mini encyklopedia leków przydatnych tu i tam.
Wpisujcie nazwy leków których nie ujołem to opiszę.
Klomifen (cytrynian klomifenu)
clomifene citrate
hormonum sive analogum
Działanie:
Syntetyczny związek wywierający bezpośrednie działanie na podwzgórze, wybiórczo zapobiegając wiązaniu się estradiolu z receptorami w podwzgórzu. Przez sprzężenie zwrotne prowadzi do zwiększonego wydzielania hormonów gonadotropowych, zwłaszcza lutropiny, co w efekcie w znacznej części przypadków wywołuje owulację. Wykazuje słabe działanie estrogenne, w dużych dawkach natomiast przeciwestrogenowe. Wchłania się z przewodu pokarmowego, wydalanie odbywa się powoli z żółcią i kałem; t1/2 wynosi 5-7 dni.
Wskazania:
Lek stosowany jest u kobiet w celu wywołania jajeczkowania w przypadkach bezowulacyjnych zaburzeń cyklu miesiączkowego pochodzenia podwzgórzowego, w zespole wielotorbielowatych jajników. Bezskuteczne wywoływanie owulacji przez 6 cykli leczniczych mimo zwiększania dawki świadczy o oporności na lek. U mężczyzn lek stosowany jest w przypadkach oligospermii.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na klomifen, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności przysadki mózgowej, guzy przysadki, nowotwory macicy i jajników, zaburzenia czynności nadnerczy, choroby tarczycy, krwawienia z dróg rodnych o nieznanej etiologii.
Interakcje:
Nie udokumentowano.
Działanie niepożądane:
Uderzenia gorąca, zawroty, bóle głowy, przejściowe zaburzenia widzenia, nudności, wymioty, napięcie nerwowe, bezsenność, zmęczenie, depresja, bóle w obrębie podbrzusza, zwiększenie masy ciała, powiększenie jajników, tworzenie się torbieli, ciąża wielopłodowa, napięcie sutków, wypadanie włosów (może wystąpić w przypadku długotrwałego stosowania, ustępuje po odstawieniu leku), pokrzywka, alergiczne zapalenie skóry, częste oddawanie moczu.
Ciąża i laktacja:
Kategoria X. Zachować szczególną ostrożność w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie: W przypadkach braku owulacji od 5. dnia cyklu raz na dobę 50 mg p.o. przez 5 dni; w razie braku rezultatu w kolejnym cyklu podaje się od 5. dnia 100 mg/d w 2 dawkach podzielonych przez 5 dni. W przypadku niepowodzenia, stosując takie same dawki, można ponowić próbę w trakcie następnego cyklu. Po 3-miesięcznej przerwie istnieje możliwość powtórzenia próby przez 3 kolejne cykle. Dalsze próby są bezcelowe. W przypadkach oligospermii podaje się 50 mg/d przez 6 tyg.
Uwagi:
Podczas stosowania leku mogą występować zaburzenia widzenia, które upośledzają zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych. Przed podaniem leku należy wykonać próby czynnościowe wątroby. Terapię powinno poprzedzić dokładne badanie ginekologiczne. W trakcie leczenia należy również za pomocą USG kontrolować wielkość jajników.
Preparaty
clomifene,
Efedryna
ephedrine
bronchodilatans, sympathicomimeticum
R01AA, R03CA
Działanie:
Alkaloid roślinny, lek sympatykomimetyczny, pobudza ośrodkowy i obwodowy układ adrenergiczny. Działa pośrednio (uwalnia katecholaminy z ziarnistości neuronów i hamuje ich zwrotne wchłanianie) i w mniejszym stopniu bezpośrednio (pobudza receptory ?-adrenergiczne, głównie mm. gładkich oskrzeli i m. sercowego). Działa rozszerzająco na oskrzela, zmniejsza wydzielanie śluzu w drogach oddechowych i stymuluje oddychanie. Wpływa na serce ino- i chronotropowododatnio. Zwęża naczynia krwionośne, w tym także błony śluzowej nosa, powoduje wzrost ciśnienia tętniczego (skurczowego i rozkurczowego). Powoduje zwiotczenie pęcherza moczowego i skurcz jego zwieracza (skłonność do zatrzymywania moczu) i osłabienie napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Pobudza OUN (łatwo przenika przez barierę krew-mózg). Rozszerza źrenice, nie porażając akomodacji. Zwiększa napięcie i kurczliwość mięśni prążkowanych. Może powodować hiperglikemię. Po kilkakrotnym podaniu efedryny rozwija się zjawisko tachyfilaksji. Lek w ok. 85% wchłania się z przewodu pokarmowego, jego t1/2 wynosi ok. 4-5 h. Po podaniu p.o. efekt rozszerzający oskrzela pojawia się po 15-60 min. Lek jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Większa część dawki wydala się przez nerki w stanie niezmienionym, przy czym wydalanie nerkowe postępuje szybciej przy małych wartościach pH moczu.
Wskazania:
Zakażenia dróg oddechowych - jako składnik mieszanek wykrztuśnych. Idiopatyczne ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego oraz stany hipotensyjne, np. powstające przy znieczuleniach rdzeniowych. Miastenia rzekomoporażenna. Miejscowo w celu obkurczenia naczyń w stanach zapalnych błon śluzowych.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na efedrynę. Choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca (zwłaszcza częstoskurcze napadowe i niemiarowości ekstrasystoliczne), nadciśnienie tętnicze, ciśnienie tętnicze >130/80 mm Hg u kobiet w ciąży, nadczynność tarczycy, cukrzyca, guz chromochłonny, łagodny rozrost gruczołu krokowego z zastojem moczu, jaskra z zamykającym się kątem przesączania. Nie stosować u chorych przyjmujących inhibitory MAO (efedrynę można podać nie wcześniej niż 14 dni po odstawieniu leków z tej grupy) i glikozydy naparstnicy. Nie stosować u dzieci do 3. rż. Nie wolno podawać pozajelitowo efedryny, stosując halotan i inne wziewne środki znieczulające. Nie podawać i.v.
Interakcje:
Stosowanie z innymi sympatykomimetykami - nasilenie działania efedryny i ryzyka wystąpienia działań niepożądanych; dopuszcza się ostrożne podawanie efedryny łącznie z ?-adrenomimetykami (np. salbutamolem) w niewielkich dawkach, jakie znajdują się w ich postaciach wziewnych. Podczas równoległego stosowania z inhibitorami MAO lub oksytocyną zwiększa się ryzyko nadmiernego wzrostu ciśnienia tętniczego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne hamują efekt podwyższania ciśnienia tętniczego przez efedrynę. Równoległe stosowanie z glikozydami nasercowymi lub wziewnymi środkami znieczulenia ogólnego (cyklopropan, halotan) zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Z teofiliną - ujawnienie działania pobudzającego OUN (nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość). Acetazolamid i inne środki alkalizujące mocz mogą nasilać toksyczne działanie efedryny (spowalniają eliminację leku). Metylodopa, rezerpina i środki zakwaszające mocz osłabiają działanie efedryny.
Działanie niepożądane:
Wzrost ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia, inne zaburzenia rytmu serca. Zwiększenie pobudliwości psychomotorycznej, lęk, niepokój, drżenia, bóle i zawroty głowy, trudności z zaśnięciem, uczucie suchości w gardle i nosie, wzmożone pragnienie, poty. Trudności w oddawaniu moczu. Rzadko skórne odczyny alergiczne. Przedawkowanie może się objawiać epizodami psychotycznymi i drgawkami. Po długim stosowaniu może się rozwinąć uzależnienie - pojawia się wzrost agresywności i zaburzenia psychiczne.
Ciąża i laktacja:
Kategoria C. Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Jedynym uzasadnionym wskazaniem do stosowania efedryny w ciąży może być spadek ciśnienia tętniczego podczas znieczulenia rdzeniowego niereagujący na szybkie podawanie płynu.
Dawkowanie: Dorośli: w nieżytach górnych dróg oddechowych 25-50 mg p.o.; w razie potrzeby następną dawkę można podać po 3-4 h; w leczeniu niedociśnienia 25-50 mg (1-2 amp.) i.m. lub s.c. Nie przekraczać jednorazowej dawki maksymalnej 75 mg, dobowej 150 mg. Miejscowo roztwory 0,5-3% (jako krople do nosa). Dzieci: s.c., p.o. 3 mg/kg mc./d lub 25-100 mg/m2 pc./d w 4-6 dawkach podzielonych.
Uwagi:
Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn ani pić napojów alkoholowych.
Preparaty
Ephedrine
Finasteryd
finasteride
antihyperplasticum
G04CB
Działanie:
Syntetyczny związek 4-azasteroidowy będący swoistym, kompetycyjnym inhibitorem 5-?-reduktazy steroidowej typu II. Ten wewnątrzkomórkowy enzym metabolizuje testosteron do wykazującego dużo silniejsze działanie 5-?-dihydrotestosteronu (DHT). Zahamowanie wytwarzania DHT prowadzi do zmniejszenia wielkości gruczołu krokowego, którego łagodny rozrost występuje powszechnie u mężczyzn po 50. rż., a jego częstość występowania zwiększa się wraz z wiekiem. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego, dzięki czemu w trakcie jego stosowania nie pojawiają się zależne od testosteronu objawy zwiększenia masy ciała i nadmiernego owłosienia. Podawanie finasterydu powoduje zmniejszenie stężenia DHT w surowicy, moczu i DHT występującego w gruczole krokowym, dlatego następuje zmniejszenie rozmiarów gruczołu krokowego, zwiększenie maksymalnej prędkości przepływu moczu, zmniejszenie ryzyka ostrego zatrzymania moczu oraz zmniejszenie ryzyka konieczności przeprowadzenia leczenia. Finasteryd wiąże się w ok. 90% z białkami osocza, przenika przez barierę krew-mózg. Lek wydalany jest w ok. 60% z kałem, w ok. 40% z moczem. t1/2 wynosi średnio 6 h (4-9 h), po 70. rż. 8 h. Efekt działania polegający na zmniejszeniu stężenia DHT utrzymuje się przez 24 h.
Wskazania:
Stosowany wyłącznie u mężczyzn do kontrolowania przebiegu i leczenia łagodnego rozrostu gruczołu krokowego w celu zmniejszenia rozmiarów gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i zmniejszenia objawów łagodnego rozrostu stercza, zmniejszenia ryzyka ostrego zatrzymania moczu oraz zmniejszenia ryzyka konieczności przeprowadzenia zabiegu operacyjnego (w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego i prostatektomii). Łysienie typu męskiego (wyłącznie u mężczyzn).
Przeciwwskazania:
Nie wolno stosować leku u kobiet i dzieci (ze względu na zdolność hamowania przemiany testosteronu w DHT, lek ten podawany kobietom w ciąży mógłby powodować zaburzenia rozwoju zewnętrznych narządów płciowych płodów męskich). Nadwrażliwość na finasteryd.
Działanie niepożądane:
Lek z reguły dobrze tolerowany, jeśli pojawiały się działania niepożądane, były one łagodne lub przemijające. Do działań niepożądanych (więcej niż 1% przypadków) należą: impotencja, osłabienie libido, zmniejszenie objętości ejakulatu, osutka, powiększenie i bolesność gruczołów piersiowych. Po wprowadzeniu leku do sprzedaży obserwowano inne działania niepożądane, takie jak ból jąder czy reakcje nadwrażliwości (obrzmienie ust, pokrzywka, świąd). Brak zaleceń dotyczących swoistego leczenia w przypadku przedawkowania leku.
Ciąża i laktacja:
Kategoria X. Niestosowany u kobiet. Kobiety w ciąży nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek zawierających finasteryd.
Dawkowanie: Łagodny rozrost gruczołu krokowego: 5 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków. W celu oceny efektów leczenia finasteryd powinien być stosowany co najmniej przez 6 mies. Nie ma konieczności modyfikowania dawki leku w przypadkach niewydolności nerek ani w podeszłym wieku. Łysienie typu męskiego: 1 mg raz na dobę; czas leczenia nie powinien być krótszy niż 3 mies.
Uwagi:
Dotychczas nie wykazano korzyści klinicznych ze stosowania finasterydu przez chorych na raka gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem stosowania leku oraz w trakcie leczenia zaleca się wykonywanie badań służących do wykrywania raka gruczołu krokowego. Wynika to z faktu, iż finasteryd zmniejsza o ok. 50% stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) w surowicy pacjentów i może maskować zwiększone rzeczywiste wartości stężenia tego antygenu.
Preparaty
finasteride
Gonadotropina kosmówkowa
chorionic gonadotropin
hormonum
G03GA
Działanie:
Hormon powstający w łożysku (glikoproteina), uzyskiwany w celach leczniczych przez ekstrakcję z moczu kobiet ciężarnych. Składa się on z dwóch podjednostek: ??i ?. Podjednostka ? gonadotropiny kosmówkowej ma identyczną budowę, jak podjednostki ? gonadotropin wydzielanych przez przysadkę mózgową. Podjednostki ? różnią się między sobą sekwencją aminokwasów. Gonadotropina kosmówkowa wykazuje aktywność hormonu luteinizującego - LH oraz minimalną aktywność FSH. W organizmie LH powoduje owulację, tworzenie ciałka żółtego w jajnikach oraz kontroluje wytwarzanie progesteronu przez ciałko żółte. W ciąży hCG wydzielana jest przez łożysko i zastępuje gonadotropiny przysadkowe, których wydzielanie hamowane jest przez duże stężenie estrogenów i progesteronu. hCG stymuluje funkcję wewnątrzwydzielniczą ciałka żółtego. U mężczyzn podawanie hCG powoduje zwiększenie stężenia testosteronu i estrogenów. Odpowiednio dawkowana zwiększa stężenie testosteronu 24 h po podaniu, który maksymalne stężenie osiąga po 58 h, utrzymujące się 4-5 dni po przerwaniu podawania. Działanie hCG zależy od 2 czynników: długiego t1/2 w osoczu po podaniu i.m. oraz prawdopodobnie długiego t1/2 w komórkach (dłuższy niż w osoczu). Dlatego działanie biologiczne jest dłuższe niż czas eliminacji z osocza.
Wskazania:
U kobiet: niepłodność spowodowana niewydolnością podwzgórzowo-przysadkową (I i II grupa wg WHO). Indukcja jajeczkowania u pacjentek z zespołem wielotorbielowatych jajników (z dużą ostrożnością). Monitorowana hiperstymulacja jajników w celu uzyskania komórek jajowych do zapłodnienia pozaustrojowego. U mężczyzn: leczenie substytucyjne w przypadku hipogonadyzmu hipogonadotropowego, leczenie zaburzeń zstępowania jąder, indukcja spermatogenezy w przebiegu zaburzeń układu podwzgórzowo-przysadkowego, opóźnione dojrzewanie związane z niedomogą gonadotropową przysadki.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na HCG. U kobiet: torbiele jajników, krwawienia z dróg rodnych o nieustalonej etiologii, nowotwory sutka, endometrium lub jajnika, pierwotna niewydolność jajników, objawy zespołu hiperstymulacji jajników, hiperprolaktynemia o nieznanej przyczynie. U mężczyzn: rak sutka, rak gruczołu krokowego, przedwczesne dojrzewanie płciowe. U obydwu płci: niedoczynność tarczycy i(lub) nadnerczy, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, padaczka, migrena, astma oskrzelowa.
Interakcje: Nie są znane.
Działanie niepożądane:
Reakcje alergiczne, osutka, ból w miejscu podania. Kobiety: zespół hiperstymulacji jajników, ciąża wielopłodowa. Mężczyźni: obrzęki, zatrzymanie sodu i wody, bóle głowy, zmęczenie, ginekomastia, przedwczesne dojrzewanie.
Ciąża i laktacja:
Kategoria C. Zachować ostrożność w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie:
Lek podawany i.m., dawkowanie indywidualne zależne od istniejących wskazań i odpowiedzi klinicznej. Przykłady: kobiety - obecnie rutynowo stosuje się wraz z pozostałymi gonadotropinami; po wcześniejszej stymulacji HMG lub FSH, gdy średnica pęcherzyka wynosi 17-19 mm, a stężenie estradiolu w surowicy wynosi 250-500 pg/ml, podaje się hCG najczęściej w dawce 5000 j.m. Protokół dawkowania w niskodawkowym leczeniu niepłodnych kobiet z zespołem wielotorbielowatych jajników: po uprzednim przygotowaniu przez podanie od 1. dnia cyklu początkowo 0,7 amp. (52 j.m./d) menotropin aż do osiągnięcia stężenia estrogenów tuż przed owulacją, gdy średnica pęcherzyka wynosi 17 mm podaje się jednorazowo 5000 j.m. hCG. Podczas leczenia obowiązuje monitorowanie stężeń estradiolu i LH oraz pomiar średnicy pęcherzyków za pomocą USG. Mężczyźni - leczenie wnętrostwa wg zaleceń WHO: i.m. niemowlętom 250 j.m. 2 razy w tyg. przez 5 tyg., do 6. rż. 500 j.m. 2 razy w tyg. przez 5 tyg., po 6. rż. 1000 j.m. 2 razy w tyg., przez 5 tyg. Hipogonadyzm hipogonadotropowy: wg Santena i Paulsena: 4000 j.m. 3 razy w tyg., wg Weinsteina i Reitza: 5000 j.m. 3 razy w tyg., wg Klingmuellera i wsp.: 2500 j.m. 2 razy w tyg., wg Demura i wsp.: 3000 j.m. 3 razy w tyg. Podawanie hCG w powyższych dawkach umożliwia utrzymanie stacjonarnego, prawidłowego stężenia testosteronu w surowicy podczas przewlekłego leczenia oraz pojawienie się dojrzałości płciowej. Skojarzone podawanie hCG i HMG w leczeniu substytucyjnym: 4000 j.m. hCG 2 razy w tyg. w ciągu 6-8 tyg., a następnie podaje się 1500-2000 j.m. hCG równocześnie z 1 amp. HMG (75 j.m. FSH + 75 j.m. LH) 3 razy w tyg. przez przynajmniej 3 mies.
Uwagi:
Ciąże w wyniku indukowania owulacji za pomocą preparatów gonadotropowych cechuje zwiększone ryzyko wystąpienia poronień. Częściej występują ciąże mnogie.
Preparaty
gonadotropin chorionic
Mesterolon
mesterolone
hormonum sive analogum
G03BB
Działanie:
Hormon steroidowy, syntetyczna metylowa pochodna dihydrotestosteronu, wykazujący silne działanie androgenne. W mniejszym stopniu niż testosteron hamuje wydzielanie gonadotropin, dzięki czemu nie prowadzi do zahamowania spermatogenezy; jest też w mniejszym stopniu toksyczny dla wątroby niż metylotestosteron. Maksymalne stężenie we krwi osiąga 3 h po podaniu, następnie w ciągu 8 h jego stężenie stopniowo się zmniejsza. Z białkami osocza wiąże się silniej niż testosteron. Metabolizowany w organizmie, wydalany jest głównie przez nerki w postaci glukuronianów i sulfonianów.
Wskazania:
Pierwotny i wtórny hipogonadyzm, impotencja spowodowana hipogonadyzmem, zespół pokastracyjny, bezpłodność (oligospermia, niewydolność komórek Leydiga), zmniejszenie wydolności w podeszłym wieku (szybkie męczenie się, osłabienie koncentracji, zaburzenia popędu płciowego i potencji), niedokrwistość aplastyczna.
Przeciwwskazania:
Rak gruczołu krokowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, rak sutka u mężczyzn, przebyte lub istniejące nowotwory wątroby, ciężka niewydolność serca, wątroby i nerek. Chłopcy do 15. rż. Należy unikać stosowania leku w przypadkach zespołu nerczycowego i w hiperkalcemii.
Interakcje:
Barbiturany, fenylbutazon, leki przeciwdrgawkowe zmniejszają działanie mesterolonu; podawany łącznie z cyklosporyną powoduje zwiększenie stężenia cyklosporyny; może zwiększać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych.
Działanie niepożądane:
Częste i długotrwałe erekcje, hiperkalcemia, trądzik, uszkodzenia wątroby, żółtaczka cholestatyczna wewnątrzwątrobowa, w dużych dawkach może być przyczyną ginekomastii, powstawania obrzęków; może zmniejszać spermatogenezę, rzadko jest przyczyną łagodnych, a bardzo rzadko złośliwych nowotworów wątroby.
Ciąża i laktacja: Niestosowany u kobiet.
Dawkowanie:
P.o. Hipogonadyzm - w celu wykształcenia wtórnych cech płciowych 25-50 mg 3 razy na dobę przez wiele mies., leczenie podtrzymujące 2-3 razy na dobę 25 mg. W leczeniu niepłodności w celu poprawy liczby i jakości plemników 25 mg 2-3 razy na dobę przez ok. 90 dni. Leczenie można powtórzyć po wielotygodniowej przerwie. Zwiększenie stężenia fruktozy w nasieniu w niewydolności komórek Leydiga - 2 razy na dobę po 25 mg przez kilka mies. Obniżona wydolność w podeszłym wieku - 3 razy na dobę 25 mg. Po uzyskaniu poprawy dawkę można zmniejszyć.
Uwagi:
Nie należy stosować mesterolonu u zdrowych mężczyzn w celu rozwoju mięśni albo zwiększenia wydolności fizycznej.
Preparaty
mesterolone,Proviron 25
Nandrolon
nandrolone
anabolicum, hormonum sive analogum
A14AB
Działanie:
Steroid anaboliczny i androgenny. Działanie anaboliczne nandrolonu znacznie przewyższa działanie androgenne, nie udało się jednak oddzielić obydwu typów działania. Lek powoduje dodatni bilans azotowy, pod warunkiem odpowiedniego zaopatrzenia organizmu w kalorie i białka, stymuluje syntezę białek i zmniejsza ich katabolizm, wpływa na rozrost mięśni szkieletowych, zwiększenie gęstości mineralnej kości, powoduje zatrzymywanie w organizmie sodu, potasu, fosforu, stymuluje wytwarzanie erytropoetyny w nerkach, zwiększa liczbę erytrocytów i stężenie hemoglobiny. Pobudza łaknienie. Metabolizowany jest w wątrobie. Nie działa po podaniu p.o. Stosowany jest w iniekcjach i.m., w postaci dekanianu z t1/2 eliminacji wynoszącym 6 dni. We krwi ulega szybkiej hydrolizie z powstaniem nandrolonu z t1/2 wynoszącym ok. 1 h. Lek wykazuje przedłużone działanie (3-4 tyg.).
Wskazania:
Przypadki ujemnego bilansu azotowego: w okresie rekonwalescencji, ciężkich stanach przed- i pooperacyjnych, po oparzeniach, złamaniach, radioterapii, w chorobach wyniszczających, niedożywieniu, w leczeniu odleżyn, w trakcie leczenia cytostatykami lub kortykosteroidami. Niedokrwistość aplastyczna oraz osteoporoza u kobiet po menopauzie. Leczenie paliatywne raka sutka z przerzutami u kobiet.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na lek. Rak sutka u mężczyzn i u kobiet, rak gruczołu krokowego, zespół nerczycowy, ciężkie uszkodzenie wątroby, porfiria. Należy zachować szczególną ostrożność u dzieci oraz w przypadkach hiperkalcemii, hiperkalciurii, niewydolności serca, wątroby i nerek, nadciśnienia tętniczego, padaczki, migreny, przerzutów nowotworowych do kości, łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
Interakcje:
Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, co sprawia, że konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia. Wzmaga działanie insuliny, doustnych leków hipoglikemizujących, kortykosteroidów. Zwiększa stężenie oksyfenbutazonu.
Działanie niepożądane:
Odczyny alergiczne na lek. U chłopców w okresie przed dojrzewaniem zwiększenie prącia, częste występowanie erekcji; po okresie dojrzewania zahamowanie spermatogenezy, czynności jąder, oligospermia, ginekomastia. U kobiet nandrolon może powodować wirylizację, powiększenie łechtaczki, hirsutyzm, zaburzenia miesiączkowania, zahamowanie owulacji, pogłębienie barwy głosu. U obu płci: hamowanie czynności przysadki i wytwarzania gonadotropin, trądzik, łysienie typu męskiego, nadmierne owłosienie, powstawanie obrzęków na skutek retencji sodu, chlorków i wody, hiperkalcemia, upośledzenie czynności wątroby, żółtaczka zastoinowa, zaburzenia krzepnięcia, nudności, bóle głowy, u młodych osób przedwczesne dojrzewanie i zarośnięcie chrząstek nasadowych kości, zahamowanie wzrostu kości długich, możliwość rozwoju nowotworów wątroby.
Ciąża i laktacja:
Kategoria X. Bezwzględnie przeciwwskazany (powoduje maskulinizację płodu). Należy zaprzestać karmienia piersią, jeśli konieczne jest stosowanie leku w tym okresie.
Dawkowanie:
Dorośli: osteoporoza 50 mg głęboko i.m. co 3 tyg.; leczenie paliatywne raka sutka z przerzutami u kobiet 50 mg co 2-3 tyg.; leczenie wspomagające w leczeniu swoistym w stanach chorobowych z ujemnym bilansem azotowym 25-50 mg co 3 tyg.
Uwagi: W trakcie leczenia należy monitorować stężenie wapnia we krwi.
Preparaty
nandroloni decanoate
Salbutamol
salbutamol, albuterol
antiasthmaticum, sympathicomimeticum, bronchodilatans, tocolyticum
R03AC, R03CC
Działanie:
Wybiórczy agonista receptorów adrenergicznych (także na powierzchni mastocytów dróg oddechowych), wykazujący słabe powinowactwo do receptorów . Pobudzenie receptorów powoduje aktywację cyklazy adenylowej, enzymu katalizującego syntezę cAMP. Efekt biologiczny cAMP w komórkach docelowych obejmuje rozszerzenie oskrzeli, zmniejszenie napięcia i zahamowanie czynności skurczowej macicy, hamowanie degranulacji mastocytów i zapobieganie miejscowemu działaniu substancji biologicznie czynnych zawartych w ziarnistościach mastocytów. Zwiększa oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, zmniejsza przepuszczalność naczyń krwionośnych, wpływając w ten sposób hamująco na stan zapalny w astmie. W postaci wziewnej wykazuje porównywalne lub silniejsze działanie rozszerzające na mięśnie gładkie oskrzeli i mniej nasilone działania niepożądane niż w postaci doustnej. Podany w inhalacji zaczyna działać po ok. 5 min, szczyt aktywności leku oceniany spirometrycznie ma miejsce po 60-90 min; lek działa do 3-4 h, u niektórych chorych do 6 h. Podany i.v. - szczyt aktywności osiąga po 15 min, czas trwania 4-6 h, t1/2 wynosi 2-3 h. Podany p.o. dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, wykazuje początek działania po ok. 1/2 h i osiąga maksymalne stężenie we krwi po 2-3 h. Działa do 12 h, t1/2 leku we krwi wynosi 6-8 h. W ciągu 24 h po podaniu leku 72% jego dawki jest wydalane z moczem (28% w postaci niezmienionej i 44% jako jego metabolity, głównie siarczan). Znamienną poprawę wartości spirometrycznych (FEV1) obserwuje się u 60% chorych na astmę oskrzelową 4 h oraz u 40% 6 h po podaniu p.o. Czas działania tabletek o przedłużonym działaniu wynosi 12 h, ze szczytem aktywności po 5 h.
Wskazania:
Doraźnie w przerywaniu napadów astmy oskrzelowej, zapobieganie napadom astmy wysiłkowej, leczenie innych stanów przebiegających ze skurczem oskrzeli, jak przewlekła obturacyjna choroba płuc. Przed badaniami inwazyjnymi (bronchoskopią lub bronchografią) oraz przed zabiegami na klatce piersiowej i po nich w celu zapobieżenia skurczom oskrzeli. Zapobieganie lub zatrzymanie czynności skurczowej macicy w przypadku porodu niewczesnego, przedwczesnego, po zabiegach na ciężarnej macicy; niewydolność szyjki macicy (wskazania niezarejestrowane w Polsce).
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na lek, zawał serca. Ostrożnie stosować w przypadku: niestabilnej dławicy piersiowej, nadczynności tarczycy, tachykardii, jaskry, niewyrównanej cukrzycy, nadciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca.
Interakcje:
Działanie leku i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych nasilają się w razie podawania razem z innymi sympatykomimetykami i pochodnymi metyloksantyny. Nie należy stosować leku razem z niewybiórczymi ?-adrenolitykami. Zachować ostrożność w przypadku podawania równolegle z inhibitorami MAO i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (leki te nasilają niepożądane działania na układ krążenia) oraz preparatami zmniejszającymi stężenie potasu we krwi.
Działanie niepożądane:
Bóle głowy, niepokój, pobudzenie, bezsenność, zaburzenia smaku, drżenia mięśniowe, przemijające rozszerzenie naczyń obwodowych, spadek lub wzrost ciśnienia tętniczego krwi, częstoskurcz, tachyarytmie, zaburzenia metaboliczne (hipokaliemia, w cukrzycy lek może nasilać hiperglikemię i kwasicę ketonową). Po podaniu wziewnym może powodować podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej i gardła, a także paradoksalny skurcz oskrzeli. Niekiedy zaburzenia ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty), zwłaszcza po dużych dawkach leku. U osób starszych możliwe zatrzymanie moczu. Rzadko występuje odczyn anafilaktyczny (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zapaść naczyniowa). U kobiet ciężarnych lek może wpływać na czas trwania ciąży i wydłużenie czasu porodu (hamuje skurcze macicy).
Ciąża i laktacja: Kategoria C. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie:
Aerozol: w celu przerwania nagłego skurczu oskrzeli 1-2 wdechy leku (0,1-0,2 mg), następną dawkę można podać po 4 h. W cięższych stanach w leczeniu podtrzymującym 3-4 razy na dobę po 2 wdechy (3-4 razy 0,2 mg), najczęściej przez "spejser". U dzieci: 1 wdech (0,1 mg) w razie duszności, w leczeniu podtrzymującym 3-4 razy na dobę po 1 wdechu (0,1 mg co 6 lub 8 h). W leczeniu przewlekłym 2-4 razy na dobę 1 wdech 0,1 mg. W celu zapobiegania astmie wysiłkowej u dorosłych 2 inhalacje 0,1 mg przed wysiłkiem, u dzieci 1-2 inhalacje. U dzieci do 6. rż można stosować aerozol bezfreonowy z komory inhalacyjnej Babyhaler. Proszek do inhalacji. Dorośli. W przerywaniu nagłego skurczu oskrzeli, w nawracających objawach duszności 0,2-0,4 mg. W leczeniu podtrzymującym i zapobiegawczym 3-4 razy na dobę 0,4 mg. W zapobieganiu astmie wysiłkowej - 0,4 mg przed wysiłkiem. Dzieci. W przerywaniu nagłego skurczu oskrzeli, w astmie wysiłkowej 0,2 mg. W leczeniu podtrzymującym i zapobiegawczym 3-4 razy na dobę 0,2 mg. Płyn do inhalacji z nebulizatora 0,1% lub 0,2%. Dorośli i dzieci po 18. mż. 2,5 mg 4 razy na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 5 mg. Czas inhalacji wynosi 10 min. W leczeniu stanu astmatycznego i ostrych stanów skurczowych oskrzeli w warunkach szpitalnych można stosować dawki do 40 mg. Płyn do inhalacji z respiratora lub nebulizatora 0,5%. Podawanie przerywane. Dorośli. Po rozcieńczeniu 0,5-1 ml roztworu do 2-2,5 ml 0,9% roztworem NaCl należy poddawać chorego inhalacji przez 10 min. Inny sposób podawania polega na wlaniu do nebulizatora 2 ml nierozcieńczonego roztworu i inhalacji do chwili uzyskania poprawy (przez 3-5 min) lub jeżeli to konieczne do momentu ustania wytwarzania aerozolu. Dzieci. Podawanie przerywane jak u dorosłych. Dzieci do 12. rż.: 0,5 ml rozcieńcza się w 2-4 ml 0,9% NaCl. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 1 ml (5 mg). Podawanie ciągłe. 1-2 ml należy rozcieńczyć do 100 ml. Podawać w postaci aerozolu w dawce 1-2 mg co 1 h. I.v. w stanie astmatycznym po jednorazowym wstrzyknięciu 0,25-0,5 mg w ciągu 5 min, można powtarzać dawkę co 4-6 h lub podłączyć wlew kroplowy z szybkością 5-20 ?g/min. Przed podaniem i.v. konieczne jest rozcieńczenie leku w roztworze 5-10% glukozy. I.m. lub s.c. można zastosować dawkę 0,25-0,5 mg i powtarzać ją co 4-6 h. P.o. wyjątkowo u chorych na astmę, przewlekłą obturacyjną chorobę płuc, z rozedmą - stosowanie niezalecane; dorośli i dzieci po 14. rż. 2-4 mg 3-4 razy na dobę. Jednorazową dawkę można zwiększyć do 8 mg, dawka maksymalna 32 mg/d. Chorzy wykazujący dużą wrażliwość na wystąpienie niepożądanego działania leku powinni początkowo stosować dawkę 2 mg, następnie przyjmować 4 mg co 12 h. Dzieci: 2.-6. rż. zwykle 1-2 mg 3 razy na dobę (dawka maksymalna 12 mg/d), 6.-14. rż. 2 mg 3-4 razy na dobę (dawka maksymalna 24 mg). W celu wywołania tokolizy i.v. 10-20 ?g/min we wlewie kroplowym w zależności od tolerancji leku.
Preparaty
salbutamol
Tamoksyfen
tamoxifen
antagonista oestrogenorum
L02BA
Działanie:
Syntetyczny, niesteroidowy związek o działaniu antyestrogenowym. Działa na zasadzie kompetycyjnego wiązania się z receptorami estrogenowymi wewnątrz komórek nowotworowych. Powoduje to zahamowanie syntezy i uwalniania czynników wzrostu, jak również pobudza tworzenie receptorów progesteronowych. Mechanizm ten prowadzi do zahamowania podziału komórek nowotworowych z dużą liczbą receptorów estrogenowych. Pod wpływem tamoksyfenu następuje także zwiększenie stężenia swoistej globuliny wiążącej się z hormonami płciowymi, co prowadzi do zmniejszenia stężenia wolnego estradiolu w osoczu. Skutkiem tego jest wzrost wydzielania FSH przez przedni płat przysadki mózgowej, który stymuluje jajniki do wytwarzania estrogenów w okresie przed menopauzą. Przypuszcza się, że indukuje uwalnianie czynnika transformującego TGF-?, wzmacniając dodatkowo działanie przeciwnowotworowe leku. Na leczenie odpowiada ok. 34% kobiet chorych na raka sutka w zaawansowanym stadium. Tamoksyfen jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku we krwi następuje 4-7 h po podaniu p.o. W 99% jest wiązany z białkami osocza. t1/2 wynosi 7-14 dni. Tamoksyfen jest metabolizowany w wątrobie. Jego główny metabolit N-demetylotamoksyfen wykazuje aktywność podobną do tamoksyfenu. 65% leku wydalane jest w postaci metabolitów z kałem.
Wskazania:
Leczenie raka sutka u kobiet przed menopauzą i po niej; tamoksyfen jest lekiem z wyboru u chorych poddanych radykalnemu zabiegowi chirurgicznemu po 60. rż., u których stwierdzono przerzuty do węzłów chłonnych. U kobiet przed menopauzą podawanie tamoksyfenu może być alternatywą ooforektomii lub irradiacji jajników. Stosowany także w celu zmniejszenia ryzyka raka sutka u kobiet z rakiem sutka in situ po zabiegu operacyjnym i radioterapii lub należących do grup dużego ryzyka (wskazania niezarajestrowane w Polsce). Znajduje także zastosowanie (wg niektórych autorów) w indukcji owulacji, leczeniu mastalgii, mastopatii.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na tamoksyfen. Należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka u osób z chorobą zakrzepowo-zatorową w wywiadzie. Ostrożnie u osób z leukopenią, małopłytkowością, konieczna jest okresowa kontrola morfologii krwi.
Interakcje:
Tamoksyfen wzmaga działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny. Jednoczesne podawanie innych leków hormonalnych osłabia działanie tamoksyfenu. Stosowanie tamoksyfenu z lekami cytotoksycznymi zwiększa ryzyko powikłań zatorowo-zakrzepowych. Jednoczesne stosowanie mitomycyny C wzmaga ryzyko wystąpienia małopłytkowości, niedokrwistości oraz niewydolności nerek. W skojarzeniu z bromokryptyną następuje zwiększenie stężenia tamoksyfenu i jego czynnych metabolitów.
Działanie niepożądane:
Występują stosunkowo rzadko. Zmniejszenie dawki leku pozwala najczęściej kontynuować leczenie. Do najczęściej występujących działań niepożądanych zalicza się objawy naczynioruchowe, związane z niedoborem estrogenów: zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca; osutka, nudności, wymioty, zawroty i bóle głowy, zaburzenia miesiączkowania, krwawienia z dróg rodnych, upławy, nasilenie bólu w okolicy zmian nowotworowych oraz bóle kostne. Rzadziej występują: małopłytkowość, leukopenia, powikłania zakrzepowo-zatorowe, świąd sromu, hiperkalcemia, obrzęki, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, nieregularne miesiączki lub całkowity brak miesiączkowania (u kobiet przed menopauzą); sporadycznie: częściowe wypadanie włosów. Opisywano przypadki pojawiania się zmian w rogówce, zaćmy i retinopatii oraz włókniaków macicy. Stosowanie tamoksyfenu wiąże się ze zwiększoną częstością występowania nowotworów macicy. Nie zanotowano przypadków przedawkowania leku u ludzi. W razie przedawkowania nie istnieje swoiste antidotum; należy rozpocząć wówczas leczenie objawowe.
Ciąża i laktacja:
Kategoria D. Nie stosować w ciąży. Podczas leczenia kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować inne niż hormonalne metody antykoncepcji. Nie ma informacji, czy lek przenika do pokarmu kobiecego; należy zachować szczególną ostrożność w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie:
P.o. Zwykle 20 mg raz na dobę lub w 2 dawkach podzielonych. Dawka maksymalna nie powinna przekraczać 40 mg/d. Indukcja owulacji: od 5. dnia cyklu 2 razy na dobę 10 mg przez 10 dni; w razie nieskuteczności leczenia w 1. cyklu w kolejnych można zastosować większe dawki - 40 mg/d w 2. cyklu i 80 mg/d w 3. Mastalgia, mastopatia: 20 mg/d. W przypadku indukcji jajeczkowania oraz mastopatii i mastalgii wyniki leczenia nie są jednoznaczne.
Uwagi:
Ponieważ tamoksyfen indukuje owulację, zaleca się stosowanie skutecznych środków antykoncepcyjnych. W przypadku przerzutów do kości należy monitorować stężenie wapnia w surowicy, w razie współistnienia zaburzeń lipidowych - stężenie triglicerydów i cholesterolu. Chronić lek przed dostępem światła.
Preparaty
tamoxifen
Testosteron
testosterone
hormonum sive analogum
G03BA
Działanie:
Naturalny hormon androgenny wytwarzany przez komórki miąższowe jąder (komórki Leydiga) u mężczyzn. Odgrywa zasadniczą rolę w pobudzaniu i utrzymaniu funkcji seksualnych mężczyzny. Pod jego wpływem następuje rozwój jąder, pęcherzyków nasiennych, moszny, gruczołu krokowego, prącia, ma wpływ na spermatogenezę oraz powstawanie drugo- i trzeciorzędowych cech płciowych, męski typ owłosienia, odpowiednie ustawienie strun głosowych, rozkład tkanki tłuszczowej, utrzymanie popędu płciowego, męskie cechy psychiczne. Testosteron wykazuje działanie anaboliczne: zatrzymywanie w organizmie sodu, potasu, fosforu, zwiększanie tworzenia białek i zmniejszanie ich katabolizmu, wywołuje dodatni bilans azotowy, ma wpływ na rozrost mięśni szkieletowych, zwiększenie gęstości mineralnej kości, jędrności skóry, pobudza do wzrostu w okresie dojrzewania, powoduje zarastanie chrząstek nasadowych kości, stymuluje produkcję erytropoetyny w nerkach, zwiększa liczbę erytrocytów i stężenie hemoglobiny. U zdrowych mężczyzn testosteron podawany z zewnątrz powoduje zahamowanie wydzielania LH, co wtórnie prowadzi do hamowania wydzielania endogennego testosteronu. W dużych dawkach hamuje także wydzielanie FSH, powodując zahamowanie spermatogenezy. W niedoczynności przysadki mózgowej likwiduje objawy hipogonadyzmu. U kobiet działa antagonistycznie w stosunku do estrogenów, zmniejsza nadmierne krwawienie, bolesne obrzęki sutków przed menstruacją, hamuje wydzielanie gonadotropin z przysadki, laktację, a także powstawanie przerzutów w raku sutka. Może być przyczyną wirylizacji u kobiet. Testosteron podany p.o. ulega całkowitemu zmetabolizowaniu w wątrobie w czasie "pierwszego przejścia", dlatego w leczeniu konieczne jest pozajelitowe stosowanie testosteronu. Domięśniowo stosowane są estry testosteronu: heptanian, propionian, cypionian. Undekanian można podawać p.o., ponieważ część leku wchłania się z układu pokarmowego do chłonki z pominięciem wątroby, a druga część jest metabolizowana w wątrobie. Zawiesiny olejowe estrów testosteronu wchłaniają się powoli z mięśni. We krwi testosteron w ok. 98% ulega związaniu ze specyficzną frakcją globulin wiążących hormony płciowe. Metabolizm w wątrobie polega na przekształcaniu testosteronu w 17-ketosteroidy, które następnie ulegają koniugacji z kwasem glukuronowym i siarkowym. Głównymi czynnymi metabolitami testosteronu są estradiol i dihydrotestosteron. Skoniugowane metabolity testosteronu w ok. 90% wydalane są z moczem. 6% podanej dawki wydalane jest z kałem w postaci nieskoniugowanej. t1/2 wynosi 10-100 min.
Wskazania:
Pierwotny i wtórny hipogonadyzm męski, opóźnione dojrzewanie u chłopców, eunuchoidyzm, zespoły pokastracyjne, impotencja z niedoboru testosteronu, zaburzenia okresu przekwitania u mężczyzn, zaburzenia spermatogenezy. U kobiet zastosowanie jest ograniczone. Podaje się go łącznie z estrogenami w zespole pokastracyjnym; może być również stosowany w hamowaniu laktacji po porodzie w przypadkach nietolerancji bromokryptyny.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na lek. Rak sutka u mężczyzn, rak gruczołu krokowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego; zespół nerczycowy. Nie wolno stosować leku u chłopców przed 15. rż. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadkach hiperkalcemii, hiperkalciurii, niewydolności serca, wątroby i nerek, nadciśnienia tętniczego, padaczki, migreny.
Interakcje:
Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, co sprawia, że konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia. Barbiturany, fenylbutazon, fenytoina, ryfampicyna osłabiają działanie testosteronu. W cukrzycy typu 1 testosteron może zmniejszać stężenie glukozy i zapotrzebowanie na insulinę. Testosteron zwiększa stężenie oksyfenbutazonu. Łączne stosowanie z ACTH lub kortykosteroidami zwiększa ryzyko powstawania obrzęków.
Działanie niepożądane:
Odczyny alergiczne na lek. Poprzez hamowanie czynności przysadki i wytwarzania gonadotropin u mężczyzn może dochodzić do zahamowania spermatogenezy, zaniku jąder, zmian zwyrodnieniowych w kanalikach nasiennych, niepłodności, ginekomastii, długotrwałego, bolesnego wzwodu (priapizm); u kobiet może powodować wirylizację, zaburzenia miesiączkowania, zahamowanie owulacji, nadwagę. Ze strony skóry: trądzik, łysienie typu męskiego, nadmierne owłosienie. Obrzęki na skutek retencji sodu, chlorków i wody, hiperkalcemia, u osób z chorobami serca i naczyń niewydolność serca. Uszkodzenie wątroby, żółtaczka zastoinowa, plamica wątrobowa, nowotwory wątroby, zaburzenia krzepnięcia, nudności, bóle głowy, lęki, zmiany popędu płciowego, przyspieszenie rozwoju nowotworów gruczołu krokowego, u osób w wieku młodzieńczym przedwczesne dojrzewanie i zarośnięcie chrząstek nasadowych kości, co prowadzi do zahamowania wzrostu kości długich.
Ciąża i laktacja:
Kategoria X. Jeśli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy zaprzestać karmienia piersią.
Dawkowanie:
Dawki muszą być dobierane indywidualnie, w zależności od wskazań i reakcji pacjenta. Testosteron: 10-50 mg i.m. 2-3 razy w tyg. Enantan. Hipogonadyzm 50-400 mg i.m. co 2-4 tyg., opóźniony okres dojrzewania 50-200 mg i.m. co 2-4 tyg. przez 4-6 mies., nieoperacyjny rak sutka 200-400 mg i.m. co 2-4 tyg. Propionian. Hipogonadyzm 25-50 mg i.m. 2-3 razy w tyg., nieoperacyjny rak sutka 50-100 mg i.m. 3 razy w tyg., poporodowe bóle piersi 25-50 mg i.m. przez 3-4 dni. Heptanian: 100-200 mg i.m. co 2-4 tyg. Undekanian: początkowo p.o. przez 2-3 tyg. 120-160 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych po jedzeniu, dawka podtrzymująca: 40-120 mg/d.
Uwagi: Stosowanie testosteronu jako środka dopingującego może być przyczyną groźnych działań niepożądanych ;)
Preparaty
testosterone
testosterone enanthate
testosterone undecanoate
Cyjanokobalamina
cyanocobalamin, vitamin B12
vitaminum
B03BA
Działanie:
Enzym zawierający kobalt, wit. B12; katalizuje między innymi syntezę protoporfiryn i metioniny, przekształcanie kwasu foliowego do kwasu folinowego oraz reakcję izomeryzacji kwasu metylomalonowego. Bierze udział w regulacji wzrostu i podziałów komórek, syntezie DNA, procesach syntezy i metylacji mieliny. Ponieważ wit. B12 bardzo słabo wchłania się po podaniu p.o. (ok. 1% podanej dawki), podaje się ją przede wszystkim i.m. lub głęboko s.c. Średnie dobowe zapotrzebowanie na cyjanokobalaminę wynosi ok. 3-5 ?g. Witamina B12 uwolniona z pokarmu pod wpływem kwasu żołądkowego wiąże się z czynnikiem wewnętrznym (intrinsic factor - IF) - glikoproteiną wydzielaną przez komórki okładzinowe żołądka; po przejściu kompleksu witamina-czynnik wewnętrzny do jelita cienkiego dochodzi do odłączenia się czynnika wewnętrznego, a cyjanokobalamina w obecności jonów wapnia wchłania się do krążenia wrotnego. Witamina B12 jest transportowana w osoczu w połączeniach z białkami wiążącymi - transkobalaminą I i II; 90% jest magazynowane w wątrobie, a następnie bierze udział w krążeniu wątrobowo-jelitowym. Cyjanokobalamina jest wydalana głównie z moczem. Witamina B12 przenika zarówno przez barierę łożyskową, jak i do pokarmu kobiecego. Niedobór cyjanokobalaminy najczęściej wynika ze stosowania diety wegetariańskiej, niedostatecznego wydzielania czynnika wewnętrznego lub zaburzeń wchłaniania jelitowego, w tym również nieprawidłowości krążenia wątrobowo-jelitowego. Do objawów niedoboru wit. B12 należą: niedokrwistość megaloblastyczna (Addisona i Biermera - zapalenie języka, zanik brodawek językowych, zanik błony śluzowej żołądka), zmiany zwyrodnieniowe i demielinizacja nerwów obwodowych i(lub) sznurów tylno-bocznych rdzenia kręgowego.
Wskazania:
Leczenie niedokrwistości złośliwej (Addisona i Biermera), wrodzonej niedokrwistości megaloblastycznej, niedoboru kwasu foliowego, zaburzeń trawienia, wchłaniania lub motoryki jelitowej: celiakii, nadmiernego wzrostu bakterii jelitowych, całkowitego lub częściowego wycięcia żołądka, raka żołądka, przewlekłego zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, uchyłkowatości, przetok i zwężeń jelita cienkiego, choroby Leśniowskiego i Crohna, zakażenia bruzdogłowcem szerokim, niedoboru kwasu foliowego w przebiegu choroby nowotworowej trzustki lub jelita. Ponadto podczas leczenia za pomocą kwasu para-aminosalicylowego, kolchicyny, neomycyny, metforminy lub dużych dawek kwasu askorbinowego. Doustne preparaty wit. B12 stosuje się zapobiegawczo w stanach zwiększonego zapotrzebowania na nią: w ciąży, nadczynności tarczycy, niedokrwistości hemolitycznej, znacznej utracie krwi, niewydolności wątroby lub nerek. Cyjanokobalamina jest ponadto wykorzystywana w teście Schillinga (wchłaniania wit. B12).
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na cyjanokobalaminę lub kobalt. Przed podaniem i.m. u chorych, u których podejrzewa się nadwrażliwość na lek, należy podać dawkę próbną śródskórnie. Przez pierwsze 48 h leczenia należy monitorować stężenie potasu w surowicy ze względu na możliwość wystąpienia hipokaliemii zagrażającej zatrzymaniem krążenia.
Interakcje:
Kolchicyna, kwas para-aminosalicylowy i alkohol spożywany codziennie przez ponad 2 tyg. zmniejszają wchłanianie wit. B12. Większość antybiotyków, metotreksat i pirymetamina wpływają na wyniki oznaczeń wit. B12. Równoległe stosowanie leków hamujących czynność szpiku kostnego (np. chloramfenikolu) może osłabiać reakcję na leczenie wit. B12. Długotrwałe stosowanie kwasu foliowego w dużych dawkach powoduje zmniejszenie stężenia wit. B12 we krwi. Należy unikać jednoczesnego podawania wit. B12 i kwasu askorbinowego.
Działanie niepożądane:
Uogólnione: uczucie obrzęku całego ciała, w pojedynczych przypadkach wstrząs anafilaktyczny, zgon; wymienione działania występują szczególnie po pozajelitowym podaniu wit. B12. Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zastoinowa niewydolność serca, obrzęk płuc, zakrzepica obwodowych naczyń krwionośnych. Hematologiczne: czerwienica prawdziwa. Żołądkowo-jelitowe: przejściowa, łagodna biegunka, wzdęcia. Dermatologiczne: świąd, przejściowa osutka. Inne: silny ból w miejscu podania, reakcje nadwrażliwości. Witamina B12 może zaostrzyć i przyspieszyć przebieg wrodzonego zaniku nerwu wzrokowego (choroba Lebera).
Ciąża i laktacja:
Kategoria C. W okresie karmienia piersią zaleca się stosowanie 4 ?g/d wit. B12.
Dawkowanie: P.o. 1 tabl. po posiłku. Pozajelitowo i.m. lub głęboko s.c. Dorośli. Niedokrwistość złośliwa Addisona i Biermera bez objawów neurologicznych: 250-1000 ?g/d co 2. dzień przez 1-2 tyg., następnie 250 ?g/d raz w tyg. do uzyskania poprawy obrazu krwi; comiesięczna dawka podtrzymująca 1 mg do końca życia; z objawami neurologicznymi (zwyrodnienie sznurowe rdzenia): 1 mg co 2. dzień do uzyskania poprawy stanu klinicznego i ustąpienia objawów; comiesięczna dawka podtrzymująca 1 mg do końca życia. Niedobory wit. B12 po resekcji żołądka lub w wyniku zaburzeń wchłaniania: 250-1000 ?g raz w mies. Dzieci. Niedokrwistość złośliwa Addisona i Biermera bez objawów neurologicznych: do 3. rż. 5-15 ?g/d; 3.-18. rż. 15-30 ?g/d. Niedokrwistość megaloblastyczna: do 3. rż. 5-15 ?g/tydz.; 3.-7. rż. 15-25 ?g/tydz.; 7.-18. rż. 15-30 ?g/tydz. Niedokrwistość z objawami neurologicznymi: do 3. rż. 100-200 ?g/tydz.; 3.-7. rż. 200-500 ?g/tydz.; 7.-18. rż. 500-1000 ?g/tydz. Test Schillinga. Oprócz podania p.o. znakowanej wit. B12, podaje się jednorazowo i.m. 1000 ?g wit. B12.
Uwagi:
Witaminy B12 nie podaje się i.v. W ciągu kilku pierwszych dni stosowania cyjanokobalaminy należy kontrolować stężenie potasu w osoczu i w razie konieczności uzupełniać jego niedobory.
Preparaty
cyanocobalamin
Nie ma postępów? Dodaj węgla a nie koksu !
LeonCountryChopper