Cyproteron (octan cyproteronu)
cyproterone acetate
hormonum
G03HA
Działanie:
Syntetyczna pochodna progesteronu o działaniu gestagennym, antygonadotropowym i antyandrogennym (kompetycyjne hamowanie działania androgenów na narządy docelowe). Wpływa na metabolizm węglowodanów. Przenika do osocza. Wykazuje powinowactwo do tkanki tłuszczowej i odkłada się w niej, a następnie uwalnia się stopniowo. Wydalany jest z moczem i z kałem w postaci metabolitów.
Wskazania:
U mężczyzn: nadmierna pobudliwość płciowa, leczenie paliatywne nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego. Objawy androgenizacji u kobiet: nadmierne owłosienie, łysienie androgenozależne, trądzik. W przypadkach nadmiernego owłosienia u kobiet w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie octanu cyproteronu w skojarzeniu z estrogenem. Przedwczesne dojrzewanie płciowe: po całkowitym zakończeniu rozwoju układu kostnego i jąder. W skojarzeniu z estradiolem w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet w okresie około- i pomenopauzalnym.
Przeciwwskazania:
Ciężkie choroby wątroby, zespół Dubina i Johnsona, zespół Rotora, przebyte lub istniejące nowotwory wątroby, porfiria, niewyjaśnionego pochodzenia krwawienia z dróg rodnych, endometrioza, nowotwory endometrium i sutka, choroba zakrzepowo-zatorowa (również w wywiadzie), świeży zawał serca i udar mózgu, depresja i ciężka cukrzyca, opryszczka ciężarnych lub żółtaczka ciężarnych w wywiadzie. Niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niedobór antytrombiny III.
Interakcje:
Ryfampicyna zmniejsza skuteczność leku. Gryzeofulwina, doustne leki hipoglikemizujące, barbiturany, fenytoina, ampicylina, tetracykliny, alkohol i cyproteron wzajemnie zmniejszają swoją skuteczność.
Działanie niepożądane:
Zahamowanie spermatogenezy, przejściowa niepłodność, ginekomastia u mężczyzn. Bóle głowy, ujemny bilans azotowy u kobiet.
Ciąża i laktacja: Kategoria X. Przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie:
Podawany p.o. U mężczyzn w raku gruczołu krokowego 0,2-0,3 g/d. Tłumienie popędu płciowego w dewiacjach seksualnych - dawkowanie indywidualne (leczenie nieskuteczne u alkoholików). U kobiet w nadmiernym owłosieniu 0,05-0,1 g/d od 1. do 10. dnia cyklu. U dzieci w przedwczesnym dojrzewaniu 0,05-0,15 g/m2 pc./d.
Uwagi:
Przerwać leczenie, jeśli wystąpią zaburzenia widzenia lub bóle głowy, kontrolować wydolność wątroby i kory nadnerczy, obraz krwi, a u chorych na cukrzycę także przemianę węglowodanową. Podczas leczenia może być upośledzona szybkość reagowania.
Preparaty
cyproterone (cyproterone acetate)
Spironolakton
spironolactone
antihypertensivum, antikaliureticum, diureticum
C03DA
Działanie:
Jest nieswoistym antagonistą receptorów aldosteronu działającym w odcinkach dystalnych kanalików nerkowych. Zwiększa wydalanie moczu, jonów sodu i chlorków, ogranicza wydalanie potasu. Działanie to jest szczególnie widoczne, jeśli stężenie aldosteronu jest zwiększone. Można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami moczopędnymi działającymi na początkowy odcinek kanalików nerkowych. U chorych z nadciśnieniem pierwotnym oraz z pierwotnym hiperaldosteronizmem obniża skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze. Wchłania się łatwo z przewodu pokarmowego i ulega przemianie do podobnie działających metabolitów, w tym kanrenonu, lecz o znacznie dłuższym t1/2. Pełna aktywność ujawnia się po 1-3 dniach. Działanie przemija po odstawieniu leku również po 2-3 dniach. Lek jest wydalany głównie z moczem, a także z żółcią.
Wskazania:
Hiperaldosteronizm pierwotny (leczenie przedoperacyjne chorych z gruczolakiem lub przewlekle u pacjentów z obustronnym przerostem kory nadnerczy) i wtórny. Obrzęki oporne na leczenie. Obrzęki pochodzenia sercowego, wątrobowego i nerkowego oraz idiopatyczne, gdy towarzyszy im zwiększenie stężenia aldosteronu. Niewydolność oddechowa z przewlekłym sercem płucnym. W zaawansowanej niewydolności serca (IV NYHA) w skojarzeniu z innymi lekami. Zespół nerczycowy, w przypadku małych efektów w leczeniu choroby podstawowej. Leczenie uzupełniające w miastenii.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na lek, hiperkaliemia, hiponatremia, nasilona niewydolność wątroby, ostra niewydolność nerek, bezmocz. Ostrożnie stosować w cukrzycy i dnie oraz w chorobach z możliwością pojawienia się kwasicy, zachować ostrożność w przypadku niewydolności nerek i wątroby. Ciąża i okres karmienia piersią.
Interakcje:
Stosowany w skojarzeniu z innymi lekami oszczędzającymi potas może doprowadzić do hiperkaliemii, wzmaga działanie innych leków moczopędnych i obniżających ciśnienie tętnicze. Salicylany zmniejszają wydalanie kanrenonu - osłabiają działanie diuretyczne, mogą również wywołać hiperkaliemię. Chlorek amonowy może spowodować kwasicę. Zwiększa t1/2 digoksyny, co powoduje zwiększenie jej stężenia we krwi i nasila działanie. Stosowany w skojarzeniu z solami litu zwiększa jego stężenie i działanie toksyczne, podawany z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może powodować niewydolność nerek, z metforminą - kwasicę. Neuroleptyki nasilają działanie hipotensyjne spironolaktonu. Inhibitory ACE i indometacyna nasilają retencję potasu. Lek zmniejsza działanie naczyniozwężające norepinefryny (ważne u chorych poddawanych zabiegom chirurgicznym). Stosowany w skojarzeniu z kwasem tienylowym może wywołać ostrą niewydolność nerek. Fenylbutazon redukuje działanie obniżające ciśnienie tętnicze.
Działanie niepożądane:
Zwykle łagodne, ustępują po odstawieniu. Bardziej nasilone objawy obserwuje się w trakcie stosowania dawki przekraczającej 100 mg/d. Długotrwałe stosowanie: hiperkaliemia, hiponatremia, kwasica, zwiększenie stężenia azotu i mocznika we krwi, nudności, wymioty, biegunka, zmęczenie, senność, apatia, niezborność ruchów, pokrzywka, osutka plamista lub rumieniowa, zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia, nadmierne owłosienie, pogrubienie głosu, zaburzenia potencji u mężczyzn. Indukuje enzymy mikrosomalne wątroby. W razie przedawkowania może spowodować hiperkaliemię - należy podać leki moczopędne powodujące wydalanie potasu, glukozę we wlewie, insulinę (w dawce 0,25-0,5 j. na 1 g glukozy).
Ciąża i laktacja: Lek i jego metabolity przenikają przez łożysko i do pokarmu kobiecego. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.
Dawkowanie:
P.o. Hiperaldosteronizm: 100-400 mg/d. Obrzęki: 50-300 mg/d (dawka podtrzymująca 100-150 mg). Wodobrzusze w niewydolności wątroby lub marskości niewyrównanej początkowo 200-300 mg/d, dawka podtrzymująca 50-150 mg/d. Zespół nerczycowy (w przypadku nieskuteczności glikokortykosteroidów): 50-200 mg/d. Nadciśnienie tętnicze: 50-100 mg/d, można zwiększać co 2 tyg. do 200 mg/d. Niewydolność serca, jako leczenie uzupełniające: 12,5-25 mg/d.W miastenii 50-300 mg/d. Dzieci 2-3 mg/kg mc./d (dawka podtrzymująca 1-1,5 mg/kg mc.) w dawkach podzielonych. I.v.: 1-2 razy na dobę po 0,2 g. Podawać wolno (przynajmniej przez 3 min) lub we wlewie kroplowym. Nie przekraczać dawki dobowej 0,8 g.
Uwagi:
75 mg spironolaktonu mikrokrystalicznego odpowiada 100 mg spironolaktonu niemikrokrystalicznego. Chronić przed dziećmi. Stosowanie u sportowców może wywołać fałszywie dodatnie wyniki testów antydopingowych. Kontrolować stan chorego w przypadku stosowania w skojarzeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i metforminą, kontrolować stężenie potasu. Podczas leczenia unikać spożywania alkoholu.
Preparaty
spironolactone
aldactone