapobiegając wiązaniu się estradiolu z receptorami w podwzgórzu. Przez sprzężenie zwrotne prowadzi do zwiększonego wydzielania hormonów gonadotropowych, zwłaszcza lutropiny, co w efekcie w znacznej części przypadków wywołuje owulację. Wykazuje słabe działanie estrogenne, w dużych dawkach natomiast przeciwestrogenowe. Wchłania się z przewodu pokarmowego, wydalanie odbywa się powoli z żółcią i kałem; t1/2 wynosi 5-7 dni.

Wskazania:
Lek stosowany jest u kobiet w celu wywołania jajeczkowania w przypadkach bezowulacyjnych zaburzeń cyklu miesiączkowego pochodzenia podwzgórzowego, w zespole wielotorbielowatych jajników. Bezskuteczne wywoływanie owulacji przez 6 cykli leczniczych mimo zwiększania dawki świadczy o oporności na lek. U mężczyzn lek stosowany jest w przypadkach oligospermii.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na klomifen, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności przysadki mózgowej, guzy przysadki, nowotwory macicy i jajników, zaburzenia czynności nadnerczy, choroby tarczycy, krwawienia z dróg rodnych o nieznanej etiologii.

Interakcje:
Nie udokumentowano.

Działanie niepożądane:
Uderzenia gorąca, zawroty, bóle głowy, przejściowe zaburzenia widzenia, nudności, wymioty, napięcie nerwowe, bezsenność, zmęczenie, depresja, bóle w obrębie podbrzusza, zwiększenie masy ciała, powiększenie jajników, tworzenie się torbieli, ciąża wielopłodowa, napięcie sutków, wypadanie włosów (może wystąpić w przypadku długotrwałego stosowania, ustępuje po odstawieniu leku), pokrzywka, alergiczne zapalenie skóry, częste oddawanie moczu.

Ciąża i laktacja:
Kategoria X. Zachować szczególną ostrożność w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie: W przypadkach braku owulacji od 5. dnia cyklu raz na dobę 50 mg p.o. przez 5 dni; w razie braku rezultatu w kolejnym cyklu podaje się od 5. dnia 100 mg/d w 2 dawkach podzielonych przez 5 dni. W przypadku niepowodzenia, stosując takie same dawki, można ponowić próbę w trakcie następnego cyklu. Po 3-miesięcznej przerwie istnieje możliwość powtórzenia próby przez 3 kolejne cykle. Dalsze próby są bezcelowe. W przypadkach oligospermii podaje się 50 mg/d przez 6 tyg.

Uwagi:
Podczas stosowania leku mogą występować zaburzenia widzenia, które upośledzają zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych. Przed podaniem leku należy wykonać próby czynnościowe wątroby. Terapię powinno poprzedzić dokładne badanie ginekologiczne. W trakcie leczenia należy również za pomocą USG kontrolować wielkość jajników.

Preparaty
clomifene,


Efedryna

ephedrine
bronchodilatans, sympathicomimeticum
R01AA, R03CA

Działanie:
Alkaloid roślinny, lek sympatykomimetyczny, pobudza ośrodkowy i obwodowy układ adrenergiczny. Działa pośrednio (uwalnia katecholaminy z ziarnistości neuronów i hamuje ich zwrotne wchłanianie) i w mniejszym stopniu bezpośrednio (pobudza receptory ?-adrenergiczne, głównie mm. gładkich oskrzeli i m. sercowego). Działa rozszerzająco na oskrzela, zmniejsza wydzielanie śluzu w drogach oddechowych i stymuluje oddychanie. Wpływa na serce ino- i chronotropowododatnio. Zwęża naczynia krwionośne, w tym także błony śluzowej nosa, powoduje wzrost ciśnienia tętniczego (skurczowego i rozkurczowego). Powoduje zwiotczenie pęcherza moczowego i skurcz jego zwieracza (skłonność do zatrzymywania moczu) i osłabienie napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Pobudza OUN (łatwo przenika przez barierę krew-mózg). Rozszerza źrenice, nie porażając akomodacji. Zwiększa napięcie i kurczliwość mięśni prążkowanych. Może powodować hiperglikemię. Po kilkakrotnym podaniu efedryny rozwija się zjawisko tachyfilaksji. Lek w ok. 85% wchłania się z przewodu pokarmowego, jego t1/2 wynosi ok. 4-5 h. Po podaniu p.o. efekt rozszerzający oskrzela pojawia się po 15-60 min. Lek jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Większa część dawki wydala się przez nerki w stanie niezmienionym, przy czym wydalanie nerkowe postępuje szybciej przy małych wartościach pH moczu.

Wskazania:
Zakażenia dróg oddechowych - jako składnik mieszanek wykrztuśnych. Idiopatyczne ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego oraz stany hipotensyjne, np. powstające przy znieczuleniach rdzeniowych. Miastenia rzekomoporażenna. Miejscowo w celu obkurczenia naczyń w stanach zapalnych błon śluzowych.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na efedrynę. Choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca (zwłaszcza częstoskurcze napadowe i niemiarowości ekstrasystoliczne), nadciśnienie tętnicze, ciśnienie tętnicze >130/80 mm Hg u kobiet w ciąży, nadczynność tarczycy, cukrzyca, guz chromochłonny, łagodny rozrost gruczołu krokowego z zastojem moczu, jaskra z zamykającym się kątem przesączania. Nie stosować u chorych przyjmujących inhibitory MAO (efedrynę można podać nie wcześniej niż 14 dni po odstawieniu leków z tej grupy) i glikozydy naparstnicy. Nie stosować u dzieci do 3. rż. Nie wolno podawać pozajelitowo efedryny, stosując halotan i inne wziewne środki znieczulające. Nie podawać i.v.

Interakcje:
Stosowanie z innymi sympatykomimetykami - nasilenie działania efedryny i ryzyka wystąpienia działań niepożądanych; dopuszcza się ostrożne podawanie efedryny łącznie z ?-adrenomimetykami (np. salbutamolem) w niewielkich dawkach, jakie znajdują się w ich postaciach wziewnych. Podczas równoległego stosowania z inhibitorami MAO lub oksytocyną zwiększa się ryzyko nadmiernego wzrostu ciśnienia tętniczego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne hamują efekt podwyższania ciśnienia tętniczego przez efedrynę. Równoległe stosowanie z glikozydami nasercowymi lub wziewnymi środkami znieczulenia ogólnego (cyklopropan, halotan) zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Z teofiliną - ujawnienie działania pobudzającego OUN (nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość). Acetazolamid i inne środki alkalizujące mocz mogą nasilać toksyczne działanie efedryny (spowalniają eliminację leku). Metylodopa, rezerpina i środki zakwaszające mocz osłabiają działanie efedryny.

Działanie niepożądane:
Wzrost ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia, inne zaburzenia rytmu serca. Zwiększenie pobudliwości psychomotorycznej, lęk, niepokój, drżenia, bóle i zawroty głowy, trudności z zaśnięciem, uczucie suchości w gardle i nosie, wzmożone pragnienie, poty. Trudności w oddawaniu moczu. Rzadko skórne odczyny alergiczne. Przedawkowanie może się objawiać epizodami psychotycznymi i drgawkami. Po długim stosowaniu może się rozwinąć uzależnienie - pojawia się wzrost agresywności i zaburzenia psychiczne.

Ciąża i laktacja:
Kategoria C. Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Jedynym uzasadnionym wskazaniem do stosowania efedryny w ciąży może być spadek ciśnienia tętniczego podczas znieczulenia rdzeniowego niereagujący na szybkie podawanie płynu.
Dawkowanie: Dorośli: w nieżytach górnych dróg oddechowych 25-50 mg p.o.; w razie potrzeby następną dawkę można podać po 3-4 h; w leczeniu niedociśnienia 25-50 mg (1-2 amp.) i.m. lub s.c. Nie przekraczać jednorazowej dawki maksymalnej 75 mg, dobowej 150 mg. Miejscowo roztwory 0,5-3% (jako krople do nosa). Dzieci: s.c., p.o. 3 mg/kg mc./d lub 25-100 mg/m2 pc./d w 4-6 dawkach podzielonych.

Uwagi:
Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn ani pić napojów alkoholowych.

Preparaty
Ephedrine


Finasteryd

finasteride
antihyperplasticum
G04CB

Działanie:
Syntetyczny związek 4-azasteroidowy będący swoistym, kompetycyjnym inhibitorem 5-?-reduktazy steroidowej typu II. Ten wewnątrzkomórkowy enzym metabolizuje testosteron do wykazującego dużo silniejsze działanie 5-?-dihydrotestosteronu (DHT). Zahamowanie wytwarzania DHT prowadzi do zmniejszenia wielkości gruczołu krokowego, którego łagodny rozrost występuje powszechnie u mężczyzn po 50. rż., a jego częstość występowania zwiększa się wraz z wiekiem. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego, dzięki czemu w trakcie jego stosowania nie pojawiają się zależne od testosteronu objawy zwiększenia masy ciała i nadmiernego owłosienia. Podawanie finasterydu powoduje zmniejszenie stężenia DHT w surowicy, moczu i DHT występującego w gruczole krokowym, dlatego następuje zmniejszenie rozmiarów gruczołu krokowego, zwiększenie maksymalnej prędkości przepływu moczu, zmniejszenie ryzyka ostrego zatrzymania moczu oraz zmniejszenie ryzyka konieczności przeprowadzenia leczenia. Finasteryd wiąże się w ok. 90% z białkami osocza, przenika przez barierę krew-mózg. Lek wydalany jest w ok. 60% z kałem, w ok. 40% z moczem. t1/2 wynosi średnio 6 h (4-9 h), po 70. rż. 8 h. Efekt działania polegający na zmniejszeniu stężenia DHT utrzymuje się przez 24 h.

Wskazania:
Stosowany wyłącznie u mężczyzn do kontrolowania przebiegu i leczenia łagodnego rozrostu gruczołu krokowego w celu zmniejszenia rozmiarów gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i zmniejszenia objawów łagodnego rozrostu stercza, zmniejszenia ryzyka ostrego zatrzymania moczu oraz zmniejszenia ryzyka konieczności przeprowadzenia zabiegu operacyjnego (w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego i prostatektomii). Łysienie typu męskiego (wyłącznie u mężczyzn).

Przeciwwskazania:
Nie wolno stosować leku u kobiet i dzieci (ze względu na zdolność hamowania przemiany testosteronu w DHT, lek ten podawany kobietom w ciąży mógłby powodować zaburzenia rozwoju zewnętrznych narządów płciowych płodów męskich). Nadwrażliwość na finasteryd.

Działanie niepożądane:
Lek z reguły dobrze tolerowany, jeśli pojawiały się działania niepożądane, były one łagodne lub przemijające. Do działań niepożądanych (więcej niż 1% przypadków) należą: impotencja, osłabienie libido, zmniejszenie objętości ejakulatu, osutka, powiększenie i bolesność gruczołów piersiowych. Po wprowadzeniu leku do sprzedaży obserwowano inne działania niepożądane, takie jak ból jąder czy reakcje nadwrażliwości (obrzmienie ust, pokrzywka, świąd). Brak zaleceń dotyczących swoistego leczenia w przypadku przedawkowania leku.

Ciąża i laktacja:
Kategoria X. Niestosowany u kobiet. Kobiety w ciąży nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek zawierających finasteryd.
Dawkowanie: Łagodny rozrost gruczołu krokowego: 5 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków. W celu oceny efektów leczenia finasteryd powinien być stosowany co najmniej przez 6 mies. Nie ma konieczności modyfikowania dawki leku w przypadkach niewydolności nerek ani w podeszłym wieku. Łysienie typu męskiego: 1 mg raz na dobę; czas leczenia nie powinien być krótszy niż 3 mies.

Uwagi:
Dotychczas nie wykazano korzyści klinicznych ze stosowania finasterydu przez chorych na raka gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem stosowania leku oraz w trakcie leczenia zaleca się wykonywanie badań służących do wykrywania raka gruczołu krokowego. Wynika to z faktu, iż finasteryd zmniejsza o ok. 50% stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) w surowicy pacjentów i może maskować zwiększone rzeczywiste wartości stężenia tego antygenu.

Preparaty
finasteride


Gonadotropina kosmówkowa

chorionic gonadotropin
hormonum
G03GA

Działanie:
Hormon powstający w łożysku (glikoproteina), uzyskiwany w celach leczniczych przez ekstrakcję z moczu kobiet ciężarnych. Składa się on z dwóch podjednostek: ??i ?. Podjednostka ? gonadotropiny kosmówkowej ma identyczną budowę, jak podjednostki ? gonadotropin wydzielanych przez przysadkę mózgową. Podjednostki ? różnią się między sobą sekwencją aminokwasów. Gonadotropina kosmówkowa wykazuje aktywność hormonu luteinizującego - LH oraz minimalną aktywność FSH. W organizmie LH powoduje owulację, tworzenie ciałka żółtego w jajnikach oraz kontroluje wytwarzanie progesteronu przez ciałko żółte. W ciąży hCG wydzielana jest przez łożysko i zastępuje gonadotropiny przysadkowe, których wydzielanie hamowane jest przez duże stężenie estrogenów i progesteronu. hCG stymuluje funkcję wewnątrzwydzielniczą ciałka żółtego. U mężczyzn podawanie hCG powoduje zwiększenie stężenia testosteronu i estrogenów. Odpowiednio dawkowana zwiększa stężenie testosteronu 24 h po podaniu, który maksymalne stężenie osiąga po 58 h, utrzymujące się 4-5 dni po przerwaniu podawania. Działanie hCG zależy od 2 czynników: długiego t1/2 w osoczu po podaniu i.m. oraz prawdopodobnie długiego t1/2 w komórkach (dłuższy niż w osoczu). Dlatego działanie biologiczne jest dłuższe niż czas eliminacji z osocza.

Wskazania:
U kobiet: niepłodność spowodowana niewydolnością podwzgórzowo-przysadkową (I i II grupa wg WHO). Indukcja jajeczkowania u pacjentek z zespołem wielotorbielowatych jajników (z dużą ostrożnością). Monitorowana hiperstymulacja jajników w celu uzyskania komórek jajowych do zapłodnienia pozaustrojowego. U mężczyzn: leczenie substytucyjne w przypadku hipogonadyzmu hipogonadotropowego, leczenie zaburzeń zstępowania jąder, indukcja spermatogenezy w przebiegu zaburzeń układu podwzgórzowo-przysadkowego, opóźnione dojrzewanie związane z niedomogą gonadotropową przysadki.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na HCG. U kobiet: torbiele jajników, krwawienia z dróg rodnych o nieustalonej etiologii, nowotwory sutka, endometrium lub jajnika, pierwotna niewydolność jajników, objawy zespołu hiperstymulacji jajników, hiperprolaktynemia o nieznanej przyczynie. U mężczyzn: rak sutka, rak gruczołu krokowego, przedwczesne dojrzewanie płciowe. U obydwu płci: niedoczynność tarczycy i(lub) nadnerczy, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, padaczka, migrena, astma oskrzelowa.

Interakcje: Nie są znane.

Działanie niepożądane:
Reakcje alergiczne, osutka, ból w miejscu podania. Kobiety: zespół hiperstymulacji jajników, ciąża wielopłodowa. Mężczyźni: obrzęki, zatrzymanie sodu i wody, bóle głowy, zmęczenie, ginekomastia, przedwczesne dojrzewanie.

Ciąża i laktacja:
Kategoria C. Zachować ostrożność w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
Lek podawany i.m., dawkowanie indywidualne zależne od istniejących wskazań i odpowiedzi klinicznej. Przykłady: kobiety - obecnie rutynowo stosuje się wraz z pozostałymi gonadotropinami; po wcześniejszej stymulacji HMG lub FSH, gdy średnica pęcherzyka wynosi 17-19 mm, a stężenie estradiolu w surowicy wynosi 250-500 pg/ml, podaje się hCG najczęściej w dawce 5000 j.m. Protokół dawkowania w niskodawkowym leczeniu niepłodnych kobiet z zespołem wielotorbielowatych jajników: po uprzednim przygotowaniu przez podanie od 1. dnia cyklu początkowo 0,7 amp. (52 j.m./d) menotropin aż do osiągnięcia stężenia estrogenów tuż przed owulacją, gdy średnica pęcherzyka wynosi 17 mm podaje się jednorazowo 5000 j.m. hCG. Podczas leczenia obowiązuje monitorowanie stężeń estradiolu i LH oraz pomiar średnicy pęcherzyków za pomocą USG. Mężczyźni - leczenie wnętrostwa wg zaleceń WHO: i.m. niemowlętom 250 j.m. 2 razy w tyg. przez 5 tyg., do 6. rż. 500 j.m. 2 razy w tyg. przez 5 tyg., po 6. rż. 1000 j.m. 2 razy w tyg., przez 5 tyg. Hipogonadyzm hipogonadotropowy: wg Santena i Paulsena: 4000 j.m. 3 razy w tyg., wg Weinsteina i Reitza: 5000 j.m. 3 razy w tyg., wg Klingmuellera i wsp.: 2500 j.m. 2 razy w tyg., wg Demura i wsp.: 3000 j.m. 3 razy w tyg. Podawanie hCG w powyższych dawkach umożliwia utrzymanie stacjonarnego, prawidłowego stężenia testosteronu w surowicy podczas przewlekłego leczenia oraz pojawienie się dojrzałości płciowej. Skojarzone podawanie hCG i HMG w leczeniu substytucyjnym: 4000 j.m. hCG 2 razy w tyg. w ciągu 6-8 tyg., a następnie podaje się 1500-2000 j.m. hCG równocześnie z 1 amp. HMG (75 j.m. FSH + 75 j.m. LH) 3 razy w tyg. przez przynajmniej 3 mies.

Uwagi:
Ciąże w wyniku indukowania owulacji za pomocą preparatów gonadotropowych cech**e zwiększone ryzyko wystąpienia poronień. Częściej występują ciąże mnogie.

Preparaty
gonadotropin chorionic


Mesterolon

mesterolone
hormonum sive analogum
G03BB

Działanie:
Hormon steroidowy, syntetyczna metylowa pochodna dihydrotestosteronu, wykazujący silne działanie androgenne. W mniejszym stopniu niż testosteron hamuje wydzielanie gonadotropin, dzięki czemu nie prowadzi do zahamowania spermatogenezy; jest też w mniejszym stopniu toksyczny dla wątroby niż metylotestosteron. Maksymalne stężenie we krwi osiąga 3 h po podaniu, następnie w ciągu 8 h jego stężenie stopniowo się zmniejsza. Z białkami osocza wiąże się silniej niż testosteron. Metabolizowany w organizmie, wydalany jest głównie przez nerki w postaci glukuronianów i sulfonianów.

Wskazania:
Pierwotny i wtórny hipogonadyzm, impotencja spowodowana hipogonadyzmem, zespół pokastracyjny, bezpłodność (oligospermia, niewydolność komórek Leydiga), zmniejszenie wydolności w podeszłym wieku (szybkie męczenie się, osłabienie koncentracji, zaburzenia popędu płciowego i potencji), niedokrwistość aplastyczna.

Przeciwwskazania:
Rak gruczołu krokowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, rak sutka u mężczyzn, przebyte lub istniejące nowotwory wątroby, ciężka niewydolność serca, wątroby i nerek. Chłopcy do 15. rż. Należy unikać stosowania leku w przypadkach zespołu nerczycowego i w hiperkalcemii.

Interakcje:
Barbiturany, fenylbutazon, leki przeciwdrgawkowe zmniejszają działanie mesterolonu; podawany łącznie z cyklosporyną powoduje zwiększenie stężenia cyklosporyny; może zwiększać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych.

Działanie niepożądane:
Częste i długotrwałe erekcje, hiperkalcemia, trądzik, uszkodzenia wątroby, żółtaczka cholestatyczna wewnątrzwątrobowa, w dużych dawkach może być przyczyną ginekomastii, powstawania obrzęków; może zmniejszać spermatogenezę, rzadko jest przyczyną łagodnych, a bardzo rzadko złośliwych nowotworów wątroby.

Ciąża i laktacja: Niestosowany u kobiet.

Dawkowanie:
P.o. Hipogonadyzm - w celu wykształcenia wtórnych cech płciowych 25-50 mg 3 razy na dobę przez wiele mies., leczenie podtrzymujące 2-3 razy na dobę 25 mg. W leczeniu niepłodności w celu poprawy liczby i jakości plemników 25 mg 2-3 razy na dobę przez ok. 90 dni. Leczenie można powtórzyć po wielotygodniowej przerwie. Zwiększenie stężenia fruktozy w nasieniu w niewydolności komórek Leydiga - 2 razy na dobę po 25 mg przez kilka mies. Obniżona wydolność w podeszłym wieku - 3 razy na dobę 25 mg. Po uzyskaniu poprawy dawkę można zmniejszyć.

Uwagi:
Nie należy stosować mesterolonu u zdrowych mężczyzn w celu rozwoju mięśni albo zwiększenia wydolności fizycznej.

Preparaty
mesterolone,Proviron 25



Nandrolon

nandrolone
anabolicum, hormonum sive analogum
A14AB

Działanie:
Steroid anaboliczny i androgenny. Działanie anaboliczne nandrolonu znacznie przewyższa działanie androgenne, nie udało się jednak oddzielić obydwu typów działania. Lek powoduje dodatni bilans azotowy, pod warunkiem odpowiedniego zaopatrzenia organizmu w kalorie i białka, stymuluje syntezę białek i zmniejsza ich katabolizm, wpływa na rozrost mięśni szkieletowych, zwiększenie gęstości mineralnej kości, powoduje zatrzymywanie w organizmie sodu, potasu, fosforu, stymuluje wytwarzanie erytropoetyny w nerkach, zwiększa liczbę erytrocytów i stężenie hemoglobiny. Pobudza łaknienie. Metabolizowany jest w wątrobie. Nie działa po podaniu p.o. Stosowany jest w iniekcjach i.m., w postaci dekanianu z t1/2 eliminacji wynoszącym 6 dni. We krwi ulega szybkiej hydrolizie z powstaniem nandrolonu z t1/2 wynoszącym ok. 1 h. Lek wykazuje przedłużone działanie (3-4 tyg.).

Wskazania:
Przypadki ujemnego bilansu azotowego: w okresie rekonwalescencji, ciężkich stanach przed- i pooperacyjnych, po oparzeniach, złamaniach, radioterapii, w chorobach wyniszczających, niedożywieniu, w leczeniu odleżyn, w trakcie leczenia cytostatykami lub kortykosteroidami. Niedokrwistość aplastyczna oraz osteoporoza u kobiet po menopauzie. Leczenie paliatywne raka sutka z przerzutami u kobiet.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na lek. Rak sutka u mężczyzn i u kobiet, rak gruczołu krokowego, zespół nerczycowy, ciężkie uszkodzenie wątroby, porfiria. Należy zachować szczególną ostrożność u dzieci oraz w przypadkach hiperkalcemii, hiperkalciurii, niewydolności serca, wątroby i nerek, nadciśnienia tętniczego, padaczki, migreny, przerzutów nowotworowych do kości, łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

Interakcje:
Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, co sprawia, że konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia. Wzmaga działanie insuliny, doustnych leków hipoglikemizujących, kortykosteroidów. Zwiększa stężenie oksyfenbutazonu.

Działanie niepożądane:
Odczyny alergiczne na lek. U chłopców w okresie przed dojrzewaniem zwiększenie prącia, częste występowanie erekcji; po okresie dojrzewania zahamowanie spermatogenezy, czynności jąder, oligospermia, ginekomastia. U kobiet nandrolon może powodować wirylizację, powiększenie łechtaczki, hirsutyzm, zaburzenia miesiączkowania, zahamowanie owulacji, pogłębienie barwy głosu. U obu płci: hamowanie czynności przysadki i wytwarzania gonadotropin, trądzik, łysienie typu męskiego, nadmierne owłosienie, powstawanie obrzęków na skutek retencji sodu, chlorków i wody, hiperkalcemia, upośledzenie czynności wątroby, żółtaczka zastoinowa, zaburzenia krzepnięcia, nudności, bóle głowy, u młodych osób przedwczesne dojrzewanie i zarośnięcie chrząstek nasadowych kości, zahamowanie wzrostu kości długich, możliwość rozwoju nowotworów wątroby.

Ciąża i laktacja:
Kategoria X. Bezwzględnie przeciwwskazany (powoduje maskulinizację płodu). Należy zaprzestać karmienia piersią, jeśli konieczne jest stosowanie leku w tym okresie.

Dawkowanie:
Dorośli: osteoporoza 50 mg głęboko i.m. co 3 tyg.; leczenie paliatywne raka sutka z przerzutami u kobiet 50 mg co 2-3 tyg.; leczenie wspomagające w leczeniu swoistym w stanach chorobowych z ujemnym bilansem azotowym 25-50 mg co 3 tyg.

Uwagi: W trakcie leczenia należy monitorować stężenie wapnia we krwi.

Preparaty
nandroloni decanoate


Salbutamol

salbutamol, albuterol
antiasthmaticum, sympathicomimeticum, bronchodilatans, tocolyticum
R03AC, R03CC

Działanie:
Wybiórczy agonista receptorów adrenergicznych (także na powierzchni mastocytów dróg oddechowych), wykazujący słabe powinowactwo do receptorów . Pobudzenie receptorów powoduje aktywację cyklazy adenylowej, enzymu katalizującego syntezę cAMP. Efekt biologiczny cAMP w komórkach docelowych obejmuje rozszerzenie oskrzeli, zmniejszenie napięcia i zahamowanie czynności skurczowej macicy, hamowanie degranulacji mastocytów i zapobieganie miejscowemu działaniu substancji biologicznie czynnych zawartych w ziarnistościach mastocytów. Zwiększa oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, zmniejsza przepuszczalność naczyń krwionośnych, wpływając w ten sposób hamująco na stan zapalny w astmie. W postaci wziewnej wykazuje porównywalne lub silniejsze działanie rozszerzające na mięśnie gładkie oskrzeli i mniej nasilone działania niepożądane niż w postaci doustnej. Podany w inhalacji zaczyna działać po ok. 5 min, szczyt aktywności leku oceniany spirometrycznie ma miejsce po 60-90 min; lek działa do 3-4 h, u niektórych chorych do 6 h. Podany i.v. - szczyt aktywności osiąga po 15 min, czas trwania 4-6 h, t1/2 wynosi 2-3 h. Podany p.o. dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, wykazuje początek działania po ok. 1/2 h i osiąga maksymalne stężenie we krwi po 2-3 h. Działa do 12 h, t1/2 leku we krwi wynosi 6-8 h. W ciągu 24 h po podaniu leku 72% jego dawki jest wydalane z moczem (28% w postaci niezmienionej i 44% jako jego metabolity, głównie siarczan). Znamienną poprawę wartości spirometrycznych (FEV1) obserwuje się u 60% chorych na astmę oskrzelową 4 h oraz u 40% 6 h po podaniu p.o. Czas działania tabletek o przedłużonym działaniu wynosi 12 h, ze szczytem aktywności po 5 h.

Wskazania:
Doraźnie w przerywaniu napadów astmy oskrzelowej, zapobieganie napadom astmy wysiłkowej, leczenie innych stanów przebiegających ze skurczem oskrzeli, jak przewlekła obturacyjna choroba płuc. Przed badaniami inwazyjnymi (bronchoskopią lub bronchografią) oraz przed zabiegami na klatce piersiowej i po nich w celu zapobieżenia skurczom oskrzeli. Zapobieganie lub zatrzymanie czynności skurczowej macicy w przypadku porodu niewczesnego, przedwczesnego, po zabiegach na ciężarnej macicy; niewydolność szyjki macicy (wskazania niezarejestrowane w Polsce).

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na lek, zawał serca. Ostrożnie stosować w przypadku: niestabilnej dławicy piersiowej, nadczynności tarczycy, tachykardii, jaskry, niewyrównanej cukrzycy, nadciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca.

Interakcje:
Działanie leku i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych nasilają się w razie podawania razem z innymi sympatykomimetykami i pochodnymi metyloksantyny. Nie należy stosować leku razem z niewybiórczymi ?-adrenolitykami. Zachować ostrożność w przypadku podawania równolegle z inhibitorami MAO i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (leki te nasilają niepożądane działania na układ krążenia) oraz preparatami zmniejszającymi stężenie potasu we krwi.

Działanie niepożądane:
Bóle głowy, niepokój, pobudzenie, bezsenność, zaburzenia smaku, drżenia mięśniowe, przemijające rozszerzenie naczyń obwodowych, spadek lub wzrost ciśnienia tętniczego krwi, częstoskurcz, tachyarytmie, zaburzenia metaboliczne (hipokaliemia, w cukrzycy lek może nasilać hiperglikemię i kwasicę ketonową). Po podaniu wziewnym może powodować podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej i gardła, a także paradoksalny skurcz oskrzeli. Niekiedy zaburzenia ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty), zwłaszcza po dużych dawkach leku. U osób starszych możliwe zatrzymanie moczu. Rzadko występuje odczyn anafilaktyczny (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zapaść naczyniowa). U kobiet ciężarnych lek może wpływać na czas trwania ciąży i wydłużenie czasu porodu (hamuje skurcze macicy).

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
Aerozol: w celu przerwania nagłego skurczu oskrzeli 1-2 wdechy leku (0,1-0,2 mg), następną dawkę można podać po 4 h. W cięższych stanach w leczeniu podtrzymującym 3-4 razy na dobę po 2 wdechy (3-4 razy 0,2 mg), najczęściej przez "spejser". U dzieci: 1 wdech (0,1 mg) w razie duszności, w leczeniu podtrzymującym 3-4 razy na dobę po 1 wdechu (0,1 mg co 6 lub 8 h). W leczeniu przewlekłym 2-4 razy na dobę 1 wdech 0,1 mg. W celu zapobiegania astmie wysiłkowej u dorosłych 2 inhalacje 0,1 mg przed wysiłkiem, u dzieci 1-2 inhalacje. U dzieci do 6. rż można stosować aerozol bezfreonowy z komory inhalacyjnej Babyhaler. Proszek do inhalacji. Dorośli. W przerywaniu nagłego skurczu oskrzeli, w nawracających objawach duszności 0,2-0,4 mg. W leczeniu podtrzymującym i zapobiegawczym 3-4 razy na dobę 0,4 mg. W zapobieganiu astmie wysiłkowej - 0,4 mg przed wysiłkiem. Dzieci. W przerywaniu nagłego skurczu oskrzeli, w astmie wysiłkowej 0,2 mg. W leczeniu podtrzymującym i zapobiegawczym 3-4 razy na dobę 0,2 mg. Płyn do inhalacji z nebulizatora 0,1% lub 0,2%. Dorośli i dzieci po 18. mż. 2,5 mg 4 razy na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 5 mg. Czas inhalacji wynosi 10 min. W leczeniu stanu astmatycznego i ostrych stanów skurczowych oskrzeli w warunkach szpitalnych można stosować dawki do 40 mg. Płyn do inhalacji z respiratora lub nebulizatora 0,5%. Podawanie przerywane. Dorośli. Po rozcieńczeniu 0,5-1 ml roztworu do 2-2,5 ml 0,9% roztworem NaCl należy poddawać chorego inhalacji przez 10 min. Inny sposób podawania polega na wlaniu do nebulizatora 2 ml nierozcieńczonego roztworu i inhalacji do chwili uzyskania poprawy (przez 3-5 min) lub jeżeli to konieczne do momentu ustania wytwarzania aerozolu. Dzieci. Podawanie przerywane jak u dorosłych. Dzieci do 12. rż.: 0,5 ml rozcieńcza się w 2-4 ml 0,9% NaCl. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 1 ml (5 mg). Podawanie ciągłe. 1-2 ml należy rozcieńczyć do 100 ml. Podawać w postaci aerozolu w dawce 1-2 mg co 1 h. I.v. w stanie astmatycznym po jednorazowym wstrzyknięciu 0,25-0,5 mg w ciągu 5 min, można powtarzać dawkę co 4-6 h lub podłączyć wlew kroplowy z szybkością 5-20 ?g/min. Przed podaniem i.v. konieczne jest rozcieńczenie leku w roztworze 5-10% glukozy. I.m. lub s.c. można zastosować dawkę 0,25-0,5 mg i powtarzać ją co 4-6 h. P.o. wyjątkowo u chorych na astmę, przewlekłą obturacyjną chorobę płuc, z rozedmą - stosowanie niezalecane; dorośli i dzieci po 14. rż. 2-4 mg 3-4 razy na dobę. Jednorazową dawkę można zwiększyć do 8 mg, dawka maksymalna 32 mg/d. Chorzy wykazujący dużą wrażliwość na wystąpienie niepożądanego działania leku powinni początkowo stosować dawkę 2 mg, następnie przyjmować 4 mg co 12 h. Dzieci: 2.-6. rż. zwykle 1-2 mg 3 razy na dobę (dawka maksymalna 12 mg/d), 6.-14. rż. 2 mg 3-4 razy na dobę (dawka maksymalna 24 mg). W celu wywołania tokolizy i.v. 10-20 ?g/min we wlewie kroplowym w zależności od tolerancji leku.

Preparaty
salbutamol

Tamoksyfen

tamoxifen
antagonista oestrogenorum
L02BA

Działanie:
Syntetyczny, niesteroidowy związek o działaniu antyestrogenowym. Działa na zasadzie kompetycyjnego wiązania się z receptorami estrogenowymi wewnątrz komórek nowotworowych. Powoduje to zahamowanie syntezy i uwalniania czynników wzrostu, jak również pobudza tworzenie receptorów progesteronowych. Mechanizm ten prowadzi do zahamowania podziału komórek nowotworowych z dużą liczbą receptorów estrogenowych. Pod wpływem tamoksyfenu następuje także zwiększenie stężenia swoistej globuliny wiążącej się z hormonami płciowymi, co prowadzi do zmniejszenia stężenia wolnego estradiolu w osoczu. Skutkiem tego jest wzrost wydzielania FSH przez przedni płat przysadki mózgowej, który stymuluje jajniki do wytwarzania estrogenów w okresie przed menopauzą. Przypuszcza się, że indukuje uwalnianie czynnika transformującego TGF-?, wzmacniając dodatkowo działanie przeciwnowotworowe leku. Na leczenie odpowiada ok. 34% kobiet chorych na raka sutka w zaawansowanym stadium. Tamoksyfen jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku we krwi następuje 4-7 h po podaniu p.o. W 99% jest wiązany z białkami osocza. t1/2 wynosi 7-14 dni. Tamoksyfen jest metabolizowany w wątrobie. Jego główny metabolit N-demetylotamoksyfen wykazuje aktywność podobną do tamoksyfenu. 65% leku wydalane jest w postaci metabolitów z kałem.

Wskazania:
Leczenie raka sutka u kobiet przed menopauzą i po niej; tamoksyfen jest lekiem z wyboru u chorych poddanych radykalnemu zabiegowi chirurgicznemu po 60. rż., u których stwierdzono przerzuty do węzłów chłonnych. U kobiet przed menopauzą podawanie tamoksyfenu może być alternatywą ooforektomii lub irradiacji jajników. Stosowany także w celu zmniejszenia ryzyka raka sutka u kobiet z rakiem sutka in situ po zabiegu operacyjnym i radioterapii lub należących do grup dużego ryzyka (wskazania niezarajestrowane w Polsce). Znajduje także zastosowanie (wg niektórych autorów) w indukcji owulacji, leczeniu mastalgii, mastopatii.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na tamoksyfen. Należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka u osób z chorobą zakrzepowo-zatorową w wywiadzie. Ostrożnie u osób z leukopenią, małopłytkowością, konieczna jest okresowa kontrola morfologii krwi.

Interakcje:
Tamoksyfen wzmaga działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny. Jednoczesne podawanie innych leków hormonalnych osłabia działanie tamoksyfenu. Stosowanie tamoksyfenu z lekami cytotoksycznymi zwiększa ryzyko powikłań zatorowo-zakrzepowych. Jednoczesne stosowanie mitomycyny C wzmaga ryzyko wystąpienia małopłytkowości, niedokrwistości oraz niewydolności nerek. W skojarzeniu z bromokryptyną następuje zwiększenie stężenia tamoksyfenu i jego czynnych metabolitów.

Działanie niepożądane:
Występują stosunkowo rzadko. Zmniejszenie dawki leku pozwala najczęściej kontynuować leczenie. Do najczęściej występujących działań niepożądanych zalicza się objawy naczynioruchowe, związane z niedoborem estrogenów: zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca; osutka, nudności, wymioty, zawroty i bóle głowy, zaburzenia miesiączkowania, krwawienia z dróg rodnych, upławy, nasilenie bólu w okolicy zmian nowotworowych oraz bóle kostne. Rzadziej występują: małopłytkowość, leukopenia, powikłania zakrzepowo-zatorowe, świąd sromu, hiperkalcemia, obrzęki, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, nieregularne miesiączki lub całkowity brak miesiączkowania (u kobiet przed menopauzą); sporadycznie: częściowe wypadanie włosów. Opisywano przypadki pojawiania się zmian w rogówce, zaćmy i retinopatii oraz włókniaków macicy. Stosowanie tamoksyfenu wiąże się ze zwiększoną częstością występowania nowotworów macicy. Nie zanotowano przypadków przedawkowania leku u ludzi. W razie przedawkowania nie istnieje swoiste antidotum; należy rozpocząć wówczas leczenie objawowe.
Ciąża i laktacja:
Kategoria D. Nie stosować w ciąży. Podczas leczenia kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować inne niż hormonalne metody antykoncepcji. Nie ma informacji, czy lek przenika do pokarmu kobiecego; należy zachować szczególną ostrożność w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
P.o. Zwykle 20 mg raz na dobę lub w 2 dawkach podzielonych. Dawka maksymalna nie powinna przekraczać 40 mg/d. Indukcja owulacji: od 5. dnia cyklu 2 razy na dobę 10 mg przez 10 dni; w razie nieskuteczności leczenia w 1. cyklu w kolejnych można zastosować większe dawki - 40 mg/d w 2. cyklu i 80 mg/d w 3. Mastalgia, mastopatia: 20 mg/d. W przypadku indukcji jajeczkowania oraz mastopatii i mastalgii wyniki leczenia nie są jednoznaczne.

Uwagi:
Ponieważ tamoksyfen indukuje owulację, zaleca się stosowanie skutecznych środków antykoncepcyjnych. W przypadku przerzutów do kości należy monitorować stężenie wapnia w surowicy, w razie współistnienia zaburzeń lipidowych - stężenie triglicerydów i cholesterolu. Chronić lek przed dostępem światła.

Preparaty
tamoxifen


Testosteron

testosterone
hormonum sive analogum
G03BA

Działanie:
Naturalny hormon androgenny wytwarzany przez komórki miąższowe jąder (komórki Leydiga) u mężczyzn. Odgrywa zasadniczą rolę w pobudzaniu i utrzymaniu funkcji seksualnych mężczyzny. Pod jego wpływem następuje rozwój jąder, pęcherzyków nasiennych, moszny, gruczołu krokowego, prącia, ma wpływ na spermatogenezę oraz powstawanie drugo- i trzeciorzędowych cech płciowych, męski typ owłosienia, odpowiednie ustawienie strun głosowych, rozkład tkanki tłuszczowej, utrzymanie popędu płciowego, męskie cechy psychiczne. Testosteron wykazuje działanie anaboliczne: zatrzymywanie w organizmie sodu, potasu, fosforu, zwiększanie tworzenia białek i zmniejszanie ich katabolizmu, wywołuje dodatni bilans azotowy, ma wpływ na rozrost mięśni szkieletowych, zwiększenie gęstości mineralnej kości, jędrności skóry, pobudza do wzrostu w okresie dojrzewania, powoduje zarastanie chrząstek nasadowych kości, stymuluje produkcję erytropoetyny w nerkach, zwiększa liczbę erytrocytów i stężenie hemoglobiny. U zdrowych mężczyzn testosteron podawany z zewnątrz powoduje zahamowanie wydzielania LH, co wtórnie prowadzi do hamowania wydzielania endogennego testosteronu. W dużych dawkach hamuje także wydzielanie FSH, powodując zahamowanie spermatogenezy. W niedoczynności przysadki mózgowej likwiduje objawy hipogonadyzmu. U kobiet działa antagonistycznie w stosunku do estrogenów, zmniejsza nadmierne krwawienie, bolesne obrzęki sutków przed menstruacją, hamuje wydzielanie gonadotropin z przysadki, laktację, a także powstawanie przerzutów w raku sutka. Może być przyczyną wirylizacji u kobiet. Testosteron podany p.o. ulega całkowitemu zmetabolizowaniu w wątrobie w czasie "pierwszego przejścia", dlatego w leczeniu konieczne jest pozajelitowe stosowanie testosteronu. Domięśniowo stosowane są estry testosteronu: heptanian, propionian, cypionian. Undekanian można podawać p.o., ponieważ część leku wchłania się z układu pokarmowego do chłonki z pominięciem wątroby, a druga część jest metabolizowana w wątrobie. Zawiesiny olejowe estrów testosteronu wchłaniają się powoli z mięśni. We krwi testosteron w ok. 98% ulega związaniu ze specyficzną frakcją globulin wiążących hormony płciowe. Metabolizm w wątrobie polega na przekształcaniu testosteronu w 17-ketosteroidy, które następnie ulegają koniugacji z kwasem glukuronowym i siarkowym. Głównymi czynnymi metabolitami testosteronu są estradiol i dihydrotestosteron. Skoniugowane metabolity testosteronu w ok. 90% wydalane są z moczem. 6% podanej dawki wydalane jest z kałem w postaci nieskoniugowanej. t1/2 wynosi 10-100 min.

Wskazania:
Pierwotny i wtórny hipogonadyzm męski, opóźnione dojrzewanie u chłopców, eunuchoidyzm, zespoły pokastracyjne, impotencja z niedoboru testosteronu, zaburzenia okresu przekwitania u mężczyzn, zaburzenia spermatogenezy. U kobiet zastosowanie jest ograniczone. Podaje się go łącznie z estrogenami w zespole pokastracyjnym; może być również stosowany w hamowaniu laktacji po porodzie w przypadkach nietolerancji bromokryptyny.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na lek. Rak sutka u mężczyzn, rak gruczołu krokowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego; zespół nerczycowy. Nie wolno stosować leku u chłopców przed 15. rż. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadkach hiperkalcemii, hiperkalciurii, niewydolności serca, wątroby i nerek, nadciśnienia tętniczego, padaczki, migreny.

Interakcje:
Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, co sprawia, że konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia. Barbiturany, fenylbutazon, fenytoina, ryfampicyna osłabiają działanie testosteronu. W cukrzycy typu 1 testosteron może zmniejszać stężenie glukozy i zapotrzebowanie na insulinę. Testosteron zwiększa stężenie oksyfenbutazonu. Łączne stosowanie z ACTH lub kortykosteroidami zwiększa ryzyko powstawania obrzęków.

Działanie niepożądane:
Odczyny alergiczne na lek. Poprzez hamowanie czynności przysadki i wytwarzania gonadotropin u mężczyzn może dochodzić do zahamowania spermatogenezy, zaniku jąder, zmian zwyrodnieniowych w kanalikach nasiennych, niepłodności, ginekomastii, długotrwałego, bolesnego wzwodu (priapizm); u kobiet może powodować wirylizację, zaburzenia miesiączkowania, zahamowanie owulacji, nadwagę. Ze strony skóry: trądzik, łysienie typu męskiego, nadmierne owłosienie. Obrzęki na skutek retencji sodu, chlorków i wody, hiperkalcemia, u osób z chorobami serca i naczyń niewydolność serca. Uszkodzenie wątroby, żółtaczka zastoinowa, plamica wątrobowa, nowotwory wątroby, zaburzenia krzepnięcia, nudności, bóle głowy, lęki, zmiany popędu płciowego, przyspieszenie rozwoju nowotworów gruczołu krokowego, u osób w wieku młodzieńczym przedwczesne dojrzewanie i zarośnięcie chrząstek nasadowych kości, co prowadzi do zahamowania wzrostu kości długich.

Ciąża i laktacja:
Kategoria X. Jeśli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy zaprzestać karmienia piersią.

Dawkowanie:
Dawki muszą być dobierane indywidualnie, w zależności od wskazań i reakcji pacjenta. Testosteron: 10-50 mg i.m. 2-3 razy w tyg. Enantan. Hipogonadyzm 50-400 mg i.m. co 2-4 tyg., opóźniony okres dojrzewania 50-200 mg i.m. co 2-4 tyg. przez 4-6 mies., nieoperacyjny rak sutka 200-400 mg i.m. co 2-4 tyg. Propionian. Hipogonadyzm 25-50 mg i.m. 2-3 razy w tyg., nieoperacyjny rak sutka 50-100 mg i.m. 3 razy w tyg., poporodowe bóle piersi 25-50 mg i.m. przez 3-4 dni. Heptanian: 100-200 mg i.m. co 2-4 tyg. Undekanian: początkowo p.o. przez 2-3 tyg. 120-160 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych po jedzeniu, dawka podtrzymująca: 40-120 mg/d.

Uwagi: Stosowanie testosteronu jako środka dopingującego może być przyczyną groźnych działań niepożądanych ;)

Preparaty
testosterone
testosterone enanthate
testosterone undecanoate


Cyjanokobalamina

cyanocobalamin, vitamin B12
vitaminum
B03BA

Działanie:
Enzym zawierający kobalt, wit. B12; katalizuje między innymi syntezę protoporfiryn i metioniny, przekształcanie kwasu foliowego do kwasu folinowego oraz reakcję izomeryzacji kwasu metylomalonowego. Bierze udział w regulacji wzrostu i podziałów komórek, syntezie DNA, procesach syntezy i metylacji mieliny. Ponieważ wit. B12 bardzo słabo wchłania się po podaniu p.o. (ok. 1% podanej dawki), podaje się ją przede wszystkim i.m. lub głęboko s.c. Średnie dobowe zapotrzebowanie na cyjanokobalaminę wynosi ok. 3-5 ?g. Witamina B12 uwolniona z pokarmu pod wpływem kwasu żołądkowego wiąże się z czynnikiem wewnętrznym (intrinsic factor - IF) - glikoproteiną wydzielaną przez komórki okładzinowe żołądka; po przejściu kompleksu witamina-czynnik wewnętrzny do jelita cienkiego dochodzi do odłączenia się czynnika wewnętrznego, a cyjanokobalamina w obecności jonów wapnia wchłania się do krążenia wrotnego. Witamina B12 jest transportowana w osoczu w połączeniach z białkami wiążącymi - transkobalaminą I i II; 90% jest magazynowane w wątrobie, a następnie bierze udział w krążeniu wątrobowo-jelitowym. Cyjanokobalamina jest wydalana głównie z moczem. Witamina B12 przenika zarówno przez barierę łożyskową, jak i do pokarmu kobiecego. Niedobór cyjanokobalaminy najczęściej wynika ze stosowania diety wegetariańskiej, niedostatecznego wydzielania czynnika wewnętrznego lub zaburzeń wchłaniania jelitowego, w tym również nieprawidłowości krążenia wątrobowo-jelitowego. Do objawów niedoboru wit. B12 należą: niedokrwistość megaloblastyczna (Addisona i Biermera - zapalenie języka, zanik brodawek językowych, zanik błony śluzowej żołądka), zmiany zwyrodnieniowe i demielinizacja nerwów obwodowych i(lub) sznurów tylno-bocznych rdzenia kręgowego.

Wskazania:
Leczenie niedokrwistości złośliwej (Addisona i Biermera), wrodzonej niedokrwistości megaloblastycznej, niedoboru kwasu foliowego, zaburzeń trawienia, wchłaniania lub motoryki jelitowej: celiakii, nadmiernego wzrostu bakterii jelitowych, całkowitego lub częściowego wycięcia żołądka, raka żołądka, przewlekłego zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, uchyłkowatości, przetok i zwężeń jelita cienkiego, choroby Leśniowskiego i Crohna, zakażenia bruzdogłowcem szerokim, niedoboru kwasu foliowego w przebiegu choroby nowotworowej trzustki lub jelita. Ponadto podczas leczenia za pomocą kwasu para-aminosalicylowego, kolchicyny, neomycyny, metforminy lub dużych dawek kwasu askorbinowego. Doustne preparaty wit. B12 stosuje się zapobiegawczo w stanach zwiększonego zapotrzebowania na nią: w ciąży, nadczynności tarczycy, niedokrwistości hemolitycznej, znacznej utracie krwi, niewydolności wątroby lub nerek. Cyjanokobalamina jest ponadto wykorzystywana w teście Schillinga (wchłaniania wit. B12).

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na cyjanokobalaminę lub kobalt. Przed podaniem i.m. u chorych, u których podejrzewa się nadwrażliwość na lek, należy podać dawkę próbną śródskórnie. Przez pierwsze 48 h leczenia należy monitorować stężenie potasu w surowicy ze względu na możliwość wystąpienia hipokaliemii zagrażającej zatrzymaniem krążenia.

Interakcje:
Kolchicyna, kwas para-aminosalicylowy i alkohol spożywany codziennie przez ponad 2 tyg. zmniejszają wchłanianie wit. B12. Większość antybiotyków, metotreksat i pirymetamina wpływają na wyniki oznaczeń wit. B12. Równoległe stosowanie leków hamujących czynność szpiku kostnego (np. chloramfenikolu) może osłabiać reakcję na leczenie wit. B12. Długotrwałe stosowanie kwasu foliowego w dużych dawkach powoduje zmniejszenie stężenia wit. B12 we krwi. Należy unikać jednoczesnego podawania wit. B12 i kwasu askorbinowego.

Działanie niepożądane:
Uogólnione: uczucie obrzęku całego ciała, w pojedynczych przypadkach wstrząs anafilaktyczny, zgon; wymienione działania występują szczególnie po pozajelitowym podaniu wit. B12. Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zastoinowa niewydolność serca, obrzęk płuc, zakrzepica obwodowych naczyń krwionośnych. Hematologiczne: czerwienica prawdziwa. Żołądkowo-jelitowe: przejściowa, łagodna biegunka, wzdęcia. Dermatologiczne: świąd, przejściowa osutka. Inne: silny ból w miejscu podania, reakcje nadwrażliwości. Witamina B12 może zaostrzyć i przyspieszyć przebieg wrodzonego zaniku nerwu wzrokowego (choroba Lebera).

Ciąża i laktacja:
Kategoria C. W okresie karmienia piersią zaleca się stosowanie 4 ?g/d wit. B12.

Dawkowanie: P.o. 1 tabl. po posiłku. Pozajelitowo i.m. lub głęboko s.c. Dorośli. Niedokrwistość złośliwa Addisona i Biermera bez objawów neurologicznych: 250-1000 ?g/d co 2. dzień przez 1-2 tyg., następnie 250 ?g/d raz w tyg. do uzyskania poprawy obrazu krwi; comiesięczna dawka podtrzymująca 1 mg do końca życia; z objawami neurologicznymi (zwyrodnienie sznurowe rdzenia): 1 mg co 2. dzień do uzyskania poprawy stanu klinicznego i ustąpienia objawów; comiesięczna dawka podtrzymująca 1 mg do końca życia. Niedobory wit. B12 po resekcji żołądka lub w wyniku zaburzeń wchłaniania: 250-1000 ?g raz w mies. Dzieci. Niedokrwistość złośliwa Addisona i Biermera bez objawów neurologicznych: do 3. rż. 5-15 ?g/d; 3.-18. rż. 15-30 ?g/d. Niedokrwistość megaloblastyczna: do 3. rż. 5-15 ?g/tydz.; 3.-7. rż. 15-25 ?g/tydz.; 7.-18. rż. 15-30 ?g/tydz. Niedokrwistość z objawami neurologicznymi: do 3. rż. 100-200 ?g/tydz.; 3.-7. rż. 200-500 ?g/tydz.; 7.-18. rż. 500-1000 ?g/tydz. Test Schillinga. Oprócz podania p.o. znakowanej wit. B12, podaje się jednorazowo i.m. 1000 ?g wit. B12.

Uwagi:
Witaminy B12 nie podaje się i.v. W ciągu kilku pierwszych dni stosowania cyjanokobalaminy należy kontrolować stężenie potasu w osoczu i w razie konieczności uzupełniać jego niedobory.

Preparaty
cyanocobalamin
Witaj, przygotowaliśmy kilka tematów które mogą Ciebie zainteresować:

Masz problem z przybraniem na wadze lub zgubieniem zbędnych kilogramów?

sylwia i emil Indywidualne plany dietetyczne i treningowe Sprawdź więcej
Wysłana -
Anastrozol

anastrozole
antineoplasticum, inhibitor aromatasae
L02BG

Działanie:
Silny niesteroidowy inhibitor aromatazy wybiórczo hamujący wytwarzanie estronu i estradiolu (w ponad 80%) z androstendionu i testosteronu w tkankach obwodowych i w obrębie nowotworu. Zmniejszenie stężenia estrogenów w surowicy powoduje zahamowanie podziałów komórkowych raka sutka, podlegających stymulacji hormonalnej (pod warunkiem obecności receptorów estrogenowych w komórkach nowotworu). Nie wpływa na biosyntezę kortyzolu i aldosteronu oraz nie wykazuje aktywności progestagenowej, estrogenowej ani androgenowej. Lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, tmax wynosi 2 h po przyjęciu leku na czczo, dostępność biologiczna - 80-85%, nie wpływa na nią spożywanie pokarmu. Anastrozol wiąże się w 40% z białkami osocza. Metabolizm wątrobowy, głównym metabolitem jest nieaktywny farmakologicznie triazol, wydalany z moczem. t1/2 wynosi 40-50 h. U kobiet po menopauzie z moczem wydala się w postaci niezmienionej ok. 10% leku.

Wskazania:
Zaawansowany rak sutka u kobiet po menopauzie, także u chorych, u których wystąpiła odpowiedź na leczenie tamoksyfenem pomimo braku receptorów estrogenowych w nowotworze. Nie wykazano skuteczności u chorych, u których nie występują receptory estrogenowe w komórkach nowotworu i nie było pozytywnej odpowiedzi na uprzednie leczenie tamoksyfenem. Leczenie uzupełniające wczesnego raka sutka u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w nowotworze obecność receptorów estrogenowych oraz kobiet, u których nie można zastosować leczenia tamoksyfenem ze względu na ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej lub zmian w endometrium.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, okres przedmenopauzalny, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min), umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby, równoległe leczenie tamoksyfenem. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci. W przypadku pacjentek, u których istnieją wątpliwości co do fazy hormonalnej, zaleca się wykonanie badań laboratoryjnych hormonów w celu potwierdzenia menopauzy. Anastrozol może zmniejszać wysycenie mineralne kości, dlatego u chorych na osteoporozę lub z ryzykiem osteoporozy przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie leczenia należy wykonywać badania densytometryczne kości. Ze względu na brak badań nie należy stosować równolegle anastrozolu i analogów LHRH.

Interakcje:
Ze względu na działanie antagonistyczne nie stosować estrogenów. Tamoksyfen może osłabiać działanie anastrozolu, dlatego leków tych nie należy stosować równolegle. Anastrozol hamuje in vitro aktywność izoenzymów 1A2, 2C8/9 i 3A4 cytochromu P-450, jednak nie stwierdzono klinicznie znaczących interakcji z fenazonem lub cymetydyną. Brak danych klinicznych na temat interakcji z innymi, zwykle przepisywanymi lekami; jest mało prawdopodobne, by interakcje takie były istotne.

Działanie niepożądane:
Łagodne i umiarkowane. Bardzo często: uderzenia gorąca. Często: osłabienie, bóle i sztywność stawów, suchość pochwy, scieńczenie i przerzedzenie włosów, osutka, nudności, biegunka, bóle głowy. Nieczęsto: krwawienia z narządu rodnego szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia (głównie u pacjentek z zaawansowanym rakiem sutka, u których zmieniono dotychczasową terapię hormonalną), brak łaknienia, hipercholesterolemia, wymioty, senność, zmiany w parametrach biochemicznych (zwiększenie aktywności GTP i fosfatazy zasadowej). Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, reakcje nadwrażliwości (m.in. obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna). Nie opisano przypadków nieumyślnego przedawkowania leku. Nie istnieje swoiste antidotum. W razie przedawkowania należy stosować leczenie objawowe, u osoby przytomnej można wywołać wymioty. Ze względu na niewielki odsetek wiązania leku z białkami skutecznym sposobem leczenia przedawkowania może być dializa.

Ciąża i laktacja: Kategoria D. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
Dorosłe chore, również w wieku podeszłym p.o. 1 mg raz na dobę. Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek ani łagodną niewydolnością wątroby. Tabletkę połykać w całości, popijając wodą. Zaleca się leczenie chorych z wczesnym rakiem sutka przez 5 lat.

Uwagi:
Ze względu na możliwość występowania uczucia zmęczenia i senności w czasie stosowania leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Preparaty
anastrozole


Cynk

zinc
dermaticum, microelementum
A12CB, D02AB

Działanie:
Pierwiastek śladowy, który odgrywa bardzo ważną rolę w metabolizmie komórkowym i stabilizacji błon komórkowych. Jest składnikiem wielu układów enzymatycznych, w których albo jest koenzymem, albo stanowi integralną część samego enzymu. Bierze udział w regulacji syntezy białek i przemiany węglowodanów. Warunkuje prawidłową czynność układu odpornościowego. Cynk ma wpływ na proces widzenia. Kontroluje utrzymanie prawidłowego stężenia wit. A, ułatwia magazynowanie insuliny oraz przedłuża czas jej działania. Wspomaga proces regeneracji tkanek i gojenia się ran. Cynk jest niezbędny do prawidłowego wzrostu i procesu reprodukcji. Niedobory cynku występują w przypadkach leczenia pozajelitowego bez odpowiedniej suplementacji, w przypadkach przewlekłych chorób jelit (collitis ulcerosa, choroba Leśniowskiego i Crohna), u osób z przetokami jelitowymi, w niektórych chorobach skóry (np. acrodermatitis enteropathica), rzadziej w przypadkach marskości wątroby, niewydolności nerek, po przebytej resekcji żołądka. W przypadkach niedoboru cynku obserwuje się zaburzenia koncentracji, smaku, brak łaknienia, spadek odporności, złe gojenie się ran, wzrost ciśnienia tętniczego, hipercholesterolemię, ślepotę zmierzchową, rozrost gruczołu krokowego, zaburzenia wzrostu u dzieci, a w przypadkach znacznych niedoborów zaburzenia dermatologiczne - łysienie plackowate i złośliwe. Zawartość cynku w organizmie wynosi średnio 1,4-2,3 g, z czego ok. 98% znajduje się wewnątrz komórek (głównie krwinki czerwone, skóra, plemniki, gruczoł krokowy, kości, błona śluzowa jelit). Niektóre związki cynku (np. tlenek cynku) wykazują właściwości ściągające i wysuszające. Siarczan cynku wykazuje właściwości przeciwzapalne. Po podaniu p.o. sole cynku słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego (ok. 20-40%). Średnie stężenie cynku we krwi wynosi 11,3-17,6 ?mol/l. Cynk wydalany jest głównie z kałem.

Wskazania:
Leczenie stanów niedoboru cynku oraz chorób związanych z jego zmniejszoną zawartością w organizmie, takich jak acrodermatitis enteropathica, łysienie plackowate, łysienie złośliwe, trądzik krostkowy i ropowiczy, świerzbiączka leczona przewlekle kortykosteroidami w chwili wycofywania się z dotychczasowej terapii steroidami, łamliwość włosów, zaburzenia gojenia się ran, zaburzenia oporności, zaburzenia psychoneurologiczne, u mężczyzn w przypadkach zaburzeń czynności narządów płciowych, u dzieci w zaburzeniach wzrostu i widzenia. Miejscowo w dermatologii na trudno gojące się rany, przewlekłe stany zapalne skóry, liszaje oraz w przypadku świądu; w okulistyce - w zapaleniu spojówek.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na lek; niewydolność nerek. Miejscowo nie należy stosować na zmiany sączące i pokryte strupami.

Interakcje:
Nie należy stosować jednocześnie związków cynku i tetracyklin (cynk zmniejsza ich wchłanianie), związków żelaza, wapnia, kwasu acetylosalicylowego, ibuprofenu, indometacyny, diuretyków tiazydowych, środków chelatujących (D-penicylamina), kortykosteroidów.

Działanie niepożądane:
Nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, bóle głowy, metaliczny smak w ustach. Na skutek długotrwałego stosowania soli cynku może dojść do powstania niedoborów miedzi i niedokrwistości.

Ciąża i laktacja:
Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatów cynku.

Dawkowanie:
Dobowe zapotrzebowanie na cynk wynosi w zależności od wieku: 5 mg u małych dzieci, 10.-15. rż. - 15 mg, 15-20 mg u dorosłych. W okresie ciąży i laktacji zapotrzebowanie na cynk wzrasta do 25 mg na dobę. W leczeniu acrodermatitis enteropathica i łysienia plackowatego stosuje się p.o. przed posiłkiem średnio 3 razy 45 mg cynku, zmniejszając dawkę w miarę poprawy. Tabletek nie należy dzielić ani rozgryzać. Miejscowo - skórę zmienioną chorobowo smaruje się 1-3 razy na dobę.

Uwagi:
Lek w postaci kropli do oczu może powodować zaburzenia widzenia, dlatego nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych bezpośrednio po jego podaniu. Przed użyciem kropli należy zdjąć miękkie soczewki kontaktowe i ponownie założyć co najmniej 30 minut po zakropleniu.

Preparaty
zinc
zinc hydroaspartate
zinc gluconate
zinc oxide
zinc sulfate


Lewotyroksyna

levothyroxine
diagnosticum, hormonum
H03AA

Działanie:
Zawierający jod lewoskrętny syntetyczny analog naturalnej tyroksyny. Wykazuje działanie podobne do hormonów tarczycy, wpływając na: (1) zwiększenie podstawowej przemiany materii (BMR), syntezę i wykorzystanie związków wysokoenergetycznych, przyspieszenie procesów spalania, zwiększenie komórkowego zużycia tlenu i temperatury ciała; przyspiesza metabolizm tłuszczów, białek i węglowodanów; (2) parametry biochemiczne osocza: zmniejszenie stężenia cholesterolu, fosfolipidów i triglicerydów (poprzez przyspieszenie ich przemian); zwiększenie stężenia glukozy i wolnych kwasów tłuszczowych (FFA); (3) przyspieszenie podziałów komórkowych, wzrostu, różnicowania i dojrzewania komórek. Niezbędna w okresie wzrostu i rozwoju (szczególnie OUN) dzieci. Brak tyroksyny w życiu płodowym i po urodzeniu, na przykład w rejonach występowania wola endemicznego indukowanego niedoborem jodu, wywołuje trwałe uszkodzenie OUN i powstanie kretynizmu. OUN - działanie pobudzające. Zwiększenie aktywności układu adrenergicznego: serce - silne działanie chronotropowe i inotropowe dodatnie, zwiększenie pojemności minutowej i dynamiki krążenia, wzrost zużycia tlenu przez serce; układ naczyniowy - rozszerzenie naczyń skóry, zwiększenie objętości krwi krążącej; nerki - zwiększenie przesączania kłębuszkowego i diurezy, przy zmniejszonym wydalaniu substancji mineralnych: sodu, potasu, wapnia i fosforanów. Wchłania się z przewodu pokarmowego w ok. 80%. Posiłek, żywice jonowymienne, flora jelitowa zmniejszają wchłanianie. Lewotyroksyna wiąże się w 80% z globuliną (TBG), prealbuminą (TBPA) i albuminą (TBA). t1/2 zależy od stanu czynnościowego gruczołu tarczowego i wynosi: w hipotyreozie 9-10 dni; w eutyreozie 3-7 dni; w hipertyreozie 3-4 dni. Proces konwersji tyroksyny do trijodotyroniny zachodzi w tkance docelowej. Działanie terapeutyczne rozpoczyna się po 1-2 tyg. leczenia, a utrzymuje się do 3 tyg. po jego przerwaniu. Hormony tarczycy słabo przenikają przez łożysko i do pokarmu kobiecego.

Wskazania:
Substytucyjne leczenie każdej postaci niedoczynności tarczycy. Jedyny wyjątek stanowi przejściowa niedoczynność tarczycy podczas jej podostrego zapalenia. Leczenie wola nietoksycznego (guzkowego i miąższowego), przewlekłego zapalenia tarczycy (choroby Hashimoto), choroby de Quervaina. Leczenie supresyjne w odniesieniu do TSH w zróżnicowanych rakach tarczycy, z wyjątkiem raka rdzeniastego. Profilaktyka nawrotu wola po leczeniu operacyjnym. Leczenie towarzyszące długoterminowemu leczeniu tyreostatycznemu (szczególnie w chorobie Gravesa i Basedowa) - leczenie wspomagające rozpoczyna się po uzyskaniu eutyreozy, stosuje się je w celu zapobieżenia wolotwórczemu działaniu tyreostatyków. Test supresyjny w diagnostyce nadczynności tarczycy.

Przeciwwskazania:
Nadczynność tarczycy (z wyjątkiem wymienionych wyżej wskazań), świeży zawał serca, dławica piersiowa, zapalenie m. sercowego, zaburzenia rytmu serca, utrwalona tachykardia, niewydolność serca. Stosować ostrożnie w nadciśnieniu tętniczym, niewydolności przysadki i kory nadnerczy, u pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje:
Lewotyroksyna nasila działanie pochodnych kumaryny, wydłuża czas protrombinowy. Osłabia działanie insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących - konieczne jest monitorowanie stężenia glukozy, szczególnie na początku leczenia. Ponieważ cholestyramina zmniejsza wchłanianie lewotyroksyny, należy ją podawać 5 h przed przyjęciem cholestyraminy. Pochodne hydantoiny (fenytoina) wzmagają kardiotoksyczne działanie lewotyroksyny. Salicylany, klofibrat i furosemid w dużych dawkach, rzędu 250 mg/d, przez wypieranie tyroksyny z połączeń białkowych, zwiększają stężenie jej wolnej postaci w osoczu. Pochodne amfetaminy i lewotyroksyna wykazują wzajemny synergizm. Ponieważ doustne preparaty estrogenów stosowane w antykoncepcji zwiększają stężenie TBG, mogą powodować zmniejszenie stężenia wolnej tyroksyny w osoczu.

Działanie niepożądane:
Są rzadkie, częściej występują na początku leczenia jako kołatania serca, dławica piersiowa, bóle mięśniowe, ból głowy, przyrost masy ciała. W dużych dawkach lub przy zbyt szybkim ich zwiększaniu na początku leczenia objawy nadczynności tarczycy. U dzieci w razie wystąpienia zaburzeń czynności nerek i zwiększonej skłonności do napadów padaczkowych należy zmniejszyć dawkę lub odstawić tyroksynę na kilka dni. W przypadku nagłego odstawienia tyroksyny może dojść do migotania przedsionków. Przedawkowanie manifestuje się objawami nadczynności tarczycy; w leczeniu zatrucia tyroksyną stosuje się propranolol (np. 40 mg 4 razy na dobę), cholestyraminę i glikokortykosteroidy.

Ciąża i laktacja:
W związku ze wzrostem zapotrzebowania na hormony tarczycy w czasie ciąży należy rozważyć zwiększenie dawki (nawet o 50%). Nie ma danych na temat szkodliwego działania lewotyroksyny na płód.

Dawkowanie:
W niedoczynności tarczycy leczenie rozpoczyna się od małej dawki (np. 12,5-25 ?g), którą stopniowo zwiększa się o 12,5-25 ?g co 2-3 tyg., aż do osiągnięcia efektu terapeutycznego. Dawka podtrzymująca powinna być ustalana i modyfikowana na podstawie stężenia TSH i FT4 w surowicy. Leczenie zwykle kontynuuje się przez całe życie. Podczas leczenia wola nietoksycznego nie ma konieczności stosowania małych dawek na początku leczenia. Dawkowanie w leczeniu substytucyjnym: noworodki 12,5 (11-15) ?g/kg/d; dzieci 1-8 rż. ok. 8 ?g/kg/d; po 8. rż. ok. 100 ?g/d w jednej dawce rano. Dorośli początkowo 25-100 ?g/d, w leczeniu podtrzymującym 125-250 ?g/d (przeciętnie 1-2 ?g/kg/d). Pomocniczo w leczeniu nadczynności tarczycy za pomocą tyreostatyków 50-100 ?g/d. Po operacji nowotworu tarczycy 150-300 ?g/d. Wole obojętne guzowate 75-200 ?g/d.

Uwagi:
Dawki terapeutyczne hormonów tarczycy nie powodują zmniejszenia masy ciała pacjenta, dlatego ich stosowanie w tym celu nie jest uzasadnione; większe dawki tyroksyny mogą stanowić poważne zagrożenie zdrowia. Całą dawkę dobową przyjmuje się na czczo, nie mniej niż 1/2 h przed śniadaniem, popijając nierozgryzione tabletki.

Preparaty
levothyroxine
Wysłana -
Usunięty przez Aleks za naruszenie Pkt 4 regulaminu forum.
Wysłana -
Usunięty przez Aleks za naruszenie Pkt 4 regulaminu forum.
Wysłana -
Somatropina

somatropine
hormonum sive analogum
H01AC

Działanie:
Uzyskiwany z zastosowaniem metod inżynierii genetycznej rekombinowany ludzki hormon wzrostu (GH/STH). Uprzednio somatropinę uzyskiwano przez ekstrakcję z ludzkich przysadek. W organizmie somatropina (m.cz. 20 000 - 29 000) wytwarzana jest przez komórki kwasochłonne przedniego płata przysadki. Somatropina działa na przemianę materii bezpośrednio bądź za pośrednictwem wytwarzanych w wątrobie somatomedyn. Bezpośrednie efekty działania somatropiny: uwalnianie kwasów tłuszczowych, zwiększenie transportu aminokwasów przez błony komórkowe, zmniejszenie zużycia glukozy przez mięśnie i zwiększenie syntezy glukozy z aminokwasów w wątrobie. Somatomedyny stymulują rozmnażanie komórek, syntezę DNA i RNA oraz białek. W chrząstkach nasadowych kości zwiększają wcielanie aminokwasów i siarczanów, co prowadzi do wydłużania kości. Somatropina przyspiesza także ziarninowanie i gojenie ran. Powoduje wzrost kości, rozmnażanie i wzrost komórek, całych narządów, odgrywa rolę w procesach regeneracyjnych, w metabolizmie tłuszczów, białek i węglowodanów, gospodarce mineralnej. Podawana s.c. osiąga maksymalne stężenie po 6,5 h. Eliminowana jest głównie przez nerki i wątrobę.

Wskazania:
Dzieci. Leczenie somatotropinowej niedoczynności przysadki, zespołu Turnera, zaburzeń wzrostu spowodowanych niewydolnością nerek. Zespół Pradera i Willego w celu zwiększenia wzrostu i poprawy budowy ciała (zmniejszenie masy tkanki tłuszczowej). Rozpoznanie zespołu Pradera-Willego powinno być potwierdzone przez odpowiednie badania genetyczne. Zaburzenia wzrostu u dzieci z upośledzeniem wzrastania wewnątrzmacicznego (SGA) - obecny wzrost poniżej wartości -2,5 odchyleń standardowych (SD) i o więcej niż 1,0 SD poniżej wartości wskaźnika wzrostu docelowego, obliczonego na podstawie wysokości ciała rodziców, z masą i(lub) długością urodzeniową poniżej -2,0 SD, u których ponadto nie wystąpiło przyśpieszenie tempa wrastania (HV SD poniżej 0 w ciągu ostatniego roku) do wieku 4 lat i później. Dorośli. Niedobór hormonu wzrostu.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, czynny proces nowotworowy. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niedoczynnością tarczycy, niedoczynnością przysadki i cukrzycą.

Interakcje:
Jednoczesne stosowanie glikokortykosteroidów może wpływać na działanie somatropiny. W trakcie leczenia somatropiną może wystąpić niedoczynność tarczycy.

Działanie niepożądane:
Powstawanie przeciwciał typu anty-GH, ból w miejscu podania, reakcje miejscowe typu lipoatrofii, retencja sodu i wody, przejściowe obrzęki, zespół cieśni nadgarstka, ginekomastia, zapalenie trzustki, wzrost znamion skóry, bóle głowy, miejscowe bóle mięśni, łagodna hiperglikemia, glikozuria, wzrost ciśnienia śródczaszkowego z obrzękiem tarczy nerwu wzrokowego, zaburzeniami widzenia, nudnościami, wymiotami, bólem głowy. Istnieją nieliczne doniesienia, których autorzy sugerują związek między leczeniem somatotropinowej niedoczynności przysadki a występowaniem niektórych nowotworów, zwraca się również uwagę na zależność pomiędzy stężeniem somatomedyn a częstością występowania raka sutka i raka stercza. Nie udowodniono związku przyczynowego pomiędzy leczeniem hormonem wzrostu a częstszym występowaniem białaczek u dzieci z niedoborem tego hormonu. Nie udowodniono, że podawanie GH zwiększa ryzyko nawrotu choroby nowotworowej czy też indukuje proces nowotworowy. Nie ma danych, że leczenie substytucyjne somatropiną zwiększa ryzyko występowania raka jelita grubego, jak to ma miejsce u chorych na akromegalię. Przedawkowanie leku może objawiać się w postaci hiperglikemii. Długotrwałe, niekontrolowane podawanie leku może prowadzić do gigantyzmu lub akromegalii.

Ciąża i laktacja:
Kategoria C. Nie zaleca się stosowania w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
S.c. Somatotropinowa niedoczynność przysadki u dzieci: zwykle 0,025-0,035 mg/kg mc./d lub 0,7-1,0 mg/m2 pc./d; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć. Niedobór wzrostu w przebiegu zaburzeń rozwoju gonad - zespół Turnera: zwykle 0,045-0,050 mg/kg mc./d lub 1,4 mg/m2 pc./d. Niedobór wzrostu u dzieci z przewlekłą niewydolnością nerek: zwykle 0,045-0,050 mg/kg mc./d lub 1,4 mg/m2 pc./d, dawkę można w razie konieczności zwiększyć, po 6 mies. leczenia skorygować dawkę. Zespół Pradera i Willego u dzieci: 0,035 mg/kg mc./d lub 1 mg/m2 pc./d, nie należy stosować dawki większej niż 2,7 mg/m2 pc./d; leku nie należy stosować u dzieci, które rosną wolniej niż 1,0 cm rocznie lub u dzieci z prawie zarośniętymi chrząstkami nasadowymi. Zaburzenia wzrostu u dzieci z upośledzeniem wzrastania wewnątrzmacicznego (SGA): 0,035 mg/kg mc./d (1 mg/m2 pc./d) do osiągnięcia wzrostu ostatecznego. Leczenie należy przerwać po pierwszym roku terapii, jeśli tempo wzrostu jest niższe od +1,0 SD. Leczenie należy także zakończyć, jeśli tempo wzrastania wynosi poniżej 2 cm/rok lub wiek kostny wynosi powyżej 14 lat u dziewcząt i powyżej 16 lat u chłopców, co odpowiada czasowi zarośnięcia chrząstek nasadowych. Niedobór hormonu wzrostu u dorosłych: przez pierwsze 4 tygodnie leczenia 0,041 mg/kg mc./tydz., następnie skorygować w zależności od stężenia IGF-I w surowicy i występujących działań niepożądanych.

Uwagi:
Przechowywać w temperaturze 2-8°C, nie zamrażać. Zawartość opakowania po rozpuszczeniu należy zużyć w terminie podanym przez producenta (zwykle w ciągu 3-4 tyg.). 1 mg = 3 j.m.

Preparaty
somatropine


Insulina dwufazowa, ludzka

insulin human, insulin biphasic injection
antidiabeticum, hormonum sive analogum
A10AD

Działanie:
Gotowe mieszaniny ludzkiej insuliny neutralnej i insuliny izofanowej, trwałe z powodu braku nadmiaru cynku i protaminy w ludzkiej insulinie izofanowej, zawierają od 10% (10/90) do 50% (50/50) insuliny krótko działającej i wykazują działanie dwufazowe, zależne od odsetkowego udziału obu insulin w mieszaninie. Są identyczne z insuliną ludzką, otrzymywane za pomocą dwóch metod: przez wprowadzenie treoniny w pozycji 30 łańcucha ? insuliny wieprzowej w miejsce alaniny (insulina ludzka półsyntetyczna) lub za pomocą inżynierii genetycznej po zaprogramowaniu odpowiednimi genami plazmidów bakterii Escherichia coli lub drożdży piekarskich (biosyntetyczna insulina ludzka). Początek działania ok. 30 min. po podaniu s.c., szczyt pomiędzy 2. a 8. h (nasilenie zależy od ilości insuliny krótko działającej), koniec działania do 24 h.

Wskazania:
Cukrzyca wymagająca leczenia insuliną, niewymagająca intensywnej insulinoterapii.

Przeciwwskazania:
Bezwzględne: uczulenie na insuliny ludzkie (rzadko).

Ciąża i laktacja:
Nie prowadzono długotrwałych badań klinicznych. U kobiet ciężarnych chorych na cukrzycę wskazane jest stosowanie insuliny ludzkiej w modelu intensywnego leczenia insuliną.

Dawkowanie:
Preparat do stosowania s.c. 30 min przed posiłkiem. Może też być stosowana i.m., natomiast nie może być podawana i.v. Insuliny dwufazowe są podawane w modelu konwencjonalnego leczenia insuliną, najczęściej 2 razy na dobę.

Uwagi:
Przechowywać w temperaturze 2-8° C, nie zamrażać. Aktualnie używana insulina może być przechowywana w temperaturze pokojowej przez miesiąc, chronić przed światłem.

Preparaty
insulin human, insulin biphasic injection



Insulina aspart, analog insuliny

insulin aspart
antidiabeticum, hormonum sive analogum
A10AB

Działanie:
Szybko działający analog insuliny ludzkiej otrzymywany w wyniku rekombinacji DNA z wykorzystaniem drożdży piekarskich (Saccharomyces cerevisiae). Różni się od insuliny ludzkiej obecnością w pozycji B28 kwasu asparaginowego zamiast proliny. Zmniejsza się w ten sposób zdolność do tworzenia heksamerów, co powoduje szybsze wchłanianie z tkanki podskórnej w porównaniu z insuliną ludzką. Lek charakteryzuje się szybszym początkiem i krótszym czasem działania niż rozpuszczalna insulina ludzka - początek działania występuje po 10-20 min po podaniu s.c., maksimum po 1-3 h, a koniec po 3-5 h. U dzieci w wieku 6-17 lat chorych na cukrzycę tmax jest podobne jak u dorosłych, cmax zależy od wieku.

Wskazania:
Cukrzyca wymagająca leczenia insuliną i podawania jej w systemie wstrzyknięć imitujących poposiłkowe wydzielanie.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.
Ciąża i laktacja: Brak odpowiednich badań klinicznych dotyczących stosowania insuliny aspart u kobiet w ciąży, choć badania na zwierzętach nie wykazały różnic w działaniu embriotoksycznym i teratogennym w stosunku do insuliny ludzkiej. Nie ma przeciwwskazań do stosowania u kobiet karmiących piersią, choć konieczne może być dostosowanie dawki.

Dawkowanie:
Podawać s.c. bezpośrednio przed posiłkiem w obrębie powłok brzusznych, w udo, okolicę naramienną lub pośladek, nie podawać i.v. Stosowana najczęściej w modelu intensywnego leczenia insuliną, zwykle 3 razy na dobę przed głównymi posiłkami; z uwagi na krótki czas działania jest podawana do każdego posiłku, umożliwia zmniejszenie lub nawet eliminację przekąsek; wymaga również podawania, 2 lub niekiedy 3 wstrzyknięć insuliny o średnio długim okresie działania imitującej wydzielanie podstawowe. Może być również podawana w modelu konwencjonalnego leczenia insuliną dwufazową, najczęściej jako dodatkowa dawka przed obiadem (leczenie intensyfikowane).

Uwagi:
Przechowywać w temp. 2-8°C, nie zamrażać, chronić przed światłem. Aktualnie używane wstrzykiwacze można przechowywać w temp. do 30°C przez 4 tyg.

Preparaty
insulin aspart


Repaglinid

repaglinide
antidiabeticum
A10BX

Działanie:
Szybko i krótko działający doustny lek hipoglikemizujący nasilający wydzielanie insuliny przez czynne komórki ? wysp trzustkowych. Wiąże się on w innym niż pochodne sulfonylomocznika miejscu na powierzchni komórki ?, zmieniając właściwości i zamykając zależny od ATP kanał potasowy, co prowadzi do otwarcia kanałów wapniowych i wydzielania insuliny. Mechanizm działania jest analogiczny do działania pochodnych sulfonylomocznika, ale w porównaniu z nimi jego stosowanie wiąże się z mniejszym ryzykiem wystąpienia hipoglikemii i hiperinsulinemii na czczo. Ze względu na szybkie działanie, kontroluje przede wszystkim poposiłkowe przyrosty stężenia glukozy we krwi. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, tmax wynosi 0,5-1 h, dostępność biologiczna - ok. 63%. W ponad 98% wiąże się z białkami osocza, t1/2 wynosi ok. 1 h, a koniec działania następuje po 4-6 h. Jest metabolizowany głównie przez wątrobę i wydalany z żółcią (92%), a żaden z jego metabolitów nie wykazuje działania hipoglikemizującego.

Wskazania:
Cukrzyca typu 2, w której zachowane jest wytwarzanie endogennej insuliny, niedostatecznie wyrównana za pomocą diety cukrzycowej i wysiłku fizycznego. Lek można stosować w skojarzeniu z metforminą u osób, u których monoterapia metforminą nie przyniosła oczekiwanych rezultatów.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, cukrzyca typu 1, kwasica ketonowa i śpiączka w cukrzy typu 2, ciąża, okres karmienia piersią, ciężka niewydolność wątroby, zabieg operacyjny, świeży zawał serca i okres okołozawałowy, uraz i ciężkie zakażenie prowadzące do niewyrównania cukrzycy. Nie stosować u dzieci do 12. rż. Ze względu na brak odpowiednich badań nie zaleca się stosowania u osób do 18. rż. i po 75. rż.

Interakcje:
Inhibitory monoaminooksydazy (MAO), nieselektywne ?-adrenolityki, inhibitory konwertazy angiotensyny, salicylany, niesteroidowe leki przeciwzapalne, oktreotyd, alkohol, steroidy anaboliczne mogą nasilać działanie hipoglikemizujące repaglinidu. Doustne środki antykoncepcyjne, tiazydy, kortykosteroidy, danazol, hormony tarczycy, leki sympatykomimetyczne mogą osłabiać działanie hipoglikemizujące repaglinidu. Inhibitory cytochromu P-450, takie jak: ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, flukonazol mogą powodować zwiększenie stężenia leku w surowicy. Gemfibrozyl zwiększa stężenie repaglinidu we krwi. Odwrotne działanie mają leki indukujące układ enzymatyczny cytochromu P-450, takie jak ryfampicyna czy fenytoina. Brak badań klinicznych nad stosowaniem skojarzonym z insuliną, pochodnymi sulfonylomocznika, akarbozą, pochodnymi tiazolidynodionu.

Działanie niepożądane:
Hipoglikemia, zwykle o małym nasileniu (2-4-krotnie mniejsze ryzyko ciężkiej hipoglikemii w porównaniu z pochodnymi sulfonylomocznika), przejściowe zaburzenia widzenia na skutek zmian glikemii (na początku leczenia), bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, zaparcia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (zwykle przejściowe i słabo nasilone na początku leczenia), odczyny skórne: świąd, osutka, pokrzywka (brak alergii krzyżowej z pochodnymi sulfonylomocznika). W przypadku przedawkowania należy podjąć typowe działania zabezpieczające przed hipoglikemią.

Ciąża i laktacja:
Kategoria C. Jest wydzielany do pokarmu kobiecego. W ciąży i okresie karmienia piersią leczeniem z wyboru jest insulinoterapia.

Dawkowanie:
Dawka początkowa wynosi zwykle 0,5 mg p.o., a w przypadku wcześniejszego stosowania innego leku hipoglikemizującego - 1 mg. Dawkę można w razie potrzeby zwiększać co 1-2 tyg. w zależności od stężenia glukozy we krwi. Lek należy podawać bezpośrednio przed głównymi posiłkami, zwykle 3 razy na dobę. W przypadku pominięcia posiłku należy również pominąć dawkę leku. Maksymalna dawka jednorazowa nie powinna być większa niż 4 mg, a dobowa - 16 mg. W przypadku stosowania w skojarzeniu z metforminą należy utrzymać jej dawkę, dawka początkowa repaglinidu wynosi 0,5 mg przed głównymi posiłkami.

Uwagi:
Lek powinien być stosowany łącznie z dietą cukrzycową. Prowadzących pojazdy należy ostrzec przed potencjalną możliwością wystąpienia hipoglikemii.

Preparaty
repaglinide

Estradiol + noretysteron

estradiol + norethisterone
hormonum
G03FA

Działanie:
Lek stosowany w hormonalnej terapii w okresie około- i pomenopauzalnym. 17ß-estradiol jest naturalnym hormonem syntetyzowanym i uwalnianym w 95% przez komórki ziarniste jajnika. W niewielkiej ilości powstaje z estronu w wyniku odwracalnej konwersji zachodzącej w tkankach docelowych; małe ilości estradiolu powstają także w wyniku aromatyzacji dehydroepiandrosteronu (DHEA) i testosteronu poza jajnikiem. Estradiol działa za pośrednictwem swoistych receptorów, a głównymi narządami docelowymi są: narządy płciowe, sutek, podwzgórze i przysadka. Stężenie hormonu w surowicy zależy od fazy cyklu i u kobiet w wieku rozrodczym waha się w granicach 60-1300 pmol/l. Estrogeny warunkują drugo- i trzeciorzędowe cechy płciowe u kobiet: pobudzają rozwój macicy, jajowodów, pochwy, zewnętrznych narządów płciowych i gruczołów sutkowych. W endometrium wywołują zmiany proliferacyjne, powodują przyrost masy mięśnia macicy, a poprzez pobudzenie syntezy prostaglandyn zwiększają jej pobudliwość skurczową; pobudzają wydzielanie śluzu szyjkowego z jednoczesnym rozkurczaniem błony mięśniowej szyjki macicy, umożliwiając penetrację plemników. W pochwie wywołują wzrost, dojrzewanie i złuszczanie komórek nabłonka. W sutku pobudzają rozwój podścieliska i tkanki tłuszczowej oraz wzrost nabłonka kanalików i pęcherzyków gruczołowych. Wpływ ogólnoustrojowy estradiolu przejawia działaniem: kościotwórczym, pobudzającym syntezę białek w wątrobie, zwiększającym wytwarzanie tlenku azotu, prostacykliny i hamującym wytwarzanie tromboksanu i endoteliny, zmniejszającym stężenie frakcji LDL-cholesterolu, zwiększającym stężenie cholesterolu frakcji HDL (z wyjątkiem estradiolu stosowanego przezskórnie), VLDL i triglicerydów. Estradiol zwiększa w surowicy stężenie czynnika krzepnięcia VII oraz białka C, zmniejsza stężenie inhibitora aktywatora plazminogenu 1, fibrynogenu i antytrombiny III. Wpływa na biosyntezę tłuszczów, białek, zasad purynowych i pirymidynowych, zmniejsza stężenie glukozy na czczo; zwiększa przepuszczalność błon komórkowych poprzez większe nawodnienie - poprawia elastyczność skóry i stan błon śluzowych. Wpływa na rozmieszczenie tkanki tłuszczowej (ukształtowanie sylwetki kobiecej). Działa korzystnie na stan psychiczny i emocjonalny oraz libido. Dostępność biologiczna estradiolu podanego p.o. wynosi ok. 5-7%. t1/2 w osoczu wynosi ok. 7 h. Wydalany głównie z moczem w postaci metabolitów (siarczanów, glukuronianów), częściowo w postaci niezmienionej. W postaci walerianianu estradiolu wykazuje wybitną zdolność wiązania z SHBG. t1/2 wynosi ok. 90 min. Noretysteron ma działanie silniejsze niż progesteron. Wykazuje słabe działanie androgenne, przeciwgonadotropowe i przeciwestrogenowe. Wchłania się z przewodu pokarmowego i jest szybko metabolizowany w wątrobie. Przenika do pokarmu kobiecego.

Wskazania:
Hormonalna terapia zastępcza w przypadku: hipogonadyzmu u kobiet (pierwotny i wtórny brak miesiączki), zespołu pokastracyjnego, objawów wypadowych w okresie około- i pomenopauzalnym, osteoporozy u kobiet wywołanej niedoborem estrogenów, nasilonych lub umiarkowanych objawów naczynioruchowych związanych z niedoborem estrogenów.

Przeciwwskazania:
Niewyjaśnione krwawienia z macicy, ostra i przewlekła czynna choroba wątroby, aktualna lub przebyta choroba zakrzepowo-zatorowa (głęboka zakrzepica żylna, zatorowość płucna, udar, zawał serca), hormonozależne nowotwory macicy lub gruczołów sutkowych lub ich podejrzenie. Z bardzo dużą ostrożnością należy stosować w przypadku wrodzonych zaburzeń przemiany tłuszczowej, endometriozy, kamicy dróg żółciowych, chorób przebiegających z drgawkami, po przebytej żółtaczce cholestatycznej związanej ze stosowaniem estrogenów lub z ciążą, porfirii. Preparatów złożonych nie należy stosować u kobiet, które przebyły histerektomię.

Interakcje:
Równoczesne stosowanie barbituranów, ryfampicyny, gryzeofulwiny, fenylbutazonu, leków przeciwpadaczkowych (karbamazepina, fenytoina, prymidon, barbeksaklon), a także niektórych antybiotyków (ampicyliny, tetracyklin) oraz węgla aktywowanego może zmniejszać skuteczność preparatu.

Działanie niepożądane:
Układ pokarmowy: nudności i wymioty występują czasem w początkowym okresie leczenia (lepiej przyjmować preparat na noc). Niekiedy występuje napięcie sutków, zmiana popędu płciowego, bóle głowy, miejscowa hiperpigmentacja i świąd skóry. Rzadko pojawiają się nieregularne, intensywne i przedłużone krwawienia z macicy, które ustępują z reguły po 3-6 cyklach.

Ciąża i laktacja:
Kategoria X. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
P.o. 1 tabletka na dobę bez przerw. Leczenie rozpoczyna się w dowolnym dniu. Przezskórnie: po usunięciu folii ochronnej plaster nakleja się na suchą skórę pośladka 2 razy w tyg. Przez pierwsze 2 tyg. stosuje się plaster zawierający tylko 17-?-estradiol. Przez następnie 2 tyg. plaster podwójny, zawierający 17-?-estradiol i octan noretysteronu. Nie należy naklejać plastrów w okolicy piersi.

Uwagi:
Podczas leczenia nie należy zbyt długo przebywać na słońcu. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest badanie ogólne, ginekologiczne lub konsultacje lekarzy innych specjalności w celu wykluczenia przeciwwskazań oraz wyjaśnienie pacjentce zasad prowadzenia leczenia hormonalnego. Należy wykonać mammografię, przezpochwowe badanie USG, oznaczyć profil lipidów. W trakcie terapii konieczne są: dokładne badanie lekarskie, badanie ginekologiczne i sutków, mammografia, oznaczanie profilu lipidów, badanie cytologiczne szyjki macicy zgodnie z obowiązującymi zaleceniami. W celu wykluczenia możliwości podania leku we wczesnej ciąży wskazane jest wykonywanie testów ciążowych przed jego podaniem.

Preparaty
estradiol + norethisterone


Spironolakton ,ALDACTONE

spironolactone
antihypertensivum, antikaliureticum, diureticum
C03DA

Działanie:
Jest nieswoistym antagonistą receptorów aldosteronu działającym w odcinkach dystalnych kanalików nerkowych. Zwiększa wydalanie moczu, jonów sodu i chlorków, ogranicza wydalanie potasu. Działanie to jest szczególnie widoczne, jeśli stężenie aldosteronu jest zwiększone. Można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami moczopędnymi działającymi na początkowy odcinek kanalików nerkowych. U chorych z nadciśnieniem pierwotnym oraz z pierwotnym hiperaldosteronizmem obniża skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze. Wchłania się łatwo z przewodu pokarmowego i ulega przemianie do podobnie działających metabolitów, w tym kanrenonu, lecz o znacznie dłuższym t1/2. Pełna aktywność ujawnia się po 1-3 dniach. Działanie przemija po odstawieniu leku również po 2-3 dniach. Lek jest wydalany głównie z moczem, a także z żółcią.

Wskazania:
Hiperaldosteronizm pierwotny (leczenie przedoperacyjne chorych z gruczolakiem lub przewlekle u pacjentów z obustronnym przerostem kory nadnerczy) i wtórny. Obrzęki oporne na leczenie. Obrzęki pochodzenia sercowego, wątrobowego i nerkowego oraz idiopatyczne, gdy towarzyszy im zwiększenie stężenia aldosteronu. Niewydolność oddechowa z przewlekłym sercem płucnym. W zaawansowanej niewydolności serca (IV NYHA) w skojarzeniu z innymi lekami. Zespół nerczycowy, w przypadku małych efektów w leczeniu choroby podstawowej. Leczenie uzupełniające w miastenii.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na lek, hiperkaliemia, hiponatremia, nasilona niewydolność wątroby, ostra niewydolność nerek, bezmocz. Ostrożnie stosować w cukrzycy i dnie oraz w chorobach z możliwością pojawienia się kwasicy, zachować ostrożność w przypadku niewydolności nerek i wątroby. Ciąża i okres karmienia piersią.

Interakcje:
Stosowany w skojarzeniu z innymi lekami oszczędzającymi potas może doprowadzić do hiperkaliemii, wzmaga działanie innych leków moczopędnych i obniżających ciśnienie tętnicze. Salicylany zmniejszają wydalanie kanrenonu - osłabiają działanie diuretyczne, mogą również wywołać hiperkaliemię. Chlorek amonowy może spowodować kwasicę. Zwiększa t1/2 digoksyny, co powoduje zwiększenie jej stężenia we krwi i nasila działanie. Stosowany w skojarzeniu z solami litu zwiększa jego stężenie i działanie toksyczne, podawany z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może powodować niewydolność nerek, z metforminą - kwasicę. Neuroleptyki nasilają działanie hipotensyjne spironolaktonu. Inhibitory ACE i indometacyna nasilają retencję potasu. Lek zmniejsza działanie naczyniozwężające norepinefryny (ważne u chorych poddawanych zabiegom chirurgicznym). Stosowany w skojarzeniu z kwasem tienylowym może wywołać ostrą niewydolność nerek. Fenylbutazon redukuje działanie obniżające ciśnienie tętnicze.

Działanie niepożądane:
Zwykle łagodne, ustępują po odstawieniu. Bardziej nasilone objawy obserwuje się w trakcie stosowania dawki przekraczającej 100 mg/d. Długotrwałe stosowanie: hiperkaliemia, hiponatremia, kwasica, zwiększenie stężenia azotu i mocznika we krwi, nudności, wymioty, biegunka, zmęczenie, senność, apatia, niezborność ruchów, pokrzywka, osutka plamista lub rumieniowa, zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia, nadmierne owłosienie, pogrubienie głosu, zaburzenia potencji u mężczyzn. Indukuje enzymy mikrosomalne wątroby. W razie przedawkowania może spowodować hiperkaliemię - należy podać leki moczopędne powodujące wydalanie potasu, glukozę we wlewie, insulinę (w dawce 0,25-0,5 j. na 1 g glukozy).

Ciąża i laktacja:
Lek i jego metabolity przenikają przez łożysko i do pokarmu kobiecego. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
P.o. Hiperaldosteronizm: 100-400 mg/d. Obrzęki: 50-300 mg/d (dawka podtrzymująca 100-150 mg). Wodobrzusze w niewydolności wątroby lub marskości niewyrównanej początkowo 200-300 mg/d, dawka podtrzymująca 50-150 mg/d. Zespół nerczycowy (w przypadku nieskuteczności glikokortykosteroidów): 50-200 mg/d. Nadciśnienie tętnicze: 50-100 mg/d, można zwiększać co 2 tyg. do 200 mg/d. Niewydolność serca, jako leczenie uzupełniające: 12,5-25 mg/d.W miastenii 50-300 mg/d. Dzieci 2-3 mg/kg mc./d (dawka podtrzymująca 1-1,5 mg/kg mc.) w dawkach podzielonych. I.v.: 1-2 razy na dobę po 0,2 g. Podawać wolno (przynajmniej przez 3 min) lub we wlewie kroplowym. Nie przekraczać dawki dobowej 0,8 g.

Uwagi: 75 mg spironolaktonu mikrokrystalicznego odpowiada 100 mg spironolaktonu niemikrokrystalicznego. Chronić przed dziećmi. Stosowanie u sportowców może wywołać fałszywie dodatnie wyniki testów antydopingowych. Kontrolować stan chorego w przypadku stosowania w skojarzeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i metforminą, kontrolować stężenie potasu. Podczas leczenia unikać spożywania alkoholu.

Preparaty
spironolactone


Sildenafil,Viagra

sildenafil
inhibitor phosphodiesterasae
G04BE

Działanie:
Silny wybiórczy inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Działanie leku związane jest ze zwiększeniem stężenia cGMP i nasileniem działania NO w komórkach mięśni gładkich naczyń ciał jamistych prącia. Powinowactwo względem innych fosfodiesteraz jest znacznie mniejsze (PDE3 - ponad 4000 razy, PDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 11 - ponad 700 razy, PDE1 - 80 razy, PDE 6 - 10 razy). Wspomaga rozkurcz mięśni gładkich w ciałach jamistych, powodując zwiększenie napływu krwi do prącia podczas podniecenia seksualnego. Przemijające i nieznaczne działanie obniżające ciśnienie tętnicze nie ma zwykle znaczenia klinicznego. Szybko się wchłania po podaniu p.o., maksymalne stężenie osiąga po średnio 60 min; podanie leku podczas posiłku wydłuża tmax o około 60 min. Początek działania występuje po 30-60 min. Średni czas do wystąpienia działania w postaci erekcji wystarczającej do odbycia stosunku płciowego wynosi 25 min. Sildenafil po 4-5 h od zastosowania może nadal wywoływać erekcję w odpowiedzi na pobudzenie seksualne. Dostępność biologiczna wynosi ok. 40%; lek wiąże się z białkami osocza w 96%. Po 90 min od podania praktycznie nie przenika do nasienia. Metabolizowany w wątrobie; główny metabolit, N-demetylosildenafil, wykazuje aktywność farmakologiczną. Wydalany głównie z kałem (80%) w postaci metabolitów, w mniejszym stopniu (ok. 13%) z moczem. t1/2 wynosi 3-5 h. U osób w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek lub wątroby większe są wartości Cmax i AUC.

Wskazania:
Leczenie zaburzeń wzwodu prącia.

Przeciwwskazania:
Równoczesne podawanie donorów tlenku azotu lub azotanów w jakiejkolwiek postaci, przebyty niedawno udar mózgu lub zawał serca, niskie ciśnienie tętnicze (<90/50), ciężka niewydolność wątroby, dziedziczne degeneracyjne zmiany siatkówki, np. retinitis pigmentosa, nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu. Nie stosować u mężczyzn, u których aktywność seksualna nie jest zalecana (np. pacjenci z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca). Ostrożnie stosować u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych, choroba Peyroniego), u pacjentów z chorobami predysponującymi do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka) oraz u pacjentów z chorobą wrzodową, zaburzeniami krzepnięcia. Stosować wyłącznie po badaniu lekarskim. Nie należy stosować z innymi rodzajami terapii zaburzeń erekcji. Nie stosować u osób do 18. rż.
Interakcje: Sildenafil nasila działanie azotanów i leków uwalniających tlenek azotu; nie stosować u osób otrzymujących leki z tej grupy. Inhibitory izoenzymów cytochromu P-450: 3A4 i mniejszym stopniu 2C9, mogą zmniejszyć klirens sildenafilu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania sildenafilu i rytonawiru, a w żadnym przypadku maksymalna dawka sildenafilu nie powinna przekroczyć 25 mg w ciągu 48 godzin. U osób leczonych ketokonazolem, erytromycyną lub cymetydyną powinno się rozważyć zastosowanie dawki początkowej 25 mg. Sok grapefruitowy może powodować nieznaczne zwiększenie stężenia sildenafilu w surowicy. Lek nie nasilał wydłużenia czasu krwawienia po zastosowaniu z kwasem acetylosalicylowym. Analiza populacyjna danych farmakokinetycznych wykazała brak wpływu na parametry farmakokinetyczne sildenafilu podczas jednoczesnego jego stosowania z lekami z grupy inhibitorow CYP2C9 inhibitorów (takich jak tolbutamid, warfaryna, fenytoina), CYP2D6 (wybiórcze inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydowych leków moczopędnych i preparatów pokrewnych, diuretyków pętlowych i oszczędzających potas, inhibitorów konwertazy angiotensyny, antagonistów wapnia, leków -adrenolitycznych czy leków indukujących enzymy cytochromu P-450.
Działanie niepożądane:
Częstość >1%: bóle i zawroty głowy, uderzenia gorąca, dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa, zaburzenia widzenia. Donoszono o występowaniu bólów mięśniowych w przypadku stosowania sildenafilu częściej niż jest to zalecane. Działania niepożądane w badaniach klinicznych miały charakter łagodny lub umiarkowany, a częstotliwość ich występowania i nasilenie zwiększały się proporcjonalnie do dawki. Po wprowadzeniu na rynek donoszono o występowaniu reakcji nadwrażliwości, poważnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego (m.in. zawał serca, ból dławicowy, nagły zgon z przyczyn sercowych, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok wewnątrzczaszkowy, przemijający epizod niedokrwienny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, omdlenie występujące w związku czasowym z podaniem sildenafilu; u większości chorych występowały czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego), wymioty, długotrwały wzwód i priapizm, ból i zaczerwienienie oka. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie podtrzymujące; hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji leku z krwi. Bolący *****.

Ciąża i laktacja:
Kategoria B. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.

Dawkowanie:
P.o. Zaleca się dawkę 50 mg przyjmowaną w zależności od potrzeb około 1 h przed planowaną aktywnością seksualną. W zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawka może być zwiększona do 100 mg lub zmniejszona do 25 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 100 mg, maksymalna zalecana częstość stosowania wynosi raz na dobę. Przyjęcie leku podczas posiłku może opóźnić początek działania leku. U osób w podeszłym wieku początkowo 25 mg; w zależności od skuteczności i tolerancji leku dawka może być zwiększona do 50 mg i 100 mg. U osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) lub wątroby należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg; w zależności od skuteczności i tolerancji leku dawka może być zwiększona do 50 i 100 mg.

Uwagi:
Preparat pomaga osiągnąć erekcję jedynie pod warunkiem uprzedniego pobudzenia seksualnego. U niektórych chorych lek może powodować zawroty głowy i zaburzenia widzenia, co może wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Preparaty
sildenafil, Viagra,
Wysłana -
Pirytynol

pyritinol
nootropicum
N06BX

Działanie:
Lek będący pochodną witaminy B6 (pirydoksyny) pobudzający aktywność enzymów odpowiedzialnych za metabolizm w komórkach nerwowych. Wpływa na przemianę katecholamin, przemianę i transport glukozy, pobudza również syntezę serotoniny w OUN. Może wykazywać działanie psychostymulujące, poprawia samopoczucie, nieznacznie wpływa na poprawę procesów myślowych i kojarzeniowych, powoduje także zmniejszenie uczucia wyczerpania psychicznego. Może hamować postęp reumatoidalnego zapalenia stawów.

Wskazania:
Jako lek wspomagający w zespołach otępiennych, zwyrodnieniowych na podłożu zmian miażdżycowych naczyń mózgowych, w stanach po przebytych urazach OUN, po udarach krwotocznych, zatorach naczyń mózgowych. Reumatoidalne zapalenie stawów o umiarkowanym przebiegu.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na lek. Bezsenność, stany przebiegające z pobudzeniem psychoruchowym, niepokojem, niewydolność lub ciężkie zaburzenia wątroby i(lub) nerek, kolagenozy, hipomania, mania.

Interakcje:
Nasila działanie penicylaminy, preparatów żelaza, lewamizolu.
Działanie niepożądane: Niezbyt nasilone dolegliwości dyspeptyczne, stany niepokoju i pobudzenia psychoruchowego, zaburzenia snu lub bezsenność. W rzadkich przypadkach świąd skóry, uszkodzenie wątroby, małopłytkowość, białkomocz.

Ciąża i laktacja:
Nie zaleca się stosowania w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
Dorośli: p.o. w zaburzeniach ośrodkowych: 300-600 mg/d w 3 dawkach podzielonych; lek przyjmować po jedzeniu, popijając niewielką ilością płynu. W reumatoidalnym zapaleniu stawów: 600 mg/d w 3 dawkach podzielonych; w razie konieczności dawkę dobową można zwiększyć do 900 mg/d. Dzieci p.o. do 10. rż. 100-200 mg/d; po 10. rż. 200-400 mg/d w 2-3 dawkach podawanych w godzinach rannych i południowych (wczesnopopołudniowych).

Preparaty
pyritinol


Omnadren&reg; 250

Postać: płyn do wstrzykiwań 250mg/1ml

Skład:
Testosteronu propionian 30mg, Testosteronu fenylopropionian 60mg, Testosteronu kaprynian (heksanian) 100mg, Testosteronu izokaprynian (izoheksanian) 60mg, Alkohol benzylowy 50mg, Olej arachidowy do wstrzykiwań do 1ml.

Omnadren jest mieszaniną estrów testosteronu o działaniu androgennym w roztworze olejowym. Lek wykazuje działanie przedłużone do 3-4 tygodni.

Wskazania:
Hypogonadyzm męski; objawy przekwitania i impotencja męska niedoborowa, hormonalna oraz niektóre postacie zaburzeń spermatogenezy; zespoły pokastracyjne i eunuchoidalne; późne dojrzewanie chłopców; leczenie raka sutka i jego przerzutów oraz raka endometrium u kobiet.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Rak sutka, rak i przerost gruczołu krokowego u mężczyzn. Okres ciąży i karmienia. Chłopcy do 15 r.ż. Należy unikać podawania w zespole nerczycowym.

Dawkowanie:
W zależności od wskazania, co 3-4 tyg. 1 amp. głęboko domięśniowo.

Uwagi:
Ostrożnie w niewydolności wieńcowej, hiperkalcemii i kalciurii, niewydolności nerek i wątroby, padaczce i u chorych z migreną oraz z nadciśnieniem tętniczym.


Metanabol&reg;


Skład:
Metandienon 5mg, masa tabletkowa q.s.

Metandienon jest pochodną metylotestosteronu - naturalnego hormonu androgennego. Wykazuje działanie anaboliczne, słabe działanie androgenne oraz słabe działanie progestagenne.

Wskazania:
Choroby z ujemnym bilansem białkowym (choroby wątroby i jelit, sprue, przewlekła biegunka), anoreksja, stany po ciężkich chorobach wyniszczających i zakażeniach, osteoporoza, zaniki mięśniowe (w tym dystrofie u dzieci), długotrwałe leczenie glikokortykosteroidami, cukrzyca, stany zwiększonego zapotrzebowania na białko, przerost grasicy (u dzieci), stany po radioterapii.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na metandienon, rak gruczołu krokowego, rak sutka, ciąża i okres karmienia, zespół nerczycowy, ostre uszkodzenia wątroby, znaczna niewydolność mięśnia sercowego.

Dawkowanie:
Indywidualnie, zależnie od stanu chorego.
Dorośli - doustnie początkowo 2,5-5mg dziennie, w ciężkich przypadkach do 10mg dziennie w 2 dawkach; dawka podtrzymująca 1-2,5mg dziennie.
Dzieci - doustnie: do 2 r.ż. 0,05mg/kg m.c. dziennie; 3-6 r.ż. 0,5-1mg dziennie, od 7 r.ż. 1-2mg dziennie w dawkach podzielonych.


Uwagi:
Nie stosować dłużej niż 3-4 mies. Po miesięcznej przerwie można powtórzyć leczenie. Podczas długotrwałego leczenia należy okresowo kontrolować czynność wątroby.


Testosteronum prolongatum


Skład:
Testosteronu enantan 100mg, Alkohol benzylowy 50mg, Olej arachidowy do wstrzykiwań do 1ml

Pochodna testosteronu - enantan jest hormonem o przedłużonym działaniu androgennym.

Wskazania:
Hipogonadyzm męski; objawy przekwitania i impotencja męska niedoborowa, hormonalna oraz niektóre postacie zaburzeń spermatogenezy; zespoły pokastracyjne i eunuchoidalne; późne dojrzewanie chłopców; leczenie raka sutka i jego przerzutów oraz raka, endometrium u kobiet.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Rak sutka, rak i przerost gruczołu krokowego u mężczyzn. Okres ciąży i karmienia. Chłopcy do 15 r.ż. Należy unikać podawania w zespole nerczycowym. Nadwrażliwość na składniki preparatu.

Dawkowanie:
W zależności od wskazania, co 2-4 tyg. 1 amp. głęboko domięśniowo.

Uwagi:
Ostrożnie w niewydolności wieńcowej, hiperkalcemii i kalcurii, niewydolności nerek i wątroby, padaczce i u chorych z migreną oraz nadciśnieniem tętniczym.


Erytropoetyna (ludzka rekombinowana erytropoetyna)[/b]
erythropoietin (human, recombinant)
antianaemicum, hormonum
B03XA

Działanie:
Hormon glikoproteinowy produkowany przez komórki aparatu przykłębuszkowego nerek o m.cz. 32-40 tys. D. W praktyce klinicznej są stosowane dwa rodzaje erytropoetyny uzyskiwane metodami inżynierii genetycznej - epoetyna,które mają taką samą sekwencję aminokwasów, ale różnią się glikozylacją. Erytropoetyna pobudza różnicowanie i podziały komórek CFU-E (colony forming unit - komórka tworząca kolonie) w kierunku linii erytropoetycznej, stymulując w ten sposób szpik kostny do wytwarzania krwinek czerwonych. Zwiększa liczbę erytrocytów, stężenie hemoglobiny i liczbę retikulocytów. Nie wpływa na powstawanie krwinek białych, nie działa cytotoksycznie na szpik kostny. t1/2 erytropoetyny po podaniu i.v. wynosi 4-12 h, u chorych z niewydolnością nerek może być on dłuższy. Po podaniu s.c. dostępność biologiczna wynosi 20-42% uzyskiwanej po podaniu i.v., znacznie mniejsze jest stężenie maksymalne, tmax wynosi 12-18 h, t1/2 13-28 h. Erytropoetyna jest wydalana z moczem.
Wskazania:
Niedokrwistość towarzysząca przewlekłej niewydolności nerek u osób dializowanych oraz w okresie, gdy dializa nie jest jeszcze konieczna. Zapobieganie i leczenie niedokrwistości u dorosłych chorych na nowotwory lite, otrzymujących schematy chemioterapii zawierające związki platyny w dawkach mogących powodować niedokrwistość. Leczenie niedokrwistości u dorosłych chorych na szpiczaka mnogiego, chłoniaki nieziarnicze o małym stopniu złośliwości, przewlekłą białaczkę limfatyczną, u których występuje względny niedobór erytropoetyny i którzy poddawani są leczeniu przeciwnowotworowemu. Zwiększenie liczby krwinek czerwonych u osób przygotowywanych do zabiegu operacyjnego z zastosowaniem autotransfuzji; leczenie wskazane u pacjentów z umiarkowaną niedokrwistością bez niedoboru żelaza, jeśli nie ma możliwości przechowania wystarczającej ilości krwi własnej, przewidziany zaś planowy zabieg operacyjny wymaga przetoczenia znacznych jej objętości. Zmniejszenie ryzyka konieczności przeprowadzenia przetoczenia alogenicznego przed poważnymi zabiegami u osób z umiarkowaną niedokrwistością bez niedoboru żelaza. Niedokrwistość towarzysząca leczeniu zakażenia HIV za pomocą zydowudyny (epoetyna ?). Zapobieganie niedokrwistości wcześniaków u dzieci z masą urodzeniową 750-1500 g, urodzonych przed 34. tyg. ciąży (epoetyna ?). Epoetynę stosuje się również u osób po przeszczepieniu nerki, w chorobach przebiegających z nieadekwatnym wydzielaniem erytropoetyny jak długotrwałe procesy zapalne, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, zespoły mielodysplastyczne, hipoplazja szpiku wywołana zakażeniami wirusowymi (wskazania niezarejestrowane w Polsce).

Przeciwwskazania:
Nieleczone, oporne na leczenie lub chwiejne nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. W przygotowaniu do zabiegu operacyjnego nie stosować u osób z niedawno przebytym zawałem serca lub udarem mózgu, niestabilną dławicą piersiową, ciężkimi chorobami naczyń, z chorobą zakrzepowo-zatorową w wywiadzie oraz osób, u których nie można zastosować profilaktyki przeciwzakrzepowej. Ponieważ erytropoetyna nie może zastąpić przetoczenia krwi, nie należy jej stosować u chorych wymagających doraźnego leczenia znacznej niedokrwistości. Konieczne może być zastosowanie większych dawek heparyny podczas hemodializy. W ostatnich latach stwierdzono częstsze występowanie wybiórczej aplazji czerwonokrwinkowej po zastosowaniu preparatów epoetyny; zdecydowana większość z nich związana była ze stosowaniem dostępnego w Polsce preparatu epoetyny ?; przyczyny tego zjawiska nie są do końca poznane, u większości chorych występowały przeciwciała przeciw erytropoetynie. W związku z tym stosowanie preparatu epoetyny ? s.c. u osób z przewlekłą niewydolnością nerek jest przeciwwskazane. Stosowanie preparatów epoetyny u osób, u których wystąpiła wybiórcza aplazja czerwonokrwinkowa jest przeciwwskazane. W przypadku wystąpienia nagłego braku skuteczności leczenia epoetyną należy wykluczyć typowe przyczyny braku odpowiedzi na leczenie, przeprowadzić odpowiednią diagnostykę i rozpocząć właściwe leczenie. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć niedobór żelaza, kwasu foliowego i witaminy B12. Podczas leczenia należy kontrolować ciśnienie tętnicze i stężenie potasu; wskazana może być suplementacja żelazem, w zależności od wysycenia transferyny.

Interakcje:
Preparaty żelaza mogą zwiększać skuteczność działania erytropoetyny. Podczas równoczesnego stosowania erytropoetyny i cyklosporyny A należy kontrolować odsetek hematokrytu i w razie potrzeby zwiększać dawkę cyklosporyny.

Działanie niepożądane:
Wystąpienie bądź nasilenie nadciśnienia tętniczego, rzadko osutka, przemijające objawy grypopodobne, zwiększona krzepliwość krwi, zwiększenie stężenia jonów potasu w osoczu. Bardzo rzadko pojawienie się przeciwciał przeciw erytropoetynie, wybiórcza aplazja czerwonokrwinkowa.

Ciąża i laktacja:
Kategoria C. Brak odpowiednich badań obejmujących kobiety w ciąży i karmiące piersią.

Dawkowanie:

Erytropoetynę podaje się we wstrzyknięciach s.c. (w niedokrwistości towarzyszącej przewlekłej niewydolności nerek s.c. może być podawana tylko epoetyna ?) lub i.v.; dawki należy ustalać indywidualnie w zależności od rodzaju choroby, stanu chorego i aktualnego odsetka hematokrytu i stężenia hemoglobiny. Epoetyna ?. Niedokrwistość towarzysząca przewlekłej niewydolności nerek. W fazie wyrównywania stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu 50 j.m./kg mc. 3 razy w tyg. i.v., dawkę można modyfikować co 4 tyg. o 25 j.m./kg mc.; celem leczenia jest zwiększenie wartości hemoglobiny do 10-12 g/100 ml u dorosłych i 9,5-11 g/100 ml u dzieci; w leczeniu podtrzymującym dawkę należy dostosować indywidualnie, zwykle wynosi ona 75-300 j.m./kg mc./tydz. u osób poddawanych hemodializie (u dzieci do 30 kg mc. dawka może być większa - do 450 j.m./kg mc./tydz.), i 50-100 j.m./kg mc./tydz. u osób, u których dializa nie jest jeszcze konieczna. U osób poddawanych dializie otrzewnowej początkowo 50 j.m./kg mc. 2 razy w tyg., w leczeniu podtrzymującym zwykle 25-50 j.m./kg mc. 2 razy w tyg. Zapobieganie i leczenie niedokrwistości u dorosłych chorych na nowotwory. 150 j.m./kg mc. 3 razy w tyg. s.c., w razie potrzeby po 4 tyg. dawkę można podwoić; jeżeli stężenie hemoglobiny po 8 tyg. zwiększy się o <1 g/100 ml należy zaprzestać podawania leku; leczenie kontynuuje się przez 4 tyg. po zakończeniu chemioterapii. Jeżeli stężenie hemoglobiny podczas leczenia przekroczy 14 g/100 ml, należy przerwać leczenie i wdrożyć je ponownie po zmniejszeniu jego wartości <12 g/100 ml, stosując połowę podawanej wcześniej dawki. Jeżeli stężenie hemoglobiny zwiększa się o ponad 2 g/100 ml w ciągu mies., dawkę należy zmniejszyć o 25-50%. Zwiększenie liczby krwinek czerwonych u osób przygotowywanych do zabiegu operacyjnego z zastosowaniem autotransfuzji. 600 j.m./kg mc. 2 razy w tyg. przez 3 tyg. i.v.; w razie potrzeby lek może być stosowany w dawce 300 j.m./kg mc./d przez 10 dni przed zabiegiem i 4 dni po nim. Jeżeli stężenie hemoglobiny podczas leczenia będzie większe niż 15 g/100 ml, należy przerwać leczenie. Niedokrwistość towarzysząca leczeniu zakażenia HIV zydowudyną. 100 j.m./kg mc. i.v. lub s.c. 3 razy w tyg. przez 8 tyg.; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć co 4 tyg. o 50-100 j.m./kg mc. 3 razy w tyg.; celem leczenia jest zwiększenie wartości hematokrytu do 30-35%; jeżeli leczenie dawką 900 mg/kg mc./tydz. jest nieskuteczne należy zaprzestać dalszego leczenia; w leczeniu podtrzymującym dawkę ustala się indywidualnie w zależności od wartości hematokrytu. Epoetyna ?. Niedokrwistość towarzysząca przewlekłej niewydolności nerek. W fazie wyrównywania stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu 20 j.m./kg mc. 3 razy w tyg. s.c., dawkę można modyfikować co 4 tyg. o 20 j.m./kg mc.; przy podawaniu i.v. 40 j.m./kg mc. 3 razy w tyg. po 4 tyg. dawkę można zwiększyć do 80 j.m./kg mc. 3 razy w tyg.; dawka maksymalna i.v. oraz s.c. wynosi 720 j.m./kg mc./tydz.; lek można również podawać raz na dobę w odpowiednich dawkach podzielonych; celem leczenia jest zwiększenie wartości hematokrytu do 30-35% co najmniej o 0,5% w tyg.; w leczeniu podtrzymującym początkowo należy zmniejszyć dawkę do 50% dawki wcześniej stosowanej, następnie w odstępach 1-2 tyg. ustala się indywidualnie dawkę (zwykle 30-100 j.m./kg mc. 3 razy w tyg.). Przy dawkowaniu s.c. dawka tygodniowa może być podana w jednym wstrzyknięciu raz w tyg. U pacjentów, u których uzyskano stabilną wartość hematokrytu podczas dawkowania jeden raz w tyg., możliwe jest podawanie w jednym wstrzyknięciu co dwa tyg. Zapobieganie i leczenie niedokrwistości u dorosłych chorych na nowotwory lite. 450 j.m./kg mc/tydz. w postaci 1 wstrzyknięcia na tydzień lub w 3-7 dawkach podzielonych, w razie potrzeby po 4 tyg. można dawkę podwoić; leczenie kontynuuje się do 3 tyg. po zakończeniu chemioterapii. Jeżeli stężenie hemoglobiny podczas leczenia przekroczy 14 g/100 ml należy przerwać leczenie i wdrożyć je ponownie po zmniejszeniu jego wartości <12 g/100 ml, stosując połowę podawanej wcześniej dawki. Jeżeli stężenie hemoglobiny zwiększa się o ponad 2 g/100 ml w ciągu mies., dawkę należy zmniejszyć o połowę. Leczenie niedokrwistości u chorych na szpiczaka mnogiego, chłoniaki nieziarnicze, przewlekłą białaczkę limfatyczną. 450 j.m./kg mc/tydz. w 3-7 dawkach podzielonych, jeżeli po 4 tyg. stężenie hemoglobiny nie zwiększy się o 1 g/100 ml, dawkę można podwoić (dawka maksymalna); jeżeli po 8 tyg. nie zwiększy się ono o 1 g/100 ml, należy przerwać leczenie; leczenie kontynuuje się do 4 tyg. po zakończeniu chemoterapii. Jeżeli stężenie hemoglobiny podczas leczenia przekroczy 14 g/100 ml należy przerwać leczenie i wdrożyć je ponownie po zmniejszeniu jego wartości <13 g/100 ml, stosując połowę podawanej wcześniej dawki. Zapobieganie niedokrwistości wcześniaków. 250 j.m./kg mc. 3 razy w tyg. przez 6 tyg.; leczenie rozpocząć najszybciej, jak to możliwe, najlepiej w 3. dż. Zwiększenie liczby krwinek czerwonych u osób przygotowywanych do zabiegu operacyjnego z zastosowaniem autotransfuzji. Lek stosuje się i.v. lub s.c. 2 razy w tyg. przez 4 tyg.; dawkę należy ustalić indywidualnie w zależności od ilości krwi niezbędnej do autotransfuzji oraz wewnętrznej rezerwy erytrocytów; podczas stosowania epoetyny hematokryt nie powinien przekraczać 48%; maksymalna dawka podawana i.v. wynosi 1600 j.m./kg mc./tydz., s.c. 1200 j.m./kg mc./tydz.

Uwagi:
Preparat Eprex zawiera epoetynę 1, preparat NeoRecormon - epoetynę 2.

Preparaty
epoetin alfa 1
epoetin beta 2


Kwas liponowy

thioctic acid
hepatoprotectivum, neuroprotectivum

Działanie:
Kwas alfa (1)-liponowy jest endogennym koenzymem, biorącym udział w procesach dekarboksylacji oksydacyjnej ?-ketokwasów, np. kwasu pirogronowego. W skojarzeniu z witaminami z grupy B wpływa na metabolizm w komórkach nerwowych, wykazując korzystne działanie w polineuropatii cukrzycowej. U chorych na cukrzycę zmniejsza stężenie glukozy we krwi oraz zwiększa stężenie glikogenu w wątrobie. Jest przeciwutleniaczem, może stanowić antidotum w przypadku zatrucia metalami ciężkimi, wykazuje działanie przeciwzapalne.

Wskazania:
Leczenie zaburzeń czucia w polineuropatii cukrzycowej. Stosowany również w leczeniu uszkodzeń wątroby po przebytym zapaleniu wątroby (wskazanie niezarejestrowane w Polsce).

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Nie stosować u osób do 18. rż.

Interakcje:
Kwas liponowy może nasilać działanie doustnych leków hipoglikemizujących oraz insuliny, dlatego konieczna jest ścisła kontrola glikemii, szczególnie na początku podawania leku. Może osłabiać działanie cisplatyny. Alkohol osłabia działanie kwasu liponowego; podczas leczenia nie należy spożywać napojów alkoholowych. Wykazuje niezgodność z roztworami zawierającymi lewulozę lub glukozę oraz ze związkami reagującymi z grupami SH.

Działanie niepożądane:
Po podaniu i.v. rzadko uczucie ucisku w głowie, trudności w oddychaniu. Sporadycznie drgawki, zaburzenia widzenia, zaburzenia czynności płytek krwi, plamica. Także odczyny w miejscu podania oraz reakcje nadwrażliwości ze wstrząsem włącznie. Możliwe jest też wystąpienie hipoglikemii.

Ciąża i laktacja:
Ze względu na brak odpowiednich badań nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
I.v. początkowo 600 mg raz na dobę przez pierwsze 2-4 tygodnie leczenia, następnie p.o. Lek zaleca się zmieszać tuż przed podaniem z 50-250 ml 0,9% roztworu NaCl i podawać we wlewie trwającym 30 min. P.o. 1 tabl. 600 mg raz na dobę, popijając płynem.

Preparaty
thioctic acid


Ketotifen

ketotifen
antiallergicum, antiasthmaticum, antihistaminicum
R06AX

Działanie:
Pochodna benzacykloheptatiofenu, lek przeciwastmatyczny nierozszerzający oskrzeli o silnym działaniu przeciwalergicznym, niekompetycyjny inhibitor receptorów histaminowych H1. Hamuje uwalnianie histaminy i leukotrienów oraz aktywację granulocytów kwasochłonnych przez ludzkie rekombinowane cytokiny, a w konsekwencji hamuje ich napływ do miejsca zapalenia. Hamuje także rozwój nadreaktywności dróg oddechowych, związanej z aktywacją płytek krwi przez czynnik pobudzający płytki krwi (PAF) lub wywołanej pobudzeniem układu nerwowego w następstwie stosowania leków sympatykomimetycznych albo narażenia na alergen. Po podaniu p.o. wchłania się prawie całkowicie. Dostępność biologiczna wynosi ok. 50%; 50% dawki ulega metabolizmowi podczas pierwszego przejścia. tmax - 2-4 h. Pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną leku. Ketotifen w 75% wiąże się z białkami osocza. Przenika przez łożysko, jednak jego stężenie w tkankach płodu jest znikome. Głównym metabolitem jest praktycznie nieczynny N-glukuronian ketotifenu. Metabolizm ketotifenu u dzieci jest taki sam jak u dorosłych, jednak klirens całkowity jest większy u dzieci. Eliminacja jest dwufazowa; t1/2? wynosi 3-5 h, t1/2? - 21 h. Około 1% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 48 h, 60-70% jest wydalane w postaci metabolitów. Po podaniu w postaci kropli do oczu do worka spojówkowego tmax w rogówce, spojówce, twardówce, tęczówce wynosi 15 min, t1/2 - ok. 1,5 h. Po podaniu do worka spojówkowego 9,8% dawki wydala się z moczem, 83,3% - z kałem czyli gównem.

Wskazania:
P.o. Długotrwałe zapobieganie astmie oskrzelowej, alergicznemu zapaleniu oskrzeli, objawom astmatycznym związanym z alergicznym nieżytem nosa. Zapobieganie alergiom wielonarządowym: ostrej i przewlekłej pokrzywce, atopowemu zapaleniu skóry, alergicznemu nieżytowi nosa i alergicznemu zapaleniu spojówek, a także leczenie objawowe tych alergii. Krople do oczu. Leczenie objawów alergicznego zapalenia spojówek.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. U chorych otrzymujących ketotifen p.o. równolegle z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi należy kontrolować liczbę płytek ze względu na możliwość przemijającego zmniejszenia się ich liczby. Rozpoczynając długotrwałe leczenie p.o., nie należy gwałtownie przerywać podawania innych leków przeciwastmatycznych działających objawowo i profilaktycznie, w szczególności kortykosteroidów. Należy zachować ostrożność u chorych na padaczkę, ponieważ lek może obniżać próg drgawkowy i wywoływać napady drgawek. Lek nie jest skuteczny w przerywaniu trwającego napadu astmy. Należy zaprzestać podawania leku w postaci kropli do oczu, jeśli podczas jego stosowania wystąpi zapalenie brzegów powiek i(lub) skóry powiek.

Interakcje:
Ketotifen może nasilać działanie leków hamujących czynność OUN, leków przeciwhistaminowych oraz alkoholu. Ketotifen stosowany p.o. równolegle z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi może powodować przemijające zmniejszenie liczby płytek krwi. W czasie leczenia ketotifenem wyniki wykonywanych testów z alergenami mogą być fałszywie ujemne, dlatego lek należy odstawić 3-4 dni przed planowanymi badaniami.
Działanie niepożądane:
P.o. Na początku leczenia, zwłaszcza w ciągu pierwszych 2 tyg. może wystąpić działanie sedatywne leku. Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, zawroty głowy, zaburzenia koordynacji mięśniowej, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, zaparcia lub biegunka). W rzadkich przypadkach, zwłaszcza u dzieci - objawy pobudzenia OUN (pobudzenie psychoruchowe, drażliwość, bezsenność i nerwowość). Sporadycznie zwiększenie masy ciała. Rzadko zapalenie pęcherza moczowego. Bardzo rzadko zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz zapalenie wątroby. Sporadycznie ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona). W postaci kropli ocznych. Przemijające kłucie i pieczenie, bardzo rzadko podrażnienie, obrzęk i świąd, sporadycznie zapalenie brzegów i skóry powiek. W przypadku przedawkowania senność, nadmierne uspokojenie, splątanie i dezorientacja, tachykardia i niedociśnienie oraz, zwłaszcza u dzieci, nadpobudliwość lub drgawki, przemijająca śpiączka. Brak swoistego antidotum, leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja:
Kategoria C. Ze względu na brak odpowiednich badań ketotifen może być stosowany u kobiet w ciąży wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
P.o. podczas śniadania i kolacji. Dorośli. 1 mg 2 razy na dobę. U chorych szczególnie wrażliwych na działanie sedatywne preparatu początkowo 0,5 mg 2 dwa razy na dobę, następnie zwiększać stopniowo dawkę w okresie 1 tyg. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 4 mg/d w 2 daw. podz. U osób w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Do osiągnięcia pełnego efektu w zapobieganiu astmie oskrzelowej może być konieczne leczenie trwające kilka tyg. Jeżeli pożądana reakcja na lek nie występuje po kilku tyg., zaleca się kontynuowanie leczenia przynajmniej przez 2-3 mies. W przypadku jednoczesnego stosowania leków rozszerzających oskrzela i ketotifenu, częstotliwość przyjmowania leków rozszerzających oskrzela może być zmniejszona. W razie konieczności odstawienia leku, należy robić to stopniowo przez 2-4 tyg. Należy się liczyć z nawrotem objawów astmy. Dzieci. U dzieci do 3. rż. stosować w postaci syropu, u dzieci po 3. rż. stosować w postaci syropu lub tabletek. Dzieci 6. mż.-3. rż. 0,05 mg/kg mc. 2 razy na dobę. Dzieci po 3. rż.: 1 mg 2 razy na dobę. W postaci kropli do oczu. Dorośli: 1 kropla do worka spojówkowego 4 razy na dobę.

Uwagi:
Podczas pierwszych kilku dni stosowania ketotifen może upośledzić sprawność psychofizyczną; należy zachować szczególną ostrożność w trakcie kierowania pojazdami lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Pacjenci, u których po wkropleniu leku występuje zamglenie widzenia nie powinni w tym czasie prowadzić pojazdów bądź obsługiwać urządzeń mechanicznych. Ponieważ sporadycznie obserwowano zawroty głowy i osłabione reakcje również po podaniu leku miejscowo, prowadzący pojazdy i obsługujący maszyny powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia takich objawów. Po wkropleniu leku soczewki kontaktowe można założyć ponownie nie wcześniej niż po 15 min. W przypadku jednoczesnego stosowania innego leku okulistycznego należy zachowywać przerwę co najmniej 5 min pomiędzy kolejnym wkropleniem.

Preparaty
ketotifen fumarate
ketotifen

Spironolakton

spironolactone
antihypertensivum, antikaliureticum, diureticum
C03DA

Działanie:
Jest nieswoistym antagonistą receptorów aldosteronu działającym w odcinkach dystalnych kanalików nerkowych. Zwiększa wydalanie moczu, jonów sodu i chlorków, ogranicza wydalanie potasu. Działanie to jest szczególnie widoczne, jeśli stężenie aldosteronu jest zwiększone. Można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami moczopędnymi działającymi na początkowy odcinek kanalików nerkowych. U chorych z nadciśnieniem pierwotnym oraz z pierwotnym hiperaldosteronizmem obniża skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze. Wchłania się łatwo z przewodu pokarmowego i ulega przemianie do podobnie działających metabolitów, w tym kanrenonu, lecz o znacznie dłuższym t1/2. Pełna aktywność ujawnia się po 1-3 dniach. Działanie przemija po odstawieniu leku również po 2-3 dniach. Lek jest wydalany głównie z moczem, a także z żółcią.

Wskazania:
Hiperaldosteronizm pierwotny (leczenie przedoperacyjne chorych z gruczolakiem lub przewlekle u pacjentów z obustronnym przerostem kory nadnerczy) i wtórny. Obrzęki oporne na leczenie. Obrzęki pochodzenia sercowego, wątrobowego i nerkowego oraz idiopatyczne, gdy towarzyszy im zwiększenie stężenia aldosteronu. Niewydolność oddechowa z przewlekłym sercem płucnym. W zaawansowanej niewydolności serca (IV NYHA) w skojarzeniu z innymi lekami. Zespół nerczycowy, w przypadku małych efektów w leczeniu choroby podstawowej. Leczenie uzupełniające w miastenii.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na lek, hiperkaliemia, hiponatremia, nasilona niewydolność wątroby, ostra niewydolność nerek, bezmocz. Ostrożnie stosować w cukrzycy i dnie oraz w chorobach z możliwością pojawienia się kwasicy, zachować ostrożność w przypadku niewydolności nerek i wątroby. Ciąża i okres karmienia piersią.

Interakcje:
Stosowany w skojarzeniu z innymi lekami oszczędzającymi potas może doprowadzić do hiperkaliemii, wzmaga działanie innych leków moczopędnych i obniżających ciśnienie tętnicze. Salicylany zmniejszają wydalanie kanrenonu - osłabiają działanie diuretyczne, mogą również wywołać hiperkaliemię. Chlorek amonowy może spowodować kwasicę. Zwiększa t1/2 digoksyny, co powoduje zwiększenie jej stężenia we krwi i nasila działanie. Stosowany w skojarzeniu z solami litu zwiększa jego stężenie i działanie toksyczne, podawany z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może powodować niewydolność nerek, z metforminą - kwasicę. Neuroleptyki nasilają działanie hipotensyjne spironolaktonu. Inhibitory ACE i indometacyna nasilają retencję potasu. Lek zmniejsza działanie naczyniozwężające norepinefryny (ważne u chorych poddawanych zabiegom chirurgicznym). Stosowany w skojarzeniu z kwasem tienylowym może wywołać ostrą niewydolność nerek. Fenylbutazon redukuje działanie obniżające ciśnienie tętnicze.

Działanie niepożądane:
Zwykle łagodne, ustępują po odstawieniu. Bardziej nasilone objawy obserwuje się w trakcie stosowania dawki przekraczającej 100 mg/d. Długotrwałe stosowanie: hiperkaliemia, hiponatremia, kwasica, zwiększenie stężenia azotu i mocznika we krwi, nudności, wymioty, biegunka, zmęczenie, senność, apatia, niezborność ruchów, pokrzywka, osutka plamista lub rumieniowa, zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia, nadmierne owłosienie, pogrubienie głosu, zaburzenia potencji u mężczyzn. Indukuje enzymy mikrosomalne wątroby. W razie przedawkowania może spowodować hiperkaliemię - należy podać leki moczopędne powodujące wydalanie potasu, glukozę we wlewie, insulinę (w dawce 0,25-0,5 j. na 1 g glukozy).

Ciąża i laktacja:
Lek i jego metabolity przenikają przez łożysko i do pokarmu kobiecego. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
P.o. Hiperaldosteronizm: 100-400 mg/d. Obrzęki: 50-300 mg/d (dawka podtrzymująca 100-150 mg). Wodobrzusze w niewydolności wątroby lub marskości niewyrównanej początkowo 200-300 mg/d, dawka podtrzymująca 50-150 mg/d. Zespół nerczycowy (w przypadku nieskuteczności glikokortykosteroidów): 50-200 mg/d. Nadciśnienie tętnicze: 50-100 mg/d, można zwiększać co 2 tyg. do 200 mg/d. Niewydolność serca, jako leczenie uzupełniające: 12,5-25 mg/d.W miastenii 50-300 mg/d. Dzieci 2-3 mg/kg mc./d (dawka podtrzymująca 1-1,5 mg/kg mc.) w dawkach podzielonych. I.v.: 1-2 razy na dobę po 0,2 g. Podawać wolno (przynajmniej przez 3 min) lub we wlewie kroplowym. Nie przekraczać dawki dobowej 0,8 g.

Uwagi:
75 mg spironolaktonu mikrokrystalicznego odpowiada 100 mg spironolaktonu niemikrokrystalicznego. Chronić przed dziećmi. Stosowanie u sportowców może wywołać fałszywie dodatnie wyniki testów antydopingowych. Kontrolować stan chorego w przypadku stosowania w skojarzeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i metforminą, kontrolować stężenie potasu. Podczas leczenia unikać spożywania alkoholu.

Preparaty
spironolactone

Potas

potassium
electrolytum
A12BA, B05XA

Działanie:
Potas jest najważniejszym kationem wewnątrzkomórkowym i jednym z najważniejszych elektrolitów. Jest składnikiem cytoplazmy komórkowej. Powoduje zwiększenie przepuszczalności błon komórkowych (działa antagonistycznie w stosunku do wapnia), przeciwdziała pęcznieniu komórek. Jego obecność jest niezbędna do syntezy białek w rybosomach. Jest również niezbędnym elementem wielu procesów enzymatycznych. Warunkuje prawidłowe funkcjonowanie układu nerwowego i mięśni. Razem z sodem i chlorkami stanowi najważniejszą część składową płynów pozakomórkowych. Ma wpływ na gospodarkę wodną, kwasowo-zasadową organizmu, bierze udział w utrzymaniu ciśnienia osmotycznego. Odgrywa ważną rolę w przemianie węglowodanów. Sole potasu po podaniu p.o. z reguły dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego (wyjątek stanowią fosforany, siarczany i winiany). Stężenie potasu we krwi wynosi 3,5-5,5 mmol/l. W płynie wewnątrzkomórkowym znajduje się ok. 95% całkowitej ilości potasu w organizmie, a jego stężenie wynosi tam 150 mmol/l. Potas wydalany jest przede wszystkim z moczem, a w trakcie wysiłku fizycznego także z potem.

Wskazania:
Leczniczo w stanach niedoboru potasu, w przedawkowaniu glikozydów naparstnicy. Profilaktycznie w przypadkach leczenia glikozydami naparstnicy, kortykosteroidami oraz lekami moczopędnymi, zwłaszcza tiazydowymi.

Przeciwwskazania:
Hiperkaliemia, ostra i przewlekła niewydolność nerek, niewydolność kory nadnerczy, hipowolemia z hiponatremią, stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas. Stosowanie tabletek przeciwwskazane jest w przypadkach owrzodzenia żołądka lub jelit. Pozajelitowo stosować bardzo ostrożnie u osób z rozległym mechanicznym uszkodzeniem tkanek ze względu na ryzyko wystąpienia rabdomiolizy. Należy zachować ostrożność w chorobach serca, po oparzeniach, w stanach ostrego odwodnienia.

Interakcje: Jednoczesne podawanie preparatów potasu i leków moczopędnych oszczędzających potas, indometacyny i niektórych innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny może prowadzić do hiperkaliemii. Dieta zawierająca duże ilości soli kuchennej prowadzi do zwiększenia wydalania potasu z moczem. Potas osłabia działanie glikozydów naparstnicy.

Działanie niepożądane:
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, wymioty, biegunka. Podawany p.o. chlorek potasu o przedłużonym działaniu lub tabletki dojelitowe rzadko mogą być przyczyną powstania owrzodzenia żołądka lub jelit. W przypadkach hiperkaliemii pojawiają się objawy osłabienia mięśni, parestezje, niedowład, obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, aż do bloku i zatrzymania czynności serca. W przypadkach pojawienia się objawów kardiotoksyczności pod kontrolą EKG stosuje się 2-3 mmol wapnia (10 ml 10% glukonianu wapnia) we wlewie kroplowym w ciągu 1-5 min. W celu zmniejszenia stężenia potasu podaje się i.v. 5-15 j. insuliny w 500 ml roztworu glukozy w ciągu 5-15 min. W razie potrzeby oba wlewy można powtórzyć. Alternatywnie podanie insuliny można zastąpić podaniem 50-100 ml 4,2% wodorowęglanu sodu w ciągu 15 min.

Ciąża i laktacja: Kategoria C.

Dawkowanie:
Indywidualne p.o.: zazwyczaj 40-100 mmol/d w trakcie posiłku lub bezpośrednio po nim z dużą ilością wody; profilaktycznie stosowane są mniejsze dawki, zwykle ok. 20 mmol/d. I.v.: zazwyczaj do 80 mmol/d (w razie podawania do żył obwodowych roztworów potasu zawierających ponad 30 mmol/l może wystąpić ból i zapalenie żyły). We wlewie kroplowym nie należy podawać potasu szybciej niż 20 mmol/h. Dzieci: do 2 mmol/kg mc./d i.v. w rozcieńczeniu 2 mmol/100 ml rozpuszczalnika. W przypadku znacznego niedoboru potasu w organizmie można zwiększyć dawkę dobową.

Uwagi:
1 mmol (1 mEq) potasu odpowiada 39,1 mg. W 10 ml 15% KCl jest zawarte 20 mmol (20 mEq) potasu. W trakcie leczenia konieczna jest kontrola stężenia potasu we krwi i EKG. Przygotowując roztwór chlorku potasu do wlewu i.v., jako rozpuszczalnika należy użyć 0,9% roztwór NaCl lub 5% roztwór glukozy.

Preparaty
magnesium aspartate + potassium aspartate
potassium acetyloaspartate
potassium gluconate
potassium chloride
Wysłana -
Ornityna (asparaginian ornityny)[/b]

ornithine aspartate
metabolicum
A05BA

Działanie:
Aminokwas wzmagający usuwanie amoniaku z organizmu przez zwiększenie syntezy mocznika w cyklu mocznikowym w wątrobie. Przyspiesza wątrobowe i mózgowe procesy odtruwania, korzystnie wpływając na przemiany białek, tłuszczów i węglowodanów w organizmie oraz działa regenerująco na uszkodzone komórki wątrobowe.

Wskazania: I.v. Ostre zapalenie wątroby i marskość wątroby przebiegające z hiperammonemią niezależnie od etiologii, stany przedśpiączkowe oraz śpiączka wątrobowa. P.o. Pomocniczo w zaburzeniach czynności wątroby różnego pochdzenia, np. wirusowego, poalkoholowego, polekowego, toksycznego. Przewlekłe zapalenie wątroby, marskość wątroby, encefalopatia wrotna (wątrobowa). Ornityna zwiększa również tolerancję na substancje uszkadzające miąższ wątroby, takie jak leki przeciwgruźlicze i przeciwnowotworowe. Stosuje się ją także w zaburzeniach trawienia wywołanych niewydolnością wątroby.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciężka niewydolność nerek, enzymatyczne zaburzenia metabolizmu aminokwasów.

Interakcje:
Nie stwierdzono. Preparatu do stosowania iv. nie należy mieszać z roztworami innych leków.

Działanie niepożądane: Rzadko nudności i wymioty. Skórne reakcje nadwrażliwości
.
Ciąża i laktacja: Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
W zależności od preparatu. P.o. 1-2 tabletki 3 razy na dobę. W przewlekłym zapaleniu wątroby, marskości lub encefalopatii wątrobowej stosuje się w trakcie posiłku 1-2 torebki granulatu (3 g) po ich rozopuszczeniu w dużej ilości płynu 1-3 razy na dobę lub 0,5-1 g/d i.v. W ostrym zapaleniu wątroby 5-10 g/d i.v. w powolnym wstrzyknięciu, w przewlekłym zapaleniu wątroby i marskości 10-20 g/d.

Preparaty
ornithine aspartate


Sylibinina

silibinin
hepatoprotectivum
A05BA

Działanie:
Pochodna flawonowa otrzymywana z owoców ostropestu plamistego. Poprzez stabilizację błon komórkowych komórek wątrobowych wykazuje działanie ochronne wobec miąższu wątroby. Działa stabilizująco, regenerująco i ochronnie na błony komórek wątroby, słabo rozkurczająco na mięśnie gładkie, żółciotwórczo, żółciopędnie, przeciwzapalnie i silnie odtruwająco.

Wskazania:
Stany po uszkodzeniach wątroby spowodowanych działaniem leków, alkoholu lub substancji toksycznych. Pomocniczo w leczeniu przewlekłych zapaleń wątroby (z wyjątkiem wirusowego zapalenia wątroby). Marskość wątroby. Także w okresie rekonwalescencji po ostrych zapaleniach wątroby.

Przeciwwskazania:
Brak danych na temat przeciwwskazań do stosowania sylibininy. Ze względu na brak odpowiednich badań nie zaleca się stosowania u dzieci do 12. rż. Nie należy stosować w leczeniu ostrych zatruć.

Interakcje:
Brak danych na temat interakcji sylibininy z innymi lekami.

Działanie niepożądane:
Może niekiedy powodować biegunkę.

Ciąża i laktacja: Brak danych dotyczących stosowania sylibininy w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
P.o. przed posiłkiem. W zależności od preparatu początkowo 140 mg 3 razy na dobę, dawka podtrzymująca 70 mg 3 razy na dobę lub 150 mg 2 razy na dobę.

Preparaty
silibinin


Anastrozol

anastrozole
antineoplasticum, inhibitor aromatasae
L02BG

Działanie:
Silny niesteroidowy inhibitor aromatazy wybiórczo hamujący wytwarzanie estronu i estradiolu (w ponad 80%) z androstendionu i testosteronu w tkankach obwodowych i w obrębie nowotworu. Zmniejszenie stężenia estrogenów w surowicy powoduje zahamowanie podziałów komórkowych raka sutka, podlegających stymulacji hormonalnej (pod warunkiem obecności receptorów estrogenowych w komórkach nowotworu). Nie wpływa na biosyntezę kortyzolu i aldosteronu oraz nie wykazuje aktywności progestagenowej, estrogenowej ani androgenowej. Lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, tmax wynosi 2 h po przyjęciu leku na czczo, dostępność biologiczna - 80-85%, nie wpływa na nią spożywanie pokarmu. Anastrozol wiąże się w 40% z białkami osocza. Metabolizm wątrobowy, głównym metabolitem jest nieaktywny farmakologicznie triazol, wydalany z moczem. t1/2 wynosi 40-50 h. U kobiet po menopauzie z moczem wydala się w postaci niezmienionej ok. 10% leku.

Wskazania:
Zaawansowany rak sutka u kobiet po menopauzie, także u chorych, u których wystąpiła odpowiedź na leczenie tamoksyfenem pomimo braku receptorów estrogenowych w nowotworze. Nie wykazano skuteczności u chorych, u których nie występują receptory estrogenowe w komórkach nowotworu i nie było pozytywnej odpowiedzi na uprzednie leczenie tamoksyfenem. Leczenie uzupełniające wczesnego raka sutka u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w nowotworze obecność receptorów estrogenowych oraz kobiet, u których nie można zastosować leczenia tamoksyfenem ze względu na ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej lub zmian w endometrium.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, okres przedmenopauzalny, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min), umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby, równoległe leczenie tamoksyfenem. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci. W przypadku pacjentek, u których istnieją wątpliwości co do fazy hormonalnej, zaleca się wykonanie badań laboratoryjnych hormonów w celu potwierdzenia menopauzy. Anastrozol może zmniejszać wysycenie mineralne kości, dlatego u chorych na osteoporozę lub z ryzykiem osteoporozy przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie leczenia należy wykonywać badania densytometryczne kości. Ze względu na brak badań nie należy stosować równolegle anastrozolu i analogów LHRH.

Interakcje:
Ze względu na działanie antagonistyczne nie stosować estrogenów. Tamoksyfen może osłabiać działanie anastrozolu, dlatego leków tych nie należy stosować równolegle. Anastrozol hamuje in vitro aktywność izoenzymów 1A2, 2C8/9 i 3A4 cytochromu P-450, jednak nie stwierdzono klinicznie znaczących interakcji z fenazonem lub cymetydyną. Brak danych klinicznych na temat interakcji z innymi, zwykle przepisywanymi lekami; jest mało prawdopodobne, by interakcje takie były istotne.

Działanie niepożądane:
Łagodne i umiarkowane. Bardzo często: uderzenia gorąca. Często: osłabienie, bóle i sztywność stawów, suchość pochwy, scieńczenie i przerzedzenie włosów, osutka, nudności, biegunka, bóle głowy. Nieczęsto: krwawienia z narządu rodnego szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia (głównie u pacjentek z zaawansowanym rakiem sutka, u których zmieniono dotychczasową terapię hormonalną), brak łaknienia, hipercholesterolemia, wymioty, senność, zmiany w parametrach biochemicznych (zwiększenie aktywności GTP i fosfatazy zasadowej). Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, reakcje nadwrażliwości (m.in. obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna). Nie opisano przypadków nieumyślnego przedawkowania leku. Nie istnieje swoiste antidotum. W razie przedawkowania należy stosować leczenie objawowe, u osoby przytomnej można wywołać wymioty. Ze względu na niewielki odsetek wiązania leku z białkami skutecznym sposobem leczenia przedawkowania może być dializa.

Ciąża i laktacja: Kategoria D. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
Dorosłe chore, również w wieku podeszłym p.o. 1 mg raz na dobę. Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek ani łagodną niewydolnością wątroby. Tabletkę połykać w całości, popijając wodą. Zaleca się leczenie chorych z wczesnym rakiem sutka przez 5 lat.

Uwagi:
Ze względu na możliwość występowania uczucia zmęczenia i senności w czasie stosowania leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Preparaty
anastrozole

Wyciąg z boczni piłkowanej

Serenoa repens extract, Sabalis serrulatae extract
prostatostaticum
G04CX

Działanie:
Wyciąg z owoców boczni piłkowanej wykazujący działanie antyandrogenne. Hamuje powstawanie dihydrotestosteronu (DHT), co prowadzi do normalizacji metabolizmu w komórkach gruczołu krokowego. Składniki wyciągu łagodzą objawy związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego w pierwszym i drugim stadium choroby: zmniejszają napięcie mięśni gładkich dróg moczowych, zmniejszają obrzęki oraz przekrwienie szyi pęcherza moczowego. W konsekwencji złagodzeniu ulegają takie dolegliwości, jak częste oddawanie moczu, parcie na mocz, słaby strumień moczu. Stosowanie leku prowadzi do zmniejszenia ilości moczu zalegającego w pęcherzu.
Wskazania:
Łagodny rozrost gruczołu krokowego (pierwsze i drugie stadium) i związane z nim zaburzenia mikcji i zastój moczu.

Przeciwwskazania:
Nietolerancja leku.

Interakcje: Nie zostały udokumentowane.

Działanie niepożądane: Zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Ciąża i laktacja: Niestosowany u kobiet.

Dawkowanie: P.o. 320 mg raz na dobę lub w 2 dawkach podzielonych.

Preparaty
serenoa repens extract


Megestrol

megestrol
hormonum
G03DB, L02AB

Działanie:
Syntetyczna pochodna chlormadinonu o działaniu gestagennym i przeciwgonadotropowym; nie wykazuje działania androgennego i estrogennego. Megestrol zmniejsza liczbę hormonozależnych komórek raka sutka oraz modyfikuje i znosi pobudzające działanie estrogenu na te komórki. Wywiera też bezpośrednie działanie cytotoksyczne na komórki nowotworowe. Hamuje owulację. Zwiększa łaknienie i masę ciała. Dobrze się wchłania po podaniu p.o. Metabolity stanowią 5-8% podanej dawki octanu megestrolu. t1/2 w fazie eliminacji wynosi średnio 34,2 h. Lek wydalany jest w ok. 66% przez nerki, w 19,8% - z kałem. Pozostała część podanej dawki może być wydalana przez układ oddechowy oraz gromadzona w tkance tłuszczowej.

Wskazania:
Tabletki: paliatywne leczenie hormonozależnego raka sutka lub raka endometrium, zwłaszcza w przypadkach niekwalifikujących się do operacji lub radioterapii (rak nieoperacyjny, przerzuty). Może być stosowany w wybranych przypadkach jako uzupełnienie leczenia operacyjnego lub leczenia napromienianiem. Zawiesina: leczenie braku łaknienia lub utraty masy ciała będącej wynikiem choroby nowotworowej lub zespołu nabytego niedoboru odporności (AIDS).

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na octan megestrolu. Stosować ostrożnie u chorych z zakrzepowym zapaleniem żył w wywiadzie. U chorych na cukrzycę może wystąpić zwiększone zapotrzebowanie na insulinę. Podczas leczenia lub po odstawieniu opisywano objawy łagodnego zahamowania czynności nadnerczy, dlatego chore należy uważnie obserwować, szczególnie pod kątem wystąpienia hipotonii, nudności, wymiotów, zawrotów głowy i osłabienia. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.
Interakcje: Nie są znane interakcje z innymi lekami.

Działanie niepożądane:
Zwiększenie masy ciała, powikłania zakrzepowo-zatorowe, zakrzepowe zapalenie żył, zatory tętnicy płucnej (niekiedy prowadzące do zgonu). Nudności, wymioty, obrzęki, krwawienia międzymiesiączkowe. W pojedynczych przypadkach: duszność, niewydolność serca, nadciśnienie, uderzenia gorąca, zmiany nastroju, twarz cushingoidalna, ogniskowe zaczerwienienie skóry (z towarzyszącą hipoglikemią lub bez niej), hiperglikemia, utrata włosów, zespół cieśni nadgarstka. Rzadko pokrzywka - przypuszczalnie reakcja nadwrażliwości na lek. U chorych z zaawansowanym niehormonozależnym typem nowotworu: duszność, nudności, obrzęki, ból, śpiączka i biegunka. U chorych na AIDS: biegunka, impotencja, osutka, wzdęcia, osłabienie i ból. Zaparcia, częste oddawanie moczu (podczas stosowania dużych dawek). U chorych leczonych megestrolem lub u których odstawiono lek, opisywano kliniczne i laboratoryjne objawy łagodnego zahamowania czynności nadnerczy. Po zastosowaniu dawek do 1600 mg/d nie opisywano ciężkich działań niepożądanych. Brak swoistego antidotum. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Lek nie jest usuwany podczas dializy.

Ciąża i laktacja: Kategoria D. Nie stosować w ciąży. W czasie stosowania leku należy zalecić chorym stosowanie skutecznych metod antykoncepcji. Podczas leczenia należy zaprzestać karmienia piersią.

Dawkowanie:
Lek stosuje się p.o. Tabl. Rak sutka 160 mg raz na dobę lub w 4 dawkach podzielonych. Rak trzonu macicy 40-320 mg raz na dobę lub w dawkach podzielonych (40-80 mg 1-4 razy na dobę lub 160 mg 1-2 razy na dobę). Zaleca się kontynuowanie leczenia co najmniej przez 2 mies. Zawiesina. 400-800 mg raz na dobę. Zaleca się kontynuowanie leczenia co najmniej przez 2 mies. U chorych w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki leku.

Uwagi: Przed podaniem zawiesinę należy dokładnie wymieszać.

Preparaty
megestrol
Wysłana -
Fulwestrant

fulvestrant
antineoplasticum
L02BA

Działanie:
Kompetycyjny antagonista receptora estrogenowego, wykazujący powinowactwo do receptora porównywalne z powinowactwem estradiolu. Blokuje on działanie troficzne estrogenów, nie wykazując jednocześnie nawet częściowo działania agonistycznego (estrogenopodobnego). Mechanizm działania fulwestrantu polega na zmniejszeniu ilości białka receptorowego receptora estrogenowego (ER). W badaniach klinicznych u kobiet po menopauzie chorych na raka sutka zawierającego ER fulwestrant znamiennie zmniejszał ilość białka receptorowego ER i powodował znaczące zmniejszenie ekspresji receptora progesteronowego, co potwierdza brak wewnętrznej aktywności estrogenowej. Po podaniu i.m. fulwestrant powoli wchłania się z miejsca wstrzyknięcia. tmax wynosi ok. 7 dni. Stężenie w stanie stacjonarnym osiąga się po podaniu 6 dawek w odstępach 1 miesiąca,; największa kumulacja leku następuje po podaniu 3-4 dawek. t1/2 wynosi ok. 50 dni. Fulwestrant w 99% wiąże się z białkami osocza, głównie z frakcjami lipoprotein VLDL, LDL i HDL. Metabolizm leku zachodzi na drodze przemian biologicznych podobnych, jak w przypadku endogennych steroidów. Metabolity mają podobną lub mniejszą aktywność w porównaniu z fulwestrantem. Lek wydalany jest głównie w postaci metabolitów, przede wszystkim z kałem; mniej niż 1% wydala się z moczem.

Wskazania:
Leczenie raka sutka z obecnymi receptorami estrogenowymi, miejscowo zaawansowanego lub z przerzutami, u kobiet po menopauzie, w przypadku gdy nastąpił nawrót choroby podczas lub po zakończeniu leczenia uzupełniającego lekiem z grupy antyestrogenów lub, gdy nastąpiła progresja choroby podczas leczenia lekiem z grupy antyestrogenów.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciąża i okres karmienia piersią, ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży. Należy zachować szczególną ostrożność u chorych z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność, stosując fulwestrant u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Należy zachować ostrożność u pacjentek ze skaza krwotoczną, małopłytkowością lub u stosujących leki przeciwzakrzepowe. Należy zachować ostrożność, stosując lek u pacjentek z grupy ryzyka wystąpienia zaburzeń zatorowo-zakrzepowych.

Interakcje:
Fulwestrant nie hamuje izoenzymu CYP3A4 cytochromu P-450. In vitro nie wpływa na izoenzymy CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6.

Działanie niepożądane:
Bardzo często: uderzenia gorąca. Często: dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności, wymioty, biegunka, brak łaknienia, osutka, zakażenia dróg moczowych, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, odczyn w miejscu podania, przemijający ból i stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia, ból głowy, astenia, ból pleców. Niezbyt często: krwawienia z pochwy, kandydoza pochwy, obfite upławy, reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. W przypadku przedawkowania można spodziewać się objawów związanych z bezpośrednim lub pośrednim działaniem antyestrogenowym. Leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja:
Kategoria D. Fulwestrant jest przeciwwskazany w ciąży. Karmienie piersią w czasie leczenia jest przeciwwskazane.

Dawkowanie:
I.m. powoli w m. pośladkowy. Dorosłe chore, również w podeszłym wieku: 250 mg co 1 mies.

Uwagi:
Fulwestrant nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak ze względu na występowanie astenii w czasie leczenia, chore u których występuje ten objaw, powinny zachować ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

Preparaty
Fulvestrant

Raloksyfen

raloxifene
antiosteoporoticum
G03XC

Działanie:
Wybiórczy modulator receptora estrogenowego (selective estrogen receptor modulator - SERM) należący do pochodnych benzotiofenów. Lek działa agonistycznie na receptory zlokalizowane w tkance kostnej, dzięki czemu zmniejsza jej resorpcję, zwiększa gęstość mineralną kości i zmniejsza częstość złamań kości. Zwiększa gęstość bliższej nasady kości udowej i trzonów kręgów oraz zwiększa o ok. 2% całkowitą zawartość związków mineralnych w organizmie i powoduje dodatni bilans wapniowy, głównie poprzez hamowanie wydalania wapnia z moczem. Raloksyfen wpływa na przemianę tłuszczów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego i jego frakcji LDL. Nie zwiększa stężenia triglicerydów, nie wpływa też na stężenie frakcji HDL cholesterolu. Raloksyfen nie działa na receptory umiejscowione w podwzgórzu i jest antagonistą receptorów estrogenowych w macicy i gruczole piersiowym. Po podaniu p.o. raloksyfen wchłania się szybko; w ok. 60% podanej dawki podlega efektowi pierwszego przejścia (powstają wówczas liczne pochodne sprzężone z kwasem glukuronowym). Całkowita dostępność biologiczna raloksyfenu wynosi 2%. Raloksyfen i jego pochodne wiążą się w 95% z białkami osocza i biorą udział w krążeniu jelitowo-wątrobowym, co po podaniu p.o. wydłuża t1/2 do 27,7 h. Lek wydalany jest głównie z kałem, mniej niż 6% dawki wydalane jest z moczem. U chorych z niewydolnością wątroby stężenie raloksyfenu w osoczu jest większe ok. 2,5 razy w porównaniu ze stężeniem u osób zdrowych.

Wskazania:
Zapobieganie nieurazowym złamaniom trzonów kręgów u kobiet z małą masą kostną w okresie pomenopauzalnym.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich, zakrzep żył siatkówki; także w wywiadzie), niewydolność wątroby, cholestaza, ciężka niewydolność nerek, krwawienie z dróg rodnych o nieustalonej przyczynie. Nie stosować u kobiet w wieku rozrodczym. Nie zaleca się stosowania u kobiet chorych na raka sutka lub błony śluzowej macicy. Należy zaprzestać stosowania leku 3 dni przed planowanym unieruchomieniem lub w chwili wystąpienia choroby lub stanu wymagającego długotrwałego unieruchomienia. W razie wystąpienia krwawienia z dróg rodnych należy przerwać podawanie raloksyfenu do chwili ustalenia przyczyny krwawienia. Podczas jednoczesnego stosowania raloksyfenu i doustnych leków przeciwzakrzepowych należy często kontrolować czas protrombinowy. Podczas leczenia należy kontrolować stężenie bilirubiny w surowicy oraz aktywność enzymów wątrobowych, takich jak fosfataza zasadowa, ALT, AST i GGT. Raloksyfen nie wpływa na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Interakcje:
Raloksyfen nie wpływa na farmakokinetykę warfaryny, jednak podczas jednoczesnego stosowania następuje skrócenie czasu protrombinowego o ok. 10%. Nie stosować jednocześnie z cholestyraminą (zmniejszenie wchłaniania i krążenia wątrobowo-jelitowego raloksyfenu o ok. 60%). Ampicylina zwiększa cmax raloksyfenu, jednak stosunek całkowitego wchłaniania do wydalania raloksyfenu nie ulega zmianie i leki te można stosować jednocześnie. Raloksyfen nieznacznie zwiększa stężenia białek wiążących hormony (globulin wiążących tyroksynę, kortykosteroidy, androgeny, estrogeny) i jednocześnie zwiększa całkowite stężenia wymienionych hormonów, nie powodując jednak zmiany stężenia wolnych frakcji hormonów. Nie zaobserwowano interakcji pomiędzy jednocześnie podawanym raloksyfenem i węglanem wapnia, wodorotlenkiem glinu, wodorotlenkiem magnezu, digoksyną, paracetamolem, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (kwasem acetylosalicylowym, naproksenem, ibuprofenem), antybiotykami stosowanymi doustnie, pochodnymi benzodiazepiny, antagonistami receptora H1 i H2.

Działanie niepożądane:
Uderzenia gorąca, skurcze mięśni kończyn dolnych, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, obrzęki obwodowe, zmniejszenie liczby płytek krwi, rzadziej bóle głowy, objawy grypopodobne, gorączka, omdlenia, nudności, wymioty, biegunka, bóle stawów, ścięgien, zawroty głowy, neuralgia, niedoczulica, zapalenie zatok, nieżyt nosa, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nadmierne pocenie się, zapalenie spojówek, zapalenie pęcherza moczowego, krwawienie z dróg rodnych. Brak doniesień o przedawkowaniu raloksyfenu. Dawka 600 mg/d była dobrze tolerowana. Brak swoistego antidotum.

Ciąża i laktacja: Kategoria X. Nie stosować u kobiet w ciąży lub w okresie rozrodczym. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
60 mg (1 tabl.) na dobę p.o. niezależnie od posiłków. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u kobiet w podeszłym wieku.

Preparaty
raloxifene


Estradiol

estradiol
hormonum sive analogum
G03CA, L02AA

Działanie:
Lek stosowany w hormonalnej terapii zastępczej. 17ß-estradiol jest naturalnym hormonem syntetyzowanym i uwalnianym w 95% przez komórki ziarniste jajnika. W niewielkiej ilości powstaje z estronu na drodze odwracalnej konwersji zachodzącej w tkankach docelowych; małe ilości estradiolu powstają także w wyniku aromatyzacji dehydroepiandrosteronu (DHEA) i testosteronu poza jajnikiem. Estradiol działa za pośrednictwem swoistych receptorów, a głównymi narządami docelowymi są: narządy płciowe, gruczoł sutkowy, podwzgórze i przysadka. Stężenie hormonu w surowicy zależy od fazy cyklu i u kobiet w wieku rozrodczym waha się w granicach 60-1300 pmol/l. Estrogeny warunkują drugo- i trzeciorzędowe cechy płciowe u kobiet: pobudzają rozwój macicy, jajowodów, pochwy, zewnętrznych narządów płciowych i gruczołów sutkowych. W endometrium wywołują zmiany proliferacyjne, powodują przyrost masy mięśnia macicy, a poprzez pobudzenie syntezy prostaglandyn zwiększają jej pobudliwość skurczową; pobudzają wydzielanie śluzu szyjkowego z jednoczesnym rozkurczaniem błony mięśniowej szyjki macicy, umożliwiając penetrację plemników. W pochwie wywołują wzrost, dojrzewanie i złuszczanie komórek nabłonka. W sutku pobudzają rozwój podścieliska i tkanki tłuszczowej oraz wzrost nabłonka kanalików i pęcherzyków gruczołowych. Wpływ ogólnoustrojowy estradiolu przejawia się działaniem: kościotwórczym, pobudzającym syntezę białek w wątrobie, zwiększającym wytwarzanie tlenku azotu, prostacykliny i hamującym wytwarzanie tromboksanu i endoteliny, zmniejszającym stężenie frakcji LDL-cholesterolu, zwiększającym stężenie frakcji HDL (z wyjątkiem estradiolu stosowanego przezskórnie), VLDL i triglicerydów. Estradiol zwiększa w surowicy stężenie czynnika krzepnięcia VII oraz białka C, zmniejsza stężenie inhibitora aktywatora plazminogenu 1, fibrynogenu i antytrombiny III. Wpływa na biosyntezę tłuszczów, białek, zasad purynowych i pirymidynowych, zmniejsza stężenie glukozy na czczo; zwiększa przepuszczalność błon komórkowych poprzez większe nawodnienie - poprawia elastyczność skóry i stan błon śluzowych. Wpływa na rozmieszczenie tkanki tłuszczowej (ukształtowanie sylwetki kobiecej). Działa korzystnie na stan psychiczny i emocjonalny oraz libido. Estradiol może być podawany p.o., i.m., przezskórnie, donosowo i dopochwowo. Wchłania się z przewodu pokarmowego, skóry i błon śluzowych. Po podaniu i.m. powoli wchłania się z miejsca wstrzyknięcia. Po wchłonięciu w ok. 50% wiąże się z białkami osocza. W trakcie ?pierwszego przejścia? przez wątrobę jest szybko metabolizowany do mniej czynnych metabolitów - estriolu i estronu. Dostępność biologiczna estradiolu podanego p.o. wynosi ok. 5-7%. t1/2 w osoczu wynosi ok. 7 h. Wydalany głównie z moczem w postaci metabolitów (siarczanów, glukuronianów), częściowo w postaci niezmienionej.

Wskazania:
Hormonalna terapia zastępcza w przypadku: hipogonadyzmu u kobiet (pierwotny i wtórny brak miesiączki), zespołu pokastracyjnego, objawów wypadowych u kobiet w okresie około- i pomenopauzalnym, osteoporozy u kobiet wywołanej niedoborem estrogenów. Dopochwowo w zanikowym zapaleniu pochwy zależnym od niedoboru estrogenów.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Stosowanie ogólne. Niewyjaśnione krwawienia z macicy, ostre i przewlekłe czynne choroby wątroby, aktualne lub przebyte choroby zakrzepowo-zatorowe (głęboka zakrzepica żylna, zatorowość płucna, udar, zawał serca), hormonozależne nowotwory macicy lub gruczołów sutkowych lub ich podejrzenie. Z bardzo dużą ostrożnością należy stosować w przypadku wrodzonych zaburzeń przemiany tłuszczowej, endometriozy, kamicy dróg żółciowych, chorób przebiegających z drgawkami, po przebytej żółtaczki cholestatycznej związanej ze stosowaniem estrogenów lub ciążą, porfirii. Preparatów złożonych nie należy stosować u kobiet, które przebyły histerektomię. Stosowanie dopochwowe. Nowotwór estrogenozależny, porfiria, ciąża lub jej podejrzenie.

Interakcje:
Estradiol zmniejsza działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych; może nasilać lub osłabiać działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych; może nasilać działanie glikokortykosteroidów; może zwiększać stężenie cyklosporyny we krwi; w skojarzeniu z antybiotykami makrolidowymi lub troleandomycyną może dojść do ciężkiego uszkodzenia komórek wątroby; barbiturany, ryfampicyna, pochodne hydantoiny, karbamazepina, fenytoina, prymidon i inne leki indukujące enzymy mikrosomalne nasilają metabolizm estradiolu, zmniejszając skuteczność leczenia.

Działanie niepożądane:
Ze strony układu moczowo-płciowego: krwawienia i plamienia z dróg rodnych, wydłużenie i nasilenie miesiączek, nadmiar śluzu szyjkowego, nasilenie zespołu napięcia przedmiesiączkowego, uczynnienie objawów endometriozy, rozrost endometrium, podrażnienie pęcherza moczowego, kandydoza pochwy, bolesność i powiększenie sutków; ze strony układu pokarmowego: kurczowe bóle brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, jadłowstręt, żółtaczka cholestatyczna, kamica żółciowa, zapalenie wątroby; ze strony układu nerwowego: bóle i zawroty głowy, depresja, zaburzenia libido, niepokój, uczucie zmęczenia, migrena; ze strony skóry: reakcje alergiczne, wypadanie włosów, rumień wielopostaciowy i rumień guzowaty, przebarwienia skóry, świąd; ze strony układu krążenia: wzrost ciśnienia tętniczego, zaburzenia hematologiczne: nasilenie krzepliwości, zatorowość płucna, zakrzepowe zapalenie żył, zakrzepica naczyń mózgowych lub ocznych. Inne: obrzęki, upośledzenie tolerancji glukozy, zwiększenie masy ciała, nietolerancja soczewek kontaktowych, zaostrzenie porfirii, uczucie ciężkości kończyn i kurcze łydek. Estradiol może powodować rozwój nowotworów macicy, sutka i wątroby. Może pobudzać wzrost istniejących wcześniej mięśniaków macicy.

Ciąża i laktacja:
Kategoria X. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
Hormonalna terapia zastępcza: wybór drogi podania powinien być dokonywany indywidualnie. U niektórych kobiet (z niestabilnym nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, otyłością, hipertriglicerydemią, kamicą pęcherzyka żółciowego, przebytą chorobą zakrzepową żył), korzystniejsze jest podanie leku przezskórnie lub donosowo. W leczeniu stosuje się estrogeny wraz z progestagenami w różnych schematach. Cykliczne podawanie leków powoduje comiesięczne krwawienia, natomiast ciągłe stosowanie leków z założenia prowadzi do stopniowego zaniku endometrium i nie powoduje comiesięcznych krwawień, ale może wywołać nieregularne krwawienia lub plamienia. Właściwy dobór leków i dawek zależy od obserwacji klinicznej. Plastry uwalniają zwykle 25-100 ?g/d estradiolu. Przeciętna dawka wynosi 50/d i jest równoważna dawce substytucyjnej, np. 2 mg estradiolu podawanego p.o. w formie zmikronizowanej lub 300 ?g donosowo. Większość systemów przezskórnych dostępnych na rynku przewiduje zmianę plastra 2-krotnie w ciągu tyg. Stosując dodatkowo leczenie progestagenami, należy je uzupełniać p.o. lub stosować zestawy do całkowitej terapii przezskórnej. Podając progestageny w sposób sekwencyjny, należy zachować 10-14-dniowy okres leczenia. Jeśli konieczna jest zmiana terapii z sekwencyjnej na ciągłą (np. z powodu nasilenia działań niepożądanych), wtedy progestagen podaje się codziennie w dawce ok. 4-krotnie mniejszej. Donosowo lek podaje się w dawce 150-600 ?g/d, początkowo zwykle po 1 dawce (150 ?g) do każdego nozdrza raz na dobę rano lub wieczorem (czyli 300 ?g/d), po 2-3 cyklach dawkowanie należy zmodyfikować w zależności od objawów klinicznych. W zanikowym zapaleniu pochwy głęboko dopochwowo za pomocą aplikatora początkowo 1 tabl. raz na dobę przez 2 tyg., następnie 1 tabl. 2 razy w tyg. W przypadku żelu należy nanieść ilość żelu odpowiadającą 0,5-1,5 mg estradiolu na zdrową, nieuszkodzoną skórę dolnej części tułowia lub uda. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest badanie ogólne, ginekologiczne, ewentualnie konsultacje lekarzy innych specjalności w celu wykluczenia przeciwwskazań oraz wyjaśnienie pacjentce zasad leczenia hormonalnego. Należy wykonać mammografię, przezpochwowe badanie USG, oznaczyć stężenie cholesterolu. W trakcie terapii konieczne są: dokładne badanie lekarskie, badanie ginekologiczne, mammografia, przezpochwowe badanie USG, oznaczenie stężenia cholesterolu. W celu wykluczenia możliwości podania leku we wczesnej ciąży wskazane jest wykonywanie testów ciążowych przed podaniem leku.

Preparaty
estradiol


Sylibinina

silibinin
hepatoprotectivum
A05BA

Działanie:
Pochodna flawonowa otrzymywana z owoców ostropestu plamistego. Poprzez stabilizację błon komórkowych komórek wątrobowych wykazuje działanie ochronne wobec miąższu wątroby. Działa stabilizująco, regenerująco i ochronnie na błony komórek wątroby, słabo rozkurczająco na mięśnie gładkie, żółciotwórczo, żółciopędnie, przeciwzapalnie i silnie odtruwająco.

Wskazania:
Stany po uszkodzeniach wątroby spowodowanych działaniem leków, alkoholu lub substancji toksycznych. Pomocniczo w leczeniu przewlekłych zapaleń wątroby (z wyjątkiem wirusowego zapalenia wątroby). Marskość wątroby. Także w okresie rekonwalescencji po ostrych zapaleniach wątroby.

Przeciwwskazania:
Brak danych na temat przeciwwskazań do stosowania sylibininy. Ze względu na brak odpowiednich badań nie zaleca się stosowania u dzieci do 12. rż. Nie należy stosować w leczeniu ostrych zatruć.

Interakcje: Brak danych na temat interakcji sylibininy z innymi lekami.

Działanie niepożądane: Może niekiedy powodować biegunkę.

Ciąża i laktacja: Brak danych dotyczących stosowania sylibininy w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
P.o. przed posiłkiem. W zależności od preparatu początkowo 140 mg 3 razy na dobę, dawka podtrzymująca 70 mg 3 razy na dobę lub 150 mg 2 razy na dobę.

Preparaty
Silibinin
Tybolon

tibolone
hormonum sive analogum
G03DC

Działanie:
Syntetyczny steroid, pochodna 19-nortestosteronu, łączący słabe działanie estrogenne, progestagenne i androgenne. Usuwa objawy klimakteryczne, korzystnie wpływa na nastrój i libido, hamuje wydzielanie gonadotropin, hamuje rozwój zmian zanikowych pochwy, nie powoduje rozrostu błony śluzowej macicy (nie wymaga cyklicznego uzupełniania progestagenami), zapobiega rozwojowi osteoporozy. Tybolon nasila aktywność fibrynolityczną, zmniejsza stężenie fibrynogenu, zwiększa stężenia antytrombiny III i plazminogenu. Nie wpływa istotnie na stężenie cholesterolu całkowitego, zmniejsza stężenie triglicerydów, HDL. Łatwo i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Jest metabolizowany w wątrobie. Wydalany jest w postaci metabolitów głównie z moczem, częściowo także z kałem.

Wskazania:
Lek przeznaczony do stosowania w okresie przekwitania, w leczeniu zaburzeń okresu okołomenopauzalnego, zmniejsza objawy naczynioruchowe, zapobiega osteoporozie pomenopauzalnej.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, nowotwory złośliwe macicy i sutka, krwawienia z dróg rodnych o niewyjaśnionej etiologii, ostre lub przewlekłe czynne choroby wątroby, choroby zakrzepowo-zatorowe w wywiadzie, zakrzepowe zapalenie żył, niedobór antytrombiny III, nowotwory wątroby, żółtaczka cholestatyczna, wrodzone hiperbilirubinemie, endometrioza, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa. Należy zachować ostrożność w przypadku zaburzenia czynności nerek, padaczki, migreny, zaburzenia gospodarki tłuszczowej i węglowodanowej.

Interakcje:
Barbiturany, ryfampicyna, pochodne hydantoiny, karbamazepina, fenytoina, fenylbutazon nasilają metabolizm tybolonu; tybolon zwiększa zapotrzebowanie na insulinę i doustne leki przeciwcukrzycowe; nasilając aktywność fibrynolityczną, tybolon zwiększa wrażliwość na działanie leków przeciwzakrzepowych.

Działanie niepożądane:
Bolesność i powiększenie sutków, nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, osutka, obrzęki, zwiększenie masy ciała, łojotokowe zapalenie skóry, hirsutyzm, upośledzenie tolerancji glukozy, żółtaczka cholestatyczna, zatorowość płucna, zakrzepowe zapalenie żył, migrena, zaburzenia widzenia, wzrost ciśnienia tętniczego.

Ciąża i laktacja:
Kategoria X. W celu wykluczenia możliwości podania leku we wczesnej ciąży wskazane jest wykonywanie testów ciążowych przed jego podaniem. W trakcie przyjmowania leku należy stosować środki antykoncepcyjne. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
P.o. 2,5 mg/d o tej samej porze dnia przez 3 mies. lub dłużej. Dawka może być następnie zmniejszona. Nie powinno się stosować tybolonu w okresie przedmenopauzalnym i w pierwszych latach menopauzy, z uwagi na możliwość występowania nieregularnych krwawień z macicy. Jeśli lek będzie podawany w tym okresie, zaleca się leczenie progestagenem przez 12 dni przed rozpoczęciem 28-dniowego leczenia tybolonem. W celu zmniejszenia częstości występowania i obfitości krwawień z macicy u kobiet, które wcześniej były leczone estrogenami, proponuje się 50 mg/d octanu cyproteronu przez pierwsze 2 mies. stosowania tybolonu.

Uwagi:
Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest badanie ogólne, ginekologiczne lub konsultacje lekarzy innych specjalności w celu wykluczenia przeciwwskazań oraz wyjaśnienie pacjentce zasad prowadzenia leczenia hormonalnego. Należy wykonać mammografię, przezpochwowe badanie USG, oznaczyć stężenie cholesterolu. W trakcie terapii konieczne są dokładne badanie lekarskie, badanie ginekologiczne, mammografia, przezpochwowe badanie USG, oznaczanie stężenia cholesterolu.

Preparaty
Tibolone

Noretysteron

norethisterone
anticonceptivum, hormonum
G03AA, G03AB, G03AC, G03DC, G03FA, G03FB

Działanie:
Noretysteron - syntetyczna pochodna 19-nortestosteronu o działaniu silniejszym niż progesteron. Wykazuje słabe działanie androgenne, antygonadotropowe i przeciwestrogenowe. Wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie w osoczu osiąga ok. 4 h po podaniu p.o., t1/2 wynosi 22-24 h, jest szybko metabolizowany w wątrobie. Wydalanie: ok. 60% z moczem, 40% z żółcią. Przenika do pokarmu kobiecego.

Wskazania:
Krwawienia na tle zaburzeń czynnościowych, pierwotny i wtórny brak miesiączki, zespół napięcia przedmiesiączkowego, mastopatia, mastodynia, przesunięcie terminu miesiączki, bolesne i nieregularne miesiączkowanie, endometrioza. Noretysteron stosowany jest jako składnik leków antykoncepcyjnych i w hormonalnej terapii zastępczej.

Przeciwwskazania:
Ostre i przewlekłe czynne choroby wątroby, żółtaczka cholestatyczna, hiperbilirubinemie wrodzone, porfiria, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, przebyte lub istniejące nowotwory wątroby, żółtaczka lub utrzymujący się świąd podczas poprzednich ciąży, opryszczka ciężarnych w wywiadzie, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (czynne lub przebyte), krwawienia z dróg rodnych o niewyjaśnionej etiologii. Rak sutka.

Interakcje:
Ryfampicyna, niektóre leki przeciwpadaczkowe (fenytoina), barbiturany, fenylbutazon, przyspieszając metabolizm noretysteronu, osłabiają jego działanie antykoncepcyjne.

Działanie niepożądane:
Niekiedy mogą wystąpić ostuda, przyrost masy ciała, krwawienia międzymiesiączkowe, stany depresyjne, żółtaczka, wyprysk alergiczny. Należy natychmiast przerwać stosowanie noretysteronu w przypadku wystąpienia: migrenowych bólów głowy, nagłych zaburzeń widzenia (podwójne widzenia, utrata widzenia), pierwszych objawów zakrzepowego zapalenia żył lub objawów zatorowo-zakrzepowych, obrzęku kończyn dolnych, kłujących bólów w klatce piersiowej przy oddychaniu, kaszlu z niewiadomej przyczyny, żółtaczki, świądu całego ciała, znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego, ciąży.

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Nie należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
P.o. W zaburzeniach miesiączkowania 5-15 mg/d najczęściej przez 5-10 dni w drugiej fazie cyklu, w razie potrzeby należy powtarzać leczenie. W czynnościowych krwawieniach macicznych 10 mg/d w 2 dawkach podzielonych przez 10 dni, następnie 10 mg/d w 2 dawkach podzielonych od 20. do 25. dnia cyklu. Jako środek antykoncepcyjny (z etynyloestradiolem) 1 tabl. na dobę od 1. do 21. dnia cyklu. Po 7-dniowej przerwie powtórzyć stosowanie preparatu. W endometriozie 5 mg raz na dobę przez 14 dni cyklu. Dawkę zwiększa się stopniowo do 15 mg 2 razy na dobę. Czas trwania kuracji: 6-9 mies. W trakcie leczenia nie występuje owulacja i miesiączka.

Uwagi:
Przed przystąpieniem do stosowania noretysteronu należy przeprowadzić dokładne badanie ogólne i ginekologiczne (także badanie sutków) i wykluczyć ciążę. W przypadku długotrwałego stosowania preparatu należy w odstępach ok. 6 mies. przeprowadzać profilaktyczne badania kontrolne.

Preparaty
norethisterone

CATAPRESAN

Forma leku: tabletki 75 µg.
Zawartość substancja czynna - clonidine hydrochloride.

Sposób działania
Catapresan zmniejsza wydzielanie hormonów stresu z centrum w mózgu, które reguluje ciśnienie krwi. Catapresan można podawać łącznie z innymi środkami obniżającymi ciśnienie. Efekt obniżenia ciśnienia następuje po 2 godzinach od chwili zażycia leku oraz utrzymuje się przez około 10 godzin.

Zastosowanie
Wysokie ciśnienie. Łagodzenie stanu w odtruwaniu po narkotykach.

Ostrzeżenie
Preparatu nie wolno podawać w niewystarczającej funkcji ośrodka w sercu odpowiedzialnego za stymulację impulsów (sick sinus syndrome). Pacjenci cierpiący na zaburzenia krążenia w mózgu oraz zwolnioną akcję serca powinni powiadomić o tym lekarza przed rozpoczęciem kuracji lekiem.
Nie należy spożywać alkoholu w trakcie leczenia, ponieważ alkohol wzmaga działanie preparatu. Catapresan wzmaga również działanie środków uspokajających.
Oczekiwany skutek leczenia może ulec zmianie, jeśli preparat stosuje się jednocześnie z innymi lekami. Zamiar stosowania innych lekarstw łącznie z Catapresanem należy omówić z lekarzem. Zakończenie kuracji powinno odbywać się stopniowo, tzn. należy powoli wycofywać lek zmniejszając jego dawkę w ciągu 2 tygodni.
Catapresan może upośledzać sprawność psychofizyczną, dlatego też nie wolno prowadzić pojazdów mechanicznych, ani wykonywać czynności precyzyjnych w trakcie jego stosowania.

Działania niepożądane
1/100- Ospałość, zmęczenie, mdłości, suchość jamy ustnej (dlatego jest szczególnie ważne przestrzeganie higieny jamy ustnej w okresie kuracji). Ospałość oraz suchość jamy ustnej pojawiają się zazwyczaj na początku leczenia i z czasem zanikają.
1/1000- Przygnębienie, wysypka, biegunka, zaparcie.
<1/1000? Spadek ciśnienia. Obrzmienia z powodu gromadzenia się wody oraz soli w ustroju. Halucynacje. Zaburzenia wzroku - trudności w widzeniu odległych przedmiotów. Impotencja. Zawrót głowy w zmianach położenia ciała.

Dawkowanie
Dawkę ustala lekarz. Zazwyczaj dawka dla pacjenta dorosłego wynosi 37,5-150 mg dwa razy dziennie.

Ciąża i karmienie
Ograniczone doświadczenia ze stosowaniem leku w okresie ciąży, należy zatem zasięgnąć opinii lekarza w razie zamiaru stosowania preparatu podczas ciąży.
Istnieje prawdopodobieństwo, że preparat oddziałuje na karmione dziecko. Nie wolno zażywać go w okresie karmienia. Opakowanie: tabletki 75 mg a 20 szt., a 50 szt.
Wysłana -
bardzo ciekawe nie powiem... masz u mnie plusa leos [3 plusy i do buzi ]...
Wysłana -
dobra robota, szkoda tylko, ze troche sie skrypt popsul
Wysłana -
sog!
ale nie bój sie nie do buzi
Strona 1 z 7
Dodaj odpowiedź